Propriétés/Effets

La désirudine est un polypeptide de 65 acides aminés comportant trois ponts disulfure.

Mécanisme d'action
La désirudine se lie très fortement et sélectivement à la thrombine libre circulante tout comme à la thrombine fixée dans les caillots sanguins, avec laquelle elle forme un complexe inactif au plan enzymatique. Les concentrations plasmatiques requises pour le traitement prophylactique des thromboses restent sans effet sur les autres enzymes du système de coagulation telles que les facteurs IXa, Xa, la kallicréine, la plasmine, le tPA ou la protéine C activée. En outre, elle reste sans effet sur les sérine-protéases, ainsi que sur les enzymes digestives trypsine et chymotrypsine, et n'exerce aucune action sur les voies classique et alterne de l'activation du complément.

Action anticoagulante
Les propriétés anticoagulantes de la désirudine sont liées à sa capacité d'allonger le temps de coagulation plasmatique chez l'homme comme chez le rat indépendamment du fait que la coagulation intervient directement (temps de thrombine), par le système intrinsèque (temps de thromboplastine partielle activée: APTT) ou extrinsèque (temps de prothrombine). L'action de la désirudine ne vient pas renforcer la fibrinolyse.