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Information professionnelle sur Physiotens® mite 0,2/Physiotens® 0,3/Physiotens® forte 0,4:Mylan Pharma GmbH
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Composit.Forme gal.Indic./emploiPosolog./mode d'empl.Contre-Ind.PrécautionsInteract.Grossesse
Apt.conduiteEffets indésir.SurdosagePropriétésPharm.cinét.Donn.précl.RemarquesNum. Swissmedic
PrésentationsTitulaireMise à jour 

Composition

Principe actif: moxonidinum.
Excipients: excipiens pro compresso obducto.

Forme galénique et quantité de principe actif par unité

Comprimés pelliculés de 0,2 mg, 0,3 mg et 0,4 mg.

Indications/Possibilités d’emploi

Hypertension essentielle (primaire).

Posologie/Mode d’emploi

Le traitement hypotenseur doit débuter avec la dose de moxonidine la plus faible possible, c'est-à-dire 1 comprimé pelliculé à 0,2 mg (Physiotens mite) par jour.
En principe, la posologie doit être adaptée individuellement, la dose quotidienne se situant la plupart du temps entre 0,2 mg et 0,4 mg de moxonidine.
Lorsque l'effet est insuffisant, l'augmentation de la dose à 0,4 mg par jour devrait être effectuée au plus tôt après 3 semaines, cette dose correspondant à 2 comprimés pelliculés de Physiotens mite 0,2 mg le matin ou à 1 comprimé pelliculé 2 fois par jour (1 comprimé pelliculé le matin et 1 comprimé pelliculé le soir). Si une dose journalière supérieure est indiquée, les comprimés de Physiotens 0,3 et Physiotens forte 0,4 sont à disposition afin de simplifier la prise.
Il ne faut pas dépasser une dose unique de 0,4 mg ni une dose quotidienne de 0,6 mg de moxonidine.
La dose initiale chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée à sévère doit être de 0,2 mg par jour; elle peut être portée à un maximum de 0,4 mg par jour chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée et à un maximum de 0,3 mg chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (voir «Mises en garde et précautions») lorsque cette posologie est indiquée cliniquement et bien supportée par le patient.
Chez les patients âgés, il faut prévoir une adaptation individuelle de la posologie, car l'élimination, comparée à celle des patients jeunes, est ralentie.
Enfants et adolescents
L'efficacité et l'innocuité de Physiotens n'ont pas été étudiées chez l'enfant et l'adolescent. Le traitement des enfants et des adolescents par Physiotens n'est donc pas recommandé.
Il est recommandé de ne pas interrompre/arrêter brusquement la prise de Physiotens.
Mode d'administration correct
Les comprimés sont avalés le matin au repas ou après le repas, sans les croquer et avec suffisamment de liquide.

Contre-indications

·Hypersensibilité à la moxonidine ou à l'un des excipients
·Maladie du sinus (sick-sinus syndrome)
·Troubles de la conduction sino-auriculaire et atrioventriculaire de 2è et 3è degré
·Bradycardie de repos au-dessous de 50 pulsations/minute
·Insuffisance cardiaque
·Trouble avancé de la fonction rénale (DFG <30 ml/min., concentration de la créatinine sérique >1,8 mg/dl)

