Eigenschaften/Wirkungen

Therapeutische Wirkung
Phenoxymethylpenicillin ist ein biosynthetisches, säurestabiles, nicht penicillinasefestes, bakterizid wirkendes Antibiotikum.

Wirkungsmechanismus
Phenoxymethylpenicillin wirkt auf sensible Keime nur in der Wachstumsphase. Die Wirkung beruht auf einer Hemmung der bakteriellen Zellwandsynthese durch Blockierung der Transpeptidasen. Bakterien im Ruhezustand werden nur geringfügig im bakteriostatischen Sinne beeinflusst.

In vitro-Wirkungsspektrum
Ins in-vitro-Wirkungsspektrum von Megacillin oral fallen vor allem grampositive Kokken wie Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans und penicillinasenegative Staphylokokken. Darüber hinaus zeigt Phenoxymethylpenicillin Wirksamkeit gegen einige grampositive Stäbchen, gramnegative Kokken und Spirochäten.
Das Wirkungsspektrum erstreckt sich auch auf anaerobe Keime des Orofacialbereiches (Peptostreptokokken, orale Bacteroides Spezies, Fusobakterien, insbesondere Fusobacterium nucleatum und Peptokokken).
Nicht in das therapeutische Spektrum von Phenoxymethylpenicillin fallen Betalaktamase-produzierende Keime, aerobe gramnegative Stäbchen (wie Enterobacter sp., E. coli, Klebsiella, Morganella, Proteus sp., Providentia, Pseudomonas, Salmonella, Serratia, Shigella, Yersinia, Brucella sp., Hämophilus, Legionella, Acinetobacter, Chlamydien, Mykobakterien, Mykoplasmen, Rickettsien) sowie Enterokokken. Gonokokken können bis zu 30% resistent sein. Pneumokokken sind gut penicillinempfindlich (Resistenzraten <1%). 60-96% aller S. aureus- und 10-70% aller S. epidermidis-Stämme sind resistent.
Eine Kreuzresistenz von Penicillin-V besteht mit den Oralpenicillinen und teilweise mit Ampicillin. Resistenz von empfindlichen grampositiven Keimen kann durch Induktion von Betalaktamasen (inkl. Penicillinasen) entstehen. Eine Resistenzbildung bzw. -entstehung oder -zunahme erfolgt während einer Therapie selten und stellt sich als Mehrstufenresistenz langsam ein.
(Die Einteilung erfolgt für die Bereiche «empfindliche Keime [MHK <0,25 µg/ml] und «resistente Keime» [MHK >0,25 µg/ml] nach Beiblatt 2 zur DIN 58950 des Normenausschusses Medizin [NAMED] in DIN [Deutsches Institut für Normung e.V.]):

Empfindliche Keime (<0,25 µg/ml): Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (Diplococcus pneumoniae).

Resistente Keime (>0,25 µg/ml): Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Enterobakterien.
Die MBC-Werte (MBC = minimale bakterizide Konzentration) liegen für die meisten empfindlichen Keime 1-4mal höher als die in-vitro MHK90-Werte.
Bei durch mässig empfindliche Keime verursachten Infektionen oder bei ungewisser Resistenzsituation ist die Durchführung eines Empfindlichkeitstestes zu empfehlen. Die Empfindlichkeit auf Penicillin V kann anhand von standardisierten Verfahren, wie sie beispielsweise vom National Committee for Clinical Laboratory Standards (NCCLS) empfohlen werden, mit Disk- oder Verdünnungstests bestimmt werden. Dabei werden vom NCCLS die folgenden Parameter als Empfindlichkeitskriterien empfohlen:

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                        Disktest (10 mcg/ml)        
                        Durchmesser (mm)            
                        sensibel   inter-  resistent
                                   mediär           
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für Staphylokokken      >29                <28      
für Streptokokken       >28        20-27   <19      
(ausser S. pneumoniae)                              
für N. gonorrhoeae      >30        26-29   <25      
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