Propriétés/Effets

Code ATC
G03FA01
Mécanisme d'action
Systen Conti libère en continu 50 µg d'estradiol et 170 µg d'acétate de noréthistérone sur 24 heures, cela pendant 4 jours. Les hormones pénètrent dans la peau et passent directement dans la circulation sanguine. Elles atteignent ainsi les cellules de leurs organes cibles en échappant à l'effet de premier passage.
Estradiol
L'estradiol s'accumule dans les organes cibles (en particulier l'hypothalamus, l'hypophyse, l'utérus, le vagin, les seins, l'urètre et le foie). Comme toutes les hormones stéroïdiennes, les œstrogènes agissent au niveau intracellulaire. Dans les cellules des organes cibles, l'estradiol se lie à des récepteurs spécifiques et stimule par ce biais la synthèse d'ADN et de protéines.
L'estradiol est l'œstrogène le plus important au niveau des récepteurs. Chez la femme, il est essentiellement produit par les ovaires de la ménarche à la ménopause.
L'endomètre, qui est extrêmement sensible à l'estradiol, se développe au cours de la phase folliculaire sous l'effet œstrogénique. Au cours de la phase lutéinique, la progestérone induit la transformation sécrétoire de l'endomètre. À la ménopause, la production ovarienne d'estradiol diminue progressivement, puis cesse complètement. L'organisme ne produit dès lors que de faibles quantités d'estradiol à partir des androgènes d'origine surrénale.
Le traitement substitutif par Systen Conti augmente la concentration sérique d'estradiol aux valeurs physiologiques observées chez les femmes en âge de procréer pendant la phase folliculaire précoce à moyenne. Parallèlement, dans les études cliniques, le rapport des concentrations plasmatiques estradiol (E2)/estrone (E1), initialement < 0,3, a augmenté à environ 1,1, c.-à-d. au rapport retrouvé chez les femmes préménopausées.
Acétate de noréthistérone (NETA)
L'acétate de noréthistérone (NETA) est un progestatif synthétique qui produit essentiellement les mêmes effets que la progestérone endogène, dont le plus important est de déclencher au niveau de l'endomètre le passage de la phase de prolifération à la phase de sécrétion.
Pharmacodynamique
Voir «Mécanisme d'action»
Efficacité clinique
Une substitution œstrogénique peut en grande partie soulager les symptômes provoqués par la diminution de la sécrétion d'estradiol pendant la ménopause (tels que les troubles vasomoteurs, les troubles du sommeil, l'humeur dépressive et les modifications atrophiques au niveau de l'appareil urogénital).
Le NETA administré par voie transdermique réduit la prolifération endométriale induite par les œstrogènes.
Association de l'estradiol et de l'acétate de noréthistérone
La THS par Systen Conti recourt à l'administration continue d'estradiol et de NETA. L'administration continue de NETA entraîne généralement une atrophie de l'endomètre.