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Information professionnelle sur Salofalk® 1000 Mousse rectale:Vifor SA
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Apt.conduiteEffets indésir.SurdosagePropriétésPharm.cinét.Donn.précl.RemarquesNum. Swissmedic
PrésentationsTitulaireMise à jour 

Composition

Principes actifs
Mésalazine, INN (= acide 5-aminosalicylique).
Excipients
Métabisulfite de sodium (Ph.Eur.) (E223) 50 mg par dose, alcool cétostéarylique (Ph.Eur.) 9,1 mg par dose, polysorbate 60, édétate disodique (Ph.Eur.), propylèneglycol 3,44 g par dose, gaz propulseurs: propane, butane, 2-méthylpropane. Une dose correspond à 4,5 g.

Indications/Possibilités d’emploi

Traitement de la colite ulcéreuse active et légère du rectum, du sigmoïde et du côlon gauche.

Posologie/Mode d’emploi

Posologie usuelle
Adultes et enfants de plus de 12 ans
Appliquer 2 doses une fois par jour avant le coucher.
Durée du traitement
En général, une légère poussée aiguë de la colite ulcéreuse disparaît après 4 à 6 semaines. Il est recommandé de poursuivre le traitement d'entretien avec une préparation orale de mésalazine, p.ex. Salofalk 250/500 comprimés filmés ou Salofalk 1000 mg/1.5 g/3 g granulés, à la posologie recommandée pour ces préparations.
Enfants âgés de moins de 12 ans
Salofalk Mousse rectale n'est pas recommandé pour ce groupe d'âge, étant donné que les expériences dans ce groupe sont insuffisantes.
Mode d'administration
Salofalk Mousse rectale doit être utilisé à 20–25 °C. Le flacon est d'abord muni d'un applicateur et ensuite agité pendant environ 20 secondes avant que l'applicateur soit introduit aussi profondément que possible dans le rectum, sans que cela devienne inconfortable pour le patient. Pour administrer une dose de Salofalk Mousse rectale, la tête de la pompe est pressée à fond et ensuite de nouveau relâchée. Il faut observer que le bon fonctionnement du flacon doseur n'est assuré que si la tête de la pompe pointe vers le bas. Après l'application de la première ou deuxième dose, suivant les besoins du patient (voir ci-après), on laissera l'applicateur en place pendant 10 à 15 secondes avant de le retirer du rectum.
Si le patient a des difficultés à garder cette quantité de mousse rectale, la mousse peut aussi être administrée en deux administrations séparées: une fois avant le coucher et l'autre fois pendant la nuit ou tôt le matin (après l'élimination de la première dose unique).
Les meilleurs résultats sont obtenus lorsque l'intestin est vidé avant l'application de Salofalk Mousse rectale.

Contre-indications

Hypersensibilité au principe actif ou à l'un des excipients conformément à la composition. Troubles sévères de la fonction hépatique ou rénale. Hypersensibilité aux salicylés ou à leurs dérivés.

