Eigenschaften/WirkungenDaunoXome ist ein Liposomenpräparat und enthält als Wirkstoff Daunorubicin, ein Anthrazyklin-Antibiotikum mit antineoplastischer Wirkung, welches aus Streptomyces coeruleorubidus extrahiert wird.
Der Liposomeneinschluss fördert die selektive Wirkung des Daunorubicins gegenüber den soliden Tumoren in situ. Nach Infusion von DaunoXome bleibt der Wirkstoff in den Liposomen eingeschlossen, wodurch Daunorubicin gegenüber chemischer und physikalischer Degradation geschützt wird. Es wird angenommen, dass das vaskuläre System von Solidtumoren eine erhöhte Permeabilität für Partikel der Grösse von DaunoXome-Liposomen zeigen. Durch die Erniedrigung der unspezifischen Bindung an normalem Gewebe und Plasmaproteine einerseits und durch die erhöhte Tumorpermeabilität andererseits wird die Pharmakokinetik des Daunorubicins bevorzugt in Richtung Akkumulation im Tumor geändert. Die DaunoXome-Liposomen dringen intakt in die Tumorzellen ein und setzen dann Daunorubicin direkt in die Zellen frei.
In Tierstudien konnte gezeigt werden, dass DaunoXome die Tumorexposition von Daunorubicin 10fach erhöht, verglichen mit equivalenten Dosen von konventionellem freiem Wirkstoff.
|