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Pharmacocinétique

Absorption
Après l'administration orale, l'acide acétylsalicylique et la pseudoéphédrine sont absorbés rapidement et complètement. Pendant et après la résorption, l'acide acétylsalicylique est transformé en son métabolisme principal actif l'acide salicylique.
Après une administration orale unique d'Aspirine Complexe (500 mg d'acide acétylsalicylique/30 mg de pseudoéphédrine), une concentration plasmatique maximale de 10,94 µg/ml (Cmax) a été atteinte en 0,25 h (tmax) pour l'acide acétylsalicylique, une concentration plasmatique maximale de 30,01 µg/ml (Cmax) a été atteinte en 0,91 h (tmax) pour l'acide salicylique et une concentration plasmatique maximale de 131,56 µg/ml (Cmax) a été atteinte en 0,67 h (tmax) pour la pseudoéphédrine.
Distribution
L'acide salicylique libre se distribue rapidement dans tous les tissus et espaces liquidiens (liquide synovial, céphalo-rachidien, péritonéal).
Le volume de distribution dépend de la dose et du pH, et il est de 0,1-0,2 l/kg. Aux doses cliniques habituelles, l'acide salicylique est lié à 60-90% aux protéines plasmatiques, à l'albumine surtout; sa biodisponibilité est de 80-100%.
L'acide salicylique passe dans le lait maternel et traverse la barrière placentaire.
Le volume de distribution de la pseudoéphédrine est de 2 à 3,3 l.
La pseudoéphédrine passe dans le lait maternel humain.
Métabolisme
L'AAS est scindé par estérolyse au niveau de l'estomac déjà, de la paroi intestinale et lors du premier passage hépatique («first-pass-effect») peu après sa résorption, et il a donc une demi-vie relativement brève, de l'ordre de 15 minutes. La biotransformation de l'acide salicylique se fait surtout dans le foie. La liaison de l'acide salicylique à la glycine donne de l'acide salicylurique qui, après conjugaison à l'acide glucuronique ou à l'acide sulfurique, est encore transformé. La demi-vie de l'acide salicylique, après la prise de doses faibles (<2–3 g par jour) est de 2–3 h, et 15–30 h après la prise de >3,0 g.
La métabolisation de la pseudoéphédrine a lieu dans le foie et le principal métabolite actif est la norpseudoéphédrine. Cette substance est éliminée dans les urines des sujets sains à une proportion d'environ 1% de la dose de pseudoéphédrine administrée. Cette proportion peut aller jusqu'à 6% chez les patients avec une alcalinité urinaire chronique.
Élimination
L'élimination se fait presque entièrement par voie rénale sous forme d'acide salicylique (env. 10%), d'acide salicylurique (env. 75%) et de conjugués de l'acide salicylurique (env. 10%).
En plus de la dose, le pH urinaire en particulier joue un rôle déterminant dans les proportions relatives des métabolites éliminés par voie rénale. En revanche, l'AAS tamponné augmente le pH à des valeurs alcalines, l'acide salicylique se trouve sous forme dissociée, de salicylate, et il n'est pas réabsorbé au niveau tubulaire.
Après la prise d'AAS non tamponnée, certains médicaments gastriques (antiacides) peuvent altérer les concentrations plasmatiques élevées et continuelles en salicylate qui sont nécessaires pour certaines indications.
La pseudoéphédrine est éliminée principalement par voie rénale, sous forme inchangée. À un pH de 5 à 6, la demi-vie de la pseudoéphédrine est de 5 à 6 heures. Cette demi-vie est néanmoins dépendante du pH urinaire: chez un patient avec une urine constamment alcaline, une valeur de 50 heures a été mesurée, de même qu'une valeur de 1,5 heures chez un patient dont l'urine était très acide.
Seule une faible proportion de pseudoéphédrine peut être éliminée par une hémodialyse habituelle.
Cinétique pour certains groupes de patients
Élimination en cas d'insuffisance hépatique
Du fait que la métabolisation de l'AAS se fait essentiellement au niveau du foie, il faut prévoir un ralentissement de la dégradation d'AAS en acide salicylique (accumulation).
Élimination en cas d'insuffisance rénale
Dans l'insuffisance rénale, la vitesse de dégradation de l'acide salicylique dans le plasma sanguin n'est pas modifiée; par contre, la concentration en métabolites de l'acide salicylique, inactifs, augmente, surtout celle de l'acide salicylurique conjugué.
La demi-vie de la pseudoéphédrine est, chez les patients souffrant d'insuffisance rénale, augmentée de 10 fois et la clairance apparente diminuée de 12 fois.
Patients âgés
Aucune information spécifique supplémentaire n'est disponible concernant l'acide acétylsalicylique.
Chez 36 personnes âgées volontaires, la demi-vie de la pseudoéphédrine a été prolongée de 45% environ et le volume de distribution apparent augmenté de 25% par rapport aux personnes jeunes.
Nourrissons et enfants en bas âge
Chez les nourrissons et les enfants en bas âge, la liaison de l'acide acétylsalicylique aux protéines plasmatiques est diminuée. En outre, aucune information spécifique n'est disponible concernant la cinétique chez les enfants.
La demi-vie de la pseudoéphédrine est réduite chez les enfants (3,1 h).

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