Pharmacocinétique

Absorption
La biodisponibilité de l'allopurinol est d'environ 80%. Après administration orale d'allo-basan 300, l'allopurinol atteint habituellement un pic plasmatique après 1,5 h environ, qui régresse ensuite très rapidement et n'est plus guère détectable au bout de 6 h. Le pic plasmatique d'oxypurinol apparaît généralement au bout de 3 à 5 h et subsiste plus durablement.

Distribution
Le volume de distribution de l'allopurinol est de 1,6 l/kg environ, ce qui suppose une absorption tissulaire relativement importante. La liaison de l'allopurinol aux protéines plasmatiques étant limitée, les variations de la liaison protéinique ne provoquent pas de modification significative de la clearance.
Aucune donnée sur le passage de la barrière placentaire n'est disponible. L'allopurinol et son métabolite, l'oxypurinol, pénètrent dans le lait maternel.
Parce que la concentration efficace optimale est difficile à déterminer dans le plasma, l'action thérapeutique s'évalue d'après l'uricémie.

Métabolisme
Environ 20% de l'allopurinol absorbé sont éliminés par les fèces et moins de 10% sous forme inchangée par l'urine. La demi-vie de l'allopurinol est de l'ordre de 1 à 2 h. L'inhibition de la xanthine-oxydase est moins marquée sous l'action de l'oxypurinol que sous celle de l'allopurinol, mais la demi-vie de l'oxypurinol est beaucoup plus longue (13 à 30 h environ). Une seule prise d'allo-basan 300 suffit donc pour maintenir l'inhibition de la xanthine-oxydase pendant 24 h. Chez les patients dont la fonction rénale est normale, l'oxypurinol s'accumule progressivement jusqu'à ce que la concentration plasmatique parvienne à un steady state; après administration journalière de 300 mg/jour d'allo-basan 300, la concentration plasmatique d'oxypurinol chez ces patients est habituellement de 5 à 10 mg/l. L'oxypurinol est éliminé par l'urine sous forme inchangée. Sa réabsorption tubulaire lui confère une demi-vie prolongée, comprise entre 13,6 et 29 h. Cette marge importante peut varier selon le type d'étude et/ou la clearance de la créatinine des patients.

Cinétique pour certains groupes de patients

Insuffisance rénale
Parce que la clearance de l'allopurinol et de l'oxypurinol sont fortement diminuées chez l'insuffisant rénal, le taux plasmatique est accru lors d'un traitement prolongé. Sous allopurinol utilisé à long terme à une posologie de 300 mg/jour, les concentrations plasmatiques d'oxypurinol ont atteint environ 30 mg/l lors d'insuffisance rénale avec clearance de la créatinine comprise entre 10 et 20 ml/min, ce qui correspondrait approximativement à la concentration obtenue en cas de fonction rénale normale à une posologie de 600 mg/jour. Il convient donc de réduire la posologie chez l'insuffisant rénal.

Personnes âgées
Aucune modification pharmacocinétique de la substance n'est observée, sauf en cas d'insuffisance rénale (cf. «Pharmacocinétique dans l'insuffisance rénale»).