Pharmacocinétique

Absorption
Le taux maximum de concentrations plasmatiques (Cmax) d’acide acétylsalicylique est atteint environ 50 minutes après l’ingestion orale de Cardioral (tmax). Le principe actif est absorbé principalement dans l’intestin grêle proximal. Une partie de l’acide acétylsalicylique est déjà hydrolisée en acide salicylique au niveau de la paroi de l’intestin grêle. L’ingestion concomitante de nourriture peut retarder l’absorption de l’acide acétylsalicylique, de manière que les concentrations plasmatiques mesurées peuvent résulter légèrement plus basses. La quantité absolue de salicylates absorbés ne diminue toutefois pas avec l’ingestion de nourriture.
Distribution
Le volume de distribution de l’acide acétylsalicylique s’élève à env. 0,16 l/kg de poids corporel. L’acide salicylique, premier métabolite de l’acide acétylsalicylique, est lié à 60-90% aux protéines plasmatiques, principalement à l’albumine. Les salicylés diffusent lentement dans le liquide synovial, franchissent la barrière placentaire et passent dans le lait maternel.
Métabolisme
La demi-vie plasmatique de l’acide acétylsalicylique est d’env. 15-20 minutes.
L’acide acétylsalicylique est hydrolisé principalement en acide salicylique qui a une demi-vie plasmatique de 2-3 heures.
L’acide salicylique est ensuite transformé au niveau du foie. La liaison de l’acide salicylique à la glycine donne l’acide salicylurique qui, conjugué à l’acide glucuronique ou à l’acide sulfurique, sera ultérieurement transformé. En cas de dosages élevés d’acide acétylsalicylique (>3 g), la concentration sérique d’acide salicylique peut résulter élevée, du fait de la saturation des processus de conjugation dans le foie. Ceci peut comporter un allongement de la demi-vie d’élimination, avec une excrétion d’acide salicylique retardée de quelques-unes jusqu’à 24 heures.
Élimination
L’élimination se fait en grande partie par voie rénale, sous forme d’acide salicylique (10%), d’acide salicylurique (75%) et de conjugués de l’acide salicylurique (10%). Le principe actif étant essentiellement métabolisé dans le foie, en cas d’insuffisance hépatique il peut se produire une accumulation d’acide salicylique dans le plasma. En cas d’insuffisance rénale par contre, il peut se produire une accumulation des métabolites inactifs de l’acide salicylique dans le plasma.