Mises en garde et précautions

Limitations d'emploi en raison du manque d'expérience thérapeutique
Grossesse, allaitement.
Enfants de moins de 18 ans.
Précautions
Des cas de blocs AV de différents degrés ont été signalés après la mise sur le marché chez des patients sous moxonidine. Un rôle causal de la moxonidine pour le ralentissement de la conduction atrio-ventriculaire ne peut pas être exclu sur la base de ces rapports de cas. La prudence est donc de rigueur lors du traitement de patients susceptibles d'être prédisposés au développement d'un bloc AV.
Une prudence particulière est de mise dans le cas de patients atteints de bloc AV du 1er degré et qui prennent Physiotens afin d'éviter une bradycardie. La moxonidine est contre-indiquée en présence d'un bloc AV de degré plus élevé (voir «Contre-indications»).
En raison des expériences limitées dans ces groupes de patients, une prudence particulière s'impose dans le cas de patients atteints de maladies cardiaques coronariennes graves ou d'angine de poitrine instable et qui prennent Physiotens.
La prudence est de mise en cas d'administration de Physiotens à des patients présentant une diminution de la fonction rénale et chez les patients âgés dont la fonction rénale est diminuée en raison de l'âge, étant donné que Physiotens est essentiellement éliminé par les reins. Pour ces patients, une adaptation minutieuse de la posologie est recommandée, surtout en début du traitement. Le dosage initial devrait être de 0,2 mg par jour; il peut être porté à un maximum de 0,4 mg par jour chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée (DFG >30 ml/min et ≤60 ml/min) et à un maximum de 0,3 mg chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (DFG <30 ml/min) lorsque cette posologie est indiquée cliniquement et bien supportée par le patient.
S'il est nécessaire d'interrompre un traitement associant Physiotens à un β-bloquant, il faut d'abord arrêter progressivement l'administration du β-bloquant et seulement ensuite celle de Physiotens après un intervalle de quelques jours, afin d'éviter une augmentation de la contre-régulation de la tension artérielle.
Jusqu'à présent, des effets de rebond sur la tension artérielle après l'arrêt du traitement par Physiotens n'ont pas été observés. Néanmoins, un arrêt brusque de Physiotens est déconseillé. La posologie devrait être réduite progressivement sur une période de deux semaines.
En cas de prise simultanée de Physiotens avec des benzodiazépines, leur effet sédatif est augmenté de façon significative (voir aussi «Interactions»).
De ce fait, durant un traitement par Physiotens, il faut effectuer une analyse minutieuse du rapport risques-bénéfices en cas de prise simultanée de médicaments agissant sur le SNC, comme par ex. les benzodiazépines, les barbituriques, ainsi que l'alcool.
Les patients présentant une intolérance au galactose (un trouble héréditaire rare), un déficit en lactase de LAPP ou un syndrome de malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre Physiotens.

Interactions

La prise simultanée d'autres médicaments antihypertenseurs renforce l'effet antihypertenseur de Physiotens.
S'il est nécessaire d'interrompre un traitement associant Physiotens à un β-bloquant, il faut d'abord arrêter progressivement l'administration du β-bloquant et seulement ensuite celle de Physiotens après un intervalle de quelques jours, afin d'éviter une augmentation de la contre-régulation de la tension artérielle. La posologie de Physiotens doit également être réduite progressivement sur une période de 2 semaines.
L'effet sédatif des antidépresseurs tricycliques (éviter la prescription concomitante), de l'alcool, des tranquillisants, des somnifères et des hypnotiques peut être renforcé par Physiotens. En cas de prise simultanée de benzodiazépines avec Physiotens, leur effet sédatif est nettement augmenté par Physiotens. La tolazoline utilisée en ophtalmologie peut diminuer ou supprimer l'effet de Physiotens, en fonction de la dose administrée.
Comme les antidépresseurs tricycliques peuvent atténuer les effets des antihypertenseurs agissant sur le SNC, l'administration simultanée d'antidépresseurs tricycliques et de moxonidine n'est pas recommandée.
La moxonidine est éliminée par les reins. Des interactions avec d'autres principes actifs qui sont également éliminés par les reins ne peuvent pas être exclues.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Il n'existe pas d'informations suffisantes concernant l'emploi de la moxonidine durant la grossesse. Des études réalisées sur des animaux ont démontré des effets embryotoxicologiques (voir «Données précliniques»). Le risque potentiel pour l'homme n'est pas connu. Physiotens ne doit pas être administré durant la grossesse, sauf si son emploi est absolument nécessaire.
Allaitement
La moxonidine est sécrétée dans le lait maternel. Les femmes qui allaitent et qui sont traitées par Physiotens devront sevrer leur enfant ou interrompre la prise de Physiotens.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Des études spécifiques n'ont pas été menées. La capacité de prendre part activement au trafic ou de se servir de machines peut être perturbée par diverses réactions individuelles. Cela est particulièrement le cas en début de traitement ou lors d'un changement de médicament, ainsi qu'en association avec l'alcool.