Mises en garde et précautions

En présence de troubles respiratoires fonctionnels, notamment lors d'asthme, le traitement par Salofalk requiert une surveillance particulièrement attentive du patient. Salofalk Mousse rectale doit être utilisé avec prudence chez les patients asthmatiques, étant donné que le sulfite contenu dans la mousse peut provoquer des réactions d'hypersensibilité. Les patients présentant une hypersensibilité connue aux préparations à base de sulfasalazine ne commenceront leur traitement par Salofalk que sous stricte surveillance médicale. Le traitement par Salofalk Mousse rectale sera immédiatement interrompu s'il provoque des manifestations d'intolérance aiguë telles que crampes abdominales, douleurs abdominales aiguës, fièvre, céphalées sévères et éruptions cutanées.
Il convient de procéder à des examens sanguins (hémogramme avec formule leucocytaire, paramètres de la fonction hépatique tels que les taux d'ALAT ou d'ASAT, créatinine sérique) et à un bilan urinaire avant et pendant le traitement selon l'évaluation du médecin traitant. À titre indicatif, des contrôles sont recommandés 14 jours après le début du traitement, puis 2 à 3 fois à intervalles de 4 semaines respectivement. D'autres examens de contrôle sont nécessaires tous les trimestres lorsque les résultats sont dans les normes, et immédiatement à l'apparition de signes pathologiques supplémentaires.
La prudence est de rigueur chez les patients présentant une insuffisance hépatique.
Salofalk ne devrait pas être utilisé chez les patients présentant une insuffisance rénale. Il faut songer à une néphrotoxicité due à la mésalazine si la fonction rénale se détériore au cours du traitement.
Des cas de néphrolithiase ont été signalés à la suite de l'utilisation de la mésalazine, notamment des calculs rénaux avec une teneur en mésalazine atteignant 100%. Il est recommandé d'assurer un apport liquidien suffisant pendant le traitement.
Dans des cas isolés, le sulfite contenu dans le médicament peut causer des réactions d'hypersensibilité, principalement sous forme de problèmes respiratoires, même chez des patients non-asthmatiques.
Ce médicament contient 3,44 g de propylèneglycol par dose. Le propylèneglycol peut provoquer une irritation de la peau.
Ce médicament contient de l'alcool cétostéarylique. L'alcool cétostéarylique peut provoquer des irritations cutanées locales (par exemple dermatite de contact).

Interactions

Aucune étude n'a été effectuée spécifiquement sur les interactions.
Chez les patients traités en même temps par l'azathioprine, la 6-mercaptopurine ou la tioguanine, il faut s'attendre à un renforcement de l'effet myélosuppresseur de ces médicaments.
Effet de Salofalk Mousse rectale sur d'autres médicaments
Il existe des observations isolées et contradictoires sur l'influence de la mésalazine sur les effets anticoagulants de la warfarine (non autorisée en Suisse).

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Il n'existe pas de données suffisantes concernant l'emploi de Salofalk chez la femme enceinte. Cependant, aucun effet négatif sur la grossesse ou sur l'état de santé du fœtus ou du nouveau-né n'a été observé chez un nombre limité de femmes enceintes sous traitement par mésalazine. Il n'existe actuellement pas d'autres données épidémiologiques pertinentes. Dans un cas isolé, une insuffisance rénale a été rapportée chez un nouveau-né dont la mère utilisait chroniquement de la mésalazine à doses élevées (2 à 4 g/jour par voie orale) pendant la grossesse.
Aucune étude n'a été effectuée avec Salofalk Mousse rectale chez l'animal. Des études chez l'animal avec administration de mésalazine par voie orale ne suggèrent aucun effet négatif direct ou indirect sur la gestation, le développement de l'embryon/du fœtus, l'accouchement ou le développement postnatal.
Salofalk ne devrait être utilisé pendant la grossesse qu'en cas de nécessité absolue.
Allaitement
L'acide N-acétylaminosalicylique et dans une moindre mesure la mésalazine sont sécrétés dans le lait maternel. Les expériences concernant l'utilisation de mésalazine chez la femme allaitante sont limitées. Des réactions d'hypersensibilité telles qu'une diarrhée ne peuvent être exclues chez le nourrisson. Par conséquent, Salofalk Mousse rectale ne devrait être utilisé pendant l'allaitement que si les bénéfices attendus dépassent les risques potentiels. Si le nourrisson développe une diarrhée, il faut arrêter l'allaitement.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Salofalk Mousse rectale n'a aucune influence sur l'aptitude à la conduite ou l'utilisation de machines.

