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Pharmakokinetik

Absorption
Die systemische Bioverfügbarkeit von Eprosartan nach einer oralen Dosis von 300 mg beträgt aufgrund einer beschränkten oralen Resorption ungefähr 13%. Maximale Plasmakonzentrationen von Eprosartan werden nach einer oralen Dosis in nüchternem Zustand nach 1-2 Stunden erreicht. Die Höhe der Plasmaspiegel ist bei Dosen von 100 bis 200 mg proportional zur Dosierung und steigt bei Dosen von 400 und 800 mg unterproportional an.
Einfachdosierungen von 600 mg sind bioäquivalent zu gleichzeitig verabreichten Dosen von 2× 300 mg.
Die gleichzeitige Einnahme von Nahrung verzögert die Absorption in variablem Ausmass, während bezüglich der maximalen Plasmakonzentration (cmax) als auch der Area Under the Curve (AUC) Veränderungen von weniger als 25% festgestellt wurden. Diese Veränderungen haben jedoch keine klinischen Konsequenzen.
Distribution
Eprosartan ist zu rund 98% an Plasmaproteine gebunden. Dieser Wert ist über den therapeutischen Konzentrationsbereich konstant. Das Ausmass der Proteinbindung wird weder durch Geschlecht und Alter, noch durch eine Funktionsstörung der Leber oder eine leichte bis mässige Nierenfunktionsstörung beeinflusst. Bei schwerer Nierenfunktionsstörung wurde jedoch bei einigen Patienten eine tiefere Proteinbindung beobachtet.
Das Verteilungsvolumen von Eprosartan beträgt etwa 13 Liter.
Metabolismus
Nach intravenöser und oraler Gabe von 14C-markiertem Eprosartan beim Menschen wurde in