Interactions

Des études in vitro portant sur une inhibition éventuelle des enzymes du cytochrome P450 les plus importants (CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 et CYP3A4) par la gabapentine ont été menées. Une légère inhibition (14–30%) de l'isoenzyme CYP2A6 n'a pu être observée qu'à la concentration testée la plus élevée (171 µg/ml; 1 mM; env. 15× la C max à 3600 mg/j). En ce qui concerne les autres isoenzymes testées, aucune inhibition n'a été observée à des concentrations de gabapentine jusqu'à 171 µg/ml.

Autres anticonvulsivants
Des recherches pharmacocinétiques ciblées sur des interactions possibles de la gabapentine avec d'autres médicaments pour le traitement de l'épilepsie (phénytoïne, acide valproïque, carbamazépine, phénobarbital) n'ont pas mis en évidence d'influence sur le taux plasmatique de gabapentine et des autres antiépileptiques administrés simultanément.Seite 3

Dépression                    1,8           1,8     
Trouble de la coordination    1,1           0,3     
Confusion                     1,7           1,9     
Ataxie                        12,5          5,6     
Amnésie                       2,2           0,0     
Système nerveux                                     
Prise de poids                2,9           1,6     
Oedèmes périphériques         1,7           0,5     
Métabolisme/Alimentation                            
 leucocytes                   1,1           0,5     
Diminution du nombre de                             
Leucopénie                    1,1           0,5     
Sang et système lymphatique                         
                              (%)           (%)     
Evénement indésirable         N= 543        N= 378  
Classe d'organe               Gabapentine¹  Placebo¹
Epilepsie/Traitement adjuvant

Contraceptifs oraux
L'administration simultanée de gabapentine et de contraceptifs oraux (y compris la noréthistérone et/ou l'éthinylestradiol) n'a entraîné aucune interaction cliniquement significative sur la pharmacocinétique à l'état d'équilibre de chacune de ces substances.

Naproxène: l'administration concomitante de capsules de naproxène sodique (250 mg) et de gabapentine (125 mg) semble augmenter la quantité de gabapentine résorbée de 12 à 15%. La gabapentine n'a pas eu d'effet sur les paramètres pharmacocinétiques du naproxène. Pour les deux substances, ces doses sont plus faibles que les doses thérapeutiques. L'ampleur de l'interaction au sein des fourchettes posologiques recommandées des deux substances est inconnue. Hydrocodone: l'administration concomitante de gabapentine (125–500 mg) abaisse les valeurs de la Cmax de l'AUC de l'hydrocodone (10 mg) de façon dose-dépendante par comparaison avec la seule administration d'hydrocodone. Les valeurs de la C max et de l'AUC sont de 3 à 4% plus faibles après administration de 125 mg de gabapentine et de 21 à 22% plus faibles après administration de 500 mg de gabapentine. Le mécanisme de cette interaction est inconnu. L'hydrocodone augmente la valeur de l'AUC de la gabapentine de 14%. L'ampleur de l'interaction à d'autres posologies est inconnue. Morphine: dans la littérature, il a été décrit que l'administration d'une capsule de 60 mg de morphine à libération contrôlée 2 heures avant l'administration d'une capsule de 600 mg de gabapentine augmentait l'AUC moyenne de la gabapentine de 44% par comparaison avec l'administration sans morphine. Les paramètres pharmacocinétiques de la morphine n'ont pas été influencés lorsque gabapentine était utilisé 2 heures après la morphine. L'ampleur de l'interaction à d'autres posologies est inconnue. Cimétidine: après la prise de 300 mg de cimétidine 4× par jour, la clairance orale vraisemblable de la gabapentine avait diminué de 14% et la clairance de la créatinine de 10%. Par conséquent, la cimétidine modifie l'élimination rénale tant de la gabapentine que de la créatinine, un marqueur endogène de la fonction rénale. Il ne faut pas s'attendre à ce que la discrète diminution de l'élimination de la gabapentine causée par la cimétidine soit cliniquement significative. L'effet de la gabapentine sur la cimétidine n'a pas été étudié.

Antiacides: la prise simultanée de gabapentine et de médicaments destinés à neutraliser l'acide gastrique (antiacides) peut diminuer la biodisponibilité de la gabapentine de 24%. Ceci n'est cependant pas considéré comme étant cliniquement significatif. Probénécide: l'élimination de la gabapentine par les reins (élimination rénale) n'est pas modifiée par le probénécide. L'absorption simultanée de nourriture n'influence pas la pharmacocinétique de la gabapentine.