Pharmacocinétique

La pharmacocinétique du sultiame n’a pas été systématiquement étudiée au cours de différentes périodes de l’enfance et de l’adolescence. Les données ci-dessous proviennent de plus de 120 patients des deux sexes. Ces patients étaient des enfants (n > 50), des adolescents et des adultes âgés de 1,5 à 89 ans.
Absorption
Après une prise orale, le sultiame est absorbé rapidement et presque entièrement au niveau de la partie supérieure de l’intestin grêle. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en 1 à 5 heures.
Une étude pharmacocinétique en prise unique portant sur 16 sujets a examiné l’influence des aliments sur l’absorption après la prise de comprimés d’Ospolot 200 mg. Les résultats montrent que la prise d’Ospolot avec de la nourriture entraîne une diminution modérée de la biodisponibilité (14%) du sultiame.
Biodisponibilité de la suspension de sultiame:
La suspension d’Ospolot présente une biodisponibilité à jeun inférieure de 13% à celle des comprimés d’Ospolot 200 mg.
Distribution
Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en 1 à 5heures. Malgré une pharmacocinétique linéaire, il existe de grandes fluctuations intra- et interindividuelles des taux plasmatiques à l’état d’équilibre. Les concentrations plasmatiques thérapeutiques et toxiques n’ont pas été établies à ce jour. Après administration d’environ 5 mg/kg de poids corporel, des concentrations plasmatiques comprises entre 1 et 6 µg / ml sont atteintes. La liaison aux protéines plasmatiques du sultiame est d’environ 29%.
Le volume de distribution chez l’être humain n’a pas été déterminé à ce jour. Le sultiame franchit la barrière hémato-encéphalique. Le rapport entre la concentration plasmatique et la concentration dans le LCR n’a pas été déterminé à ce jour. On suppose que le sultiame franchit la barrière placentaire et peut passer dans le lait maternel. Il peut donc parvenir au fœtus ainsi qu’au nourrisson allaité (voir "Contre-indications" et "Grossesse/Allaitement" ).
Métabolisme
Jusqu’à présent, deux métabolites du sultiame ont été identifiés dans l’urine humaine. Le sultiame hydroxylé est quantitativement le métabolite le plus important. Il n’a pas d’activité anticonvulsive.
Élimination
Le sultiame est éliminé du plasma avec une demi-vie de 2 à 16 heures. Les demi-vies sont plus courtes en cas de traitement combiné avec des antiépileptiques inducteurs enzymatiques qu’en cas de monothérapie. Après administration orale, environ 80 à 90% de la dose sont éliminés par voie rénale. Environ 30 à 60% sont éliminés sous forme inchangée. Plus de 25% sont éliminés sous forme de métabolites (sultiame hydroxylé).
Cinétique pour certains groupes de patients
Non disponible.