Effets indésirables

Très fréquents (≥1/10)
Fréquents (≥1/100, <1/10)
Occasionnels (≥1/1'000, <1/100)
Rares (≥1/10'000, <1/1'000)
Très rares (<1/10'000)
Troubles du système immunitaire
Occasionnels: angio-œdème.
Troubles cardiaques
Occasionnels: bradycardie.
Troubles de l'oreille et du conduit auditif
Occasionnels: acouphènes.
Troubles du système nerveux
Fréquents: céphalées, vertiges, somnolence.
Occasionnels: syncope.
Troubles gastro-intestinaux
Très fréquent: sécheresse buccale.
Fréquents: diarrhées, nausées, vomissements, dyspepsie.
Troubles cutanés et des tissus sous-cutanés
Fréquents: réactions allergiques cutanées, y compris rougeurs et prurit.
Troubles vasculaires
Occasionnels: hypotension, hypotension orthostatique.
Troubles généraux et accidents liés au site d'administration
Fréquent: asthénie.
Occasionnels: œdème.
Troubles musculosquelettiques, du tissu conjonctif et des os
Fréquents: dorsalgies.
Occasionnels: douleurs dans la nuque.
Troubles psychiatriques
Fréquents: troubles du sommeil.
Occasionnels: nervosité.
Les effets indésirables les plus souvent rapportés dans le cadre du traitement par Physiotens englobent les phénomènes suivants: sécheresse buccale, céphalées, vertiges, asthénie et somnolence. Ces problèmes régressent souvent quelques semaines après le début du traitement.

Surdosage

Après la prise accidentelle de moxonidine par deux enfants en bas âge (2 et 3 ans), on a observé de la fatigue, un coma, de l'hypotension et/ou un myosis. Un lavage gastrique, une perfusion de glucose et du repos ont conduit à un rétablissement total en l'espace de 24 heures.
Chez des adultes, des doses journalières orales allant jusqu'à 2,0 mg, administrées dans des cas isolés, ont été tolérées sans effets indésirables graves. La tolazoline peut diminuer ou supprimer l'effet de Physiotens, en fonction de la dose administrée.
Toxicité générale
Quelques cas de surdosage ont été rapportés, une prise de 19,6 mg de moxonidine n'a pas eu de répercussions sévères. Les signes et symptômes rapportés lors de surdosage comportent les phénomènes suivants: céphalées, sédation, somnolence, baisse de tension, vertiges, asthénie, bradycardie, sécheresse buccale, vomissements, fatigue et troubles gastriques. En cas de surdosage grave, une surveillance étroite est recommandée, surtout en ce qui concernant les troubles de la conscience et la détresse respiratoire.

Propriétés/Effets

Code ATC: C02AC05
Mécanisme d'action
La moxonidine est un antihypertenseur du groupe des agonistes sélectifs des récepteurs aux imidazolines (SIRA) ayant un effet adrénergique central. L'effet au niveau du SNC entraîne une diminution de l'activité sympathique périphérique, ce qui conduit à une diminution de la résistance vasculaire périphérique et donc à une baisse de la tension artérielle.
La moxonidine a fait preuve d'une grande efficacité antihypertensive dans différents modèles animaux. Les données disponibles à partir d'études expérimentales montrent que les effets antihypertenseurs de la moxonidine sont obtenus par une action sur le système nerveux central (SNC). Il a été démontré que la moxonidine se lie sélectivement aux récepteurs aux imidazolines de type I1 dans le tronc cérébral. Ces récepteurs aux imidazolines sont concentrés en zone rostrale et ventro-latérale du bulbe rachidien, c'est-à-dire dans une zone d'importance décisive pour le contrôle central du système nerveux sympathique périphérique. La stimulation des récepteurs aux imidazolines I1 entraîne une diminution de l'activité sympathique et une baisse de la tension artérielle.
Par rapport à d'autres antihypertenseurs à action centrale disponibles, la moxonidine se distingue par une plus faible affinité envers les récepteurs alpha-2 centraux en comparaison avec les récepteurs aux imidazolines I1. La faible affinité envers les récepteurs alpha-2 est éventuellement la raison de la plus faible incidence d'effets indésirables tels que la fatigue et la sécheresse buccale.
En usage humain, la moxonidine provoque une réduction de la résistance vasculaire systémique – et donc une baisse de la tension artérielle – grâce à une diminution de l'activité sympathique. Les effets antihypertenseurs de la moxonidine ont été démontrés dans des études randomisées réalisées en double aveugle avec contrôle contre placebo.