Effets indésirables

Affections hématologiques et du système lymphatique
Très rares (<1/10'000): altérations de la formule sanguine (anémie aplasique, agranulocytose, pancytopénie, neutropénie, leucopénie, thrombocytopénie).
Affections du système immunitaire
Très rares (<1/10'000): réactions d'hypersensibilité telles qu'exanthèmes allergiques, fièvre médicamenteuse, syndrome de type lupus érythémateux, pancolite.
Affections du système nerveux
Rares (<1/1000, ≥1/10'000): céphalées, vertiges.
Très rares (<1/10'000): neuropathie périphérique.
Affections cardiaques
Rares (<1/1000, ≥1/10'000): myocardite, péricardite.
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Rares (<1/1000, ≥1/10'000): réactions pulmonaires allergiques et fibrotiques (y compris dyspnée, toux, bronchospasme, alvéolite, éosinophilie pulmonaire, infiltrat pulmonaire, pneumonite).
Affections gastro-intestinales
Rares (<1/1000, ≥1/10'000): douleurs abdominales, diarrhée, flatulence, nausée et vomissement.
Très rares (<1/10'000): pancréatite aiguë.
Affections hépatobiliaires
Très rares (<1/10'000): altérations des paramètres de la fonction hépatique (élévation des transaminases et des paramètres de cholestase), hépatite, hépatite cholestatique.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Rares (<1/1000, ≥1/10'000): Photosensibilité: Des réactions sévères ont été signalées chez des patients ayant des affections cutanées préexistantes telles qu'une dermatite atopique et un eczéma atopique.
Très rares (<1/10'000): alopécie.
Affections musculosquelettiques et du tissu conjonctif
Très rares (<1/10'000): myalgies, arthralgies.
Affections du rein et des voies urinaires
Très rares (<1/10'000): troubles de la fonction rénale, y compris néphrite interstitielle aiguë et chronique et insuffisance rénale.
Fréquence indéterminée: néphrolithiase.
Affections des organes de reproduction et du sein
Très rares (<1/10'000): oligospermie réversible.
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Fréquents (≥1/100, <1/10): sensation de tension abdominale.
Occasionnels (≥1/1000, <1/100): symptômes au niveau de l'anus, irritations au site d'administration, défécation douloureuse.
L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.

Surdosage

Il n'existe que des informations très limitées sur le surdosage en mésalazine (informations provenant par exemple de surdosages intentionnels dans un but suicidaire).
Traitement
Un antidote spécifique n'est pas connu. Le traitement – symptomatique et de soutien – dépendra de l'état clinique.

Propriétés/Effets

Code ATC
A07EC02
Mécanisme d'action
Pharmacodynamique
Le mécanisme de l'effet anti-inflammatoire est inconnu. Des études in vitro montrent qu'une inhibition de la lipo-oxygénase pourrait jouer un rôle.
En outre, une influence sur la teneur en prostaglandine de la muqueuse intestinale a pu être démontrée. La mésalazine (acide 5-aminosalicylique/5-ASA) peut également agir comme capteur de radicaux issus de composés avec groupe oxygène réactif.
Efficacité clinique
Non applicable.

