Pharmacocinétique

Les études de pharmacocinétique chez l'animal ont montré qu'après administration d'Abelcet, les concentrations en Amphotéricine B conventionnelle sont plus élevées dans le foie, la rate et les poumons. L'Amphotéricine B contenue dans Abelcet se distribue rapidement dans les tissus. Le rapport entre les concentrations du médicament dans les tissus et le sang augmente d'une manière non proportionnelle à la dose, ce qui suggère que l'élimination du médicament des tissus est retardée.
La pharmacocinétique d'Abelcet a été déterminée dans le sang total de patients atteints d'une leishmaniose muco-cutanée. Les valeurs moyennes des paramètres pharmacocinétiques étaient les suivants, à une dose de 5,0 mg/kg de poids corporel/jour:
Taux plasmatique maximal (Cmax): 1,7 µg/ml
AUC (0-24 h): 9,5 h · µg/ml
Clearance: 211,0 ml/kg/h
Volume de distribution: 43 l/kg
Temps de demi-vie T½: 173,4 h
Fraction éliminée dans les urines (0-24 h): 2,7%
Q0: 0,95 (pour amphotéricine B).
La clearance rapide et le fort volume de distribution d'Abelcet induisent des taux d'AUC relativement faibles et confirment ainsi les données précliniques, qui montraient des concentrations tissulaires élevées. La cinétique d'Abelcet est linéaire uniquement après avoir atteint la stabilisation (steady state), c'est-à-dire après environ un mois; l'AUC augmente avant d'avoir atteint la stabilisation (steady state) et est proportionnelle à la dose.
Les détails de la distribution intratissulaire et du métabolisme d'Abelcet chez l'être humain, et les mécanismes responsables de sa moindre toxicité, ne sont pas encore connus.

Cinétique dans des situations cliniques particulières
La cinétique dans les cas d'insuffisance rénale et hépatique n'a pas été étudiée.