Pharmacocinétique

Absorption
Après administration orale, la moxonidine est absorbée à 88% environ et ne subit aucun effet de premier passage; elle est donc presque totalement biodisponible.
La prise d'aliments n'a pas d'influence sur la pharmacocinétique de la moxonidine.
Distribution
Les pics plasmatiques de moxonidine sont atteints après 30-90 minutes, dans des cas isolés jusqu'à 180 minutes après l'administration d'un comprimé. In vitro, la liaison aux protéines plasmatiques humaines n'est que de 7,2% env. Le volume de distribution est calculé à raison de 1,8-2,3 l/kg.
Métabolisme
La moxonidine est métabolisée à 10-20%, principalement en 4,5-déhydromoxonidine et en un dérivé de la guanidine; ces molécules ne montrent en expérimentation animale que 1/10, resp. 1/100 de l'effet antihypertenseur de la moxonidine.
Elimination
Dans les 24 heures suivant l'administration, 78% de la dose totale sont éliminés dans l'urine sous forme de moxonidine et 13% sous forme de déhydromoxonidine. Les autres métabolites retrouvés dans l'urine correspondent à 8% de la dose environ. Moins de 1% de la dose est éliminé dans les selles.
Les demi-vies d'élimination de la moxonidine et de ses principaux métabolites sont d'environ 2,5 et de 5 heures.
Cinétique pour certains groupes de patients
Pharmacocinétique en cas d'insuffisance rénale:
L'élimination de la moxonidine est en corrélation significative avec la clairance de la créatinine. Chez les patients hypertendus présentant une fonction rénale modérément restreinte (DFG de 30 à 60 ml/min), les concentrations plasmatiques à l'état d'équilibre et la demi-vie sont multipliées resp. par environ 2 et 1,5 en comparaison avec les patients hypertendus sans insuffisance rénale (DFG >90 ml/min).
Chez les patients hypertendus présentant une fonction rénale fortement restreinte (DFG de <30 ml/min), les concentrations plasmatiques à l'état d'équilibre et la demi-vie sont triplées. Aucune accumulation inattendue du médicament n'a été observée chez ces patients après l'administration de doses répétées.
Chez les patients hémodialysés présentant une insuffisance rénale terminale (DFG <10 ml/min), l'ASC et la demi-vie terminale sont multipliées resp. par 6 et 4 en comparaison avec les patients hypertendus sans insuffisance rénale.
Chez les patients insuffisants rénaux, la dose doit être adaptée en fonction des besoins individuels du patient. La moxonidine est éliminée en faibles quantités par l'hémodialyse.

Données précliniques

Reproduction
Les études de reproduction effectuée avec la moxonidine n'ont montré aucune diminution de la fertilité et aucun effet tératogène.
Des expérimentations animales ont démontré des effets embryotoxicologiques à des doses toxiques pour la mère.
Chez le rat, une embryotoxicité a été observée à des doses supérieures à 9 mg/kg par 24 heures et chez le lapin à des doses supérieures à 0,7 mg/kg par 24 heures. Dans le cadre d'une étude périnatale et postnatale chez le rat, une influence sur le développement et la vitalité a été constatée à des doses supérieures à 3 mg/kg par 24 heures.
Génotoxicité
Des batteries de tests standards effectués avec la moxonidine n'ont montré aucune indication suggérant un effet mutagène.
Cancérogénicité
Des études de cancérogénicité effectuées avec la moxonidine à des doses allant jusqu'à 3,6 mg/kg/jour chez le rat et jusqu'à 7,5 mg/kg/jour chez la souris n'ont montré aucune indication suggérant un risque cancérigène de la moxonidine.

Remarques particulières

Le traitement de l'hypertension par ce médicament exige des contrôles médicaux réguliers.
Il est recommandé de ne pas interrompre/arrêter brusquement la prise de Physiotens.
Stabilité
Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.
Remarques concernant le stockage
Conserver à température ambiante (15-25 °C).
Conserver les médicaments hors de portée des enfants.

Numéro d’autorisation

51884 (Swissmedic).

Présentation

Comprimés pelliculés de 0,2 mg (mite): 28 et 98 (B)
Comprimés pelliculés de 0,3 mg: 28 et 98 (B)
Comprimés pelliculés de 0,4 mg (forte): 28 et 98 (B)

Titulaire de l’autorisation

Mylan Pharma GmbH, 6312 Steinhausen

Mise à jour de l’information

Mars 2014.

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