Pharmacocinétique

Absorption
La résorption de la mésalazine est la plus importante au niveau des régions intestinales proximales et la plus faible au niveau des régions distales.
Salofalk Mousse rectale se répartit dans le rectum, le sigmoïde et le côlon gauche et exerce une action directe au site de l'inflammation.
Distribution
La distribution de la mésalazine dans le corps humain n'est pas entièrement élucidée. Chez l'animal, la mésalazine administrée par voie orale ou par voie intraveineuse passe dans les reins. Si l'on administre à l'adulte par voie rectale une suspension de mésalazine, la substance passe du rectum dans le côlon. Le volume de distribution (Vd) de la mésalazine chez l'adulte est de 0,2 l/kg environ. In vitro, 42% de la mésalazine et 78% de son métabolite acétylé sont liés aux protéines plasmatiques. Lors d'une administration orale de sulfasalazine (un précurseur de la mésalazine), aussi bien la mésalazine que l'acide N-acétyl-5-aminosalicylique passent la barrière placentaire. Toutefois, les concentrations de mésalazine dans le cordon ombilical et dans le liquide amniotique sont très faibles. On ignore si la mésalazine administrée par voie rectale passe la barrière placentaire.
De faibles concentrations de mésalazine se retrouvent dans le lait maternel après administration de mésalazine comme pour la sulfasalazine; toutefois, un métabolite acétylé y est présent en concentrations plus élevées.
Métabolisme
Le métabolisme de la mésalazine en son dérivé pharmacologiquement inactif N-Ac-5-ASA (acide N-acétyl-5-aminosalicylique) s'effectue de façon présystémique dans la muqueuse intestinale ainsi que dans le foie. L'acétylation semble indépendante du phénotype d'acétylateur du patient. Une certaine proportion de mésalazine est également acétylée par les bactéries coliques. La liaison aux protéines de la mésalazine est de 42%, celle du N-Ac-5-ASA de 78%.
Élimination
Après administration orale ou rectale, les demi-vies d'élimination (t½) de la mésalazine et de son métabolite principal l'acide N-acétyl-5-aminosalicylique sont de 0,5 à 1,5 h pour la mésalazine et de 5 à 10 h pour son métabolite. Après administration orale, environ 20% de la dose administrée sont excrétés dans les urines, principalement sous forme d'acide N-acétyl-5-aminosalicylique. Lors de l'administration rectale d'une suspension de mésalazine, le principe actif et son métabolite l'acide N-acétyl-5-aminosalicylique sont principalement excrétés dans les fèces. Le métabolite acétylé résorbé est rapidement éliminé par les reins dans l'urine (90% en 24 h). La fraction non résorbée, qui représente la majeure partie du principe actif, est excrétée dans les fèces. On ne dispose pas de données sur la clairance rénale de la mésalazine. En cas d'administration orale de mésalazine à des patients en bon état de santé, la clairance rénale de l'acide N-acétyl-5-aminosalicylique est d'environ 2,8 à 4,3 ml/min par kg (valeurs limites entre 1 et 6,5 ml/min par kg). La clairance rénale de ce métabolite peut être diminuée en présence de colite ulcéreuse ou de maladie de Crohn.
Informations spécifiques sur Salofalk Mousse rectale
Absorption
Les concentrations plasmatiques maximales pour la mésalazine et son métabolite N-Ac-5-ASA sont atteintes en l'espace de 4 heures environ. Les concentrations plasmatiques d'une dose rectale de 2 g de mésalazine sont comparables à une dose orale de 250 mg de mésalazine, avec une concentration maximale d'environ 0,4 µg/ml. Le métabolisme présystémique est rapide et le N-Ac-5-ASA atteint sa concentration plasmatique maximale également après 4 heures environ, comme la mésalazine. Toutefois, les concentrations plasmatiques sont 4 à 5 fois plus élevées et atteignent environ 2 µg/ml.
Distribution
Dans une étude combinée pharmacoscintigraphique/pharmacocinétique, il a été démontré que la répartition de la mousse est homogène et rapide et qu'elle est presque totale en l'espace d'une heure. Elle atteint les régions intestinales du rectum, du sigmoïde et du côlon gauche.

Données précliniques

Des études chez l'animal avec une administration orale de mésalazine ne suggèrent aucun effet négatif direct ou indirect sur la gestation, le développement de l'embryon/du fœtus, l'accouchement ou le développement post-natal.
Les données précliniques issues d'études conventionnelles sur la sécurité pharmacologique, la génotoxicité, le potentiel cancérigène (rat) ou la toxicité de reproduction n'ont mis en évidence aucun danger spécifique pour l'être humain.
Une toxicité rénale (nécrose des papilles rénales et lésions de l'épithélium des tubules rénaux proximaux contournés ou de la totalité du néphron) a été observée lors d'études de toxicité après administration multiple de hautes doses de mésalazine par voie orale. La pertinence clinique de ces observations est incertaine.

Remarques particulières

Incompatibilités
Non pertinent.
Stabilité
Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.
Stabilité après ouverture
Délai d'utilisation après application de la première dose: 12 semaines.
Remarques particulières concernant le stockage
Ne pas conserver au-dessus de 25 °C; protéger de la lumière! Ne pas conserver au réfrigérateur ou congeler!
Conserver hors de portée des enfants.
Remarques concernant la manipulation
Le récipient est sous pression et contient 3,75 pour cent de poids de gaz propulseurs inflammables. Tenir à distance des sources d'ignition – y compris de cigarettes. Protéger d'une exposition directe au soleil. Ne pas ouvrir de force, percer ou brûler les flacons, même usagés.

Numéro d’autorisation

59777 (Swissmedic).

Présentation

Salofalk 1000 Mousse rectale: 14 administrations (avec 14 applicateurs) (B)

Titulaire de l’autorisation

Vifor SA, 1752 Villars-sur-Glâne.

Mise à jour de l’information

Mars 2020.

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