Pharmacocinétique

Absorption
Le tramadol est presque complètement absorbé après administration orale. La biodisponibilité absolue moyenne atteint 70% environ après une dose unique et augmente jusqu'à 90% environ à l'état d'équilibre. Le tramadol possède un profil pharmacocinétique linéaire dans l'intervalle de dose thérapeutique. Après administration d'une dose unique par voie orale de 100 mg de tramadol à des volontaires sains jeunes, les concentrations plasmatiques étaient mesurables en l'espace d'environ 15-45 minutes et atteignaient une valeur moyenne de la C max de 280 à 308 µg/l et un T max de 1,6 à 2 heures.

Distribution
La liaison du tramadol aux protéines plasmatiques est d'environ 20%.

Métabolisme
Le tramadol est métabolisé par les isoenzymes CYP2D6 et CYP3A4 du cytochrome P450. Il subit une biotransformation en une série de métabolites, principalement par N- et O-déméthylation. Le O-déméthyltramadol semble être le métabolite pharmacologiquement le plus actif possédant une action antalgique chez le rongeur. Dans l'espèce humaine, un pourcentage de tramadol plus important que chez l'animal étant éliminé sous forme inchangée, on estime que la participation de ce métabolite à l'activité antalgique est vraisemblablement plus faible dans l'espèce humaine que chez l'animal. Chez l'être humain, la concentration plasmatique de ce métabolite s'élève à environ 25% de celle du tramadol sous forme inchangée.

Elimination
Lors de l'administration de tramadol marqué au 14C à l'être humain, 90% environ sont éliminés par les reins, les 10% restants sont éliminés par les selles. La demi-vie de la phase terminale d'élimination (t½?) mesurée chez des volontaires jeunes atteint 6,0 ± 1,5 heures.

Cinétique pour certains groupes de patients 

Patients âgés
La pharmacocinétique du tramadol chez les volontaires âgés jusqu'à 75 ans montre une faible dépendance à l'âge. Pour ce qui concerne les volontaires âgés de plus de 75 ans, la t½? après administration orale est de 7,0 ± 1,6 heures.Seite 6

Troubles hépatiques et rénaux
Étant donné que le tramadol est éliminé aussi bien par voie biliaire que par voie rénale, la demi-vie terminale t½? peut être allongée en cas de troubles des fonctions hépatique ou rénale. Toutefois, l'augmentation de la t ½? est relativement faible dans le cas où au moins un de ces organes fonctionne
normalement. Chez les patients qui présentent une cirrhose hépatique, la t½? du tramadol est en moyenne de 13,3 ± 4,9 heures; chez les patients qui présentent une insuffisance rénale (clairance de la créatinine ?5 ml/min) la t½? atteint 11,0 ± 3,2 heures.
L'inhibition d'un ou des deux isoenzymes CYP3A4 et CYP2D6 du cytochrome P450 qui participent au métabolisme du tramadol peut compromettre la concentration plasmatique du tramadol ou celle de ses métabolites actifs. Les conséquences cliniques de cette interaction ne sont pas connues.