Pharmakokinetik

Absorption
Nach oraler Gabe der Baypress Tabletten wird der Wirkstoff Nitrendipin schnell und fast vollständig (zu etwa 88%) absorbiert. Höchste Plasmakonzentrationen werden zwischen 1 und 3 Stunden nach Einnahme erreicht. Die mittleren maximalen Plasmaspiegel betragen für die 10 mg Tablette etwa 4,7 µg/l und für die 20 mg Tablette 6,1–19 µg/l. Aufgrund eines ausgeprägten «First-pass-effect» beträgt die systemische Verfügbarkeit 20–30%.
Distribution
Nitrendipin wird zu 96–98% an Plasmaproteine (Albumin) gebunden und ist deshalb nicht dialysierbar. Das Verteilungsvolumen im «steady state» beträgt 5–9 l/kg Körpergewicht, so dass Hämoperfusion oder Plasmapherese nicht erfolgversprechend sind.
Metabolismus
Der Wirkstoff Nitrendipin wird nahezu vollständig über oxidative Prozesse in der Leber metabolisiert. Dabei unterliegt Nitrendipin bei oraler Gabe einem ausgeprägten «First-pass-effect». Weniger als 0,1% einer oralen Dosis wird als unverändertes Nitrendipin mit dem Urin ausgeschieden. Die Metabolite zeigen keine pharmakodynamische Aktivität. Nitrendipin wird in Form seiner Metabolite vorwiegend renal ausgeschieden (etwa 77% einer oralen Dosis); der nicht renal zur Ausscheidung gelangende Teil wird mit den Fäces ausgeschieden.
Elimination
Die Eliminationshalbwertszeit der Tablettenformulierungen beträgt etwa 8–12 Stunden. Nach Erreichen des «steady state» wurde weder für die aktive Substanz noch für die Metaboliten eine Akkumulation beobachtet.
Grapefruitsaft erhöht die Bioverfügbarkeit von Nitrendipin durch Hemmung des «First-pass»-Metabolismus.