Propriétés/Effets

Code ATC
S01ED02
Mécanisme d'action
Le bétaxolol est un bêta-bloquant qui agit sélectivement sur les récepteurs bêta-1; il ne produit ni action sympathicomimétique intrinsèque (ASI) significative, ni action anesthésiante locale (effet stabilisant de membrane).
Le collyre en suspension Betoptic S (avec agent conservateur) et le collyre en suspension Betoptic S Single Dose (unidoses, sans agent conservateur) se présentent sous forme de suspensions ophtalmiques qui contiennent comme principe actif 0,25% de bétaxolol. Comme le Betoptic S Single Dose n'est pas conservé, il est recommandé aux patients souffrant d'hypersensibilité aux agents conservateurs.
Les molécules du principe actif (bétaxolol) sont liées à une résine d'échangeur d'ions (Amberlite); la pénétration du bétaxolol dans l'oeil s'effectue donc plus lentement. Comparé au Betoptic (bétaxolol 0,5%), le Betoptic S et le Betoptic S Single Dose ont une meilleure tolérance locale, tout en ayant la même efficacité.
Pharmacodynamique
Effets oculaires
Le Betoptic S et le Betoptic S Single Dose diminuent la pression intraoculaire élevée ou normale, qu'elle soit ou non liée à un glaucome (lors d'études cliniques, on a observé une diminution moyenne de la pression intraoculaire d'environ 25%). Il semble que la pression intraoculaire est diminuée par une réduction de la production de l'humeur aqueuse.
L'action vasorelaxante périphérique du bétaxolol a été démontrée in vivo chez le chien. In vitro, l'activité vasorelaxante et antagoniste du calcium a été mise en évidence dans différentes études sur les vaisseaux oculaires et non oculaires du rat, du cobaye, du lapin, du chien, du porc et du boeuf.
Effets systémiques
Contrairement aux bêta-bloquants non-sélectifs, le bétaxolol, après l'application au niveau de l'oeil, n'a qu'une influence dose-dépendante minime sur les paramètres pulmonaires et cardiovasculaires (des réactions pulmonaires ont toutefois été observées dans de rares cas).
Après l'instillation dans l'oeil, le bétaxolol n'a généralement aucun effet, ou seulement un effet minime, sur la tension artérielle et sur la fréquence cardiaque, bien qu'on ait observé une faible chute des tensions diastolique et systolique chez certains patients.
Efficacité clinique
Effet oculaire
Dans plusieurs essais cliniques, le bétaxolol a présenté un effet positif sur la vascularisation oculaire aussi bien en cas de glaucome chronique que de glaucome dit à pression normale. Selon certains indices, le champ visuel peut être mieux conservé sous bétaxolol du fait de cette importante vascularisation, indépendamment du degré de l'effet de diminution de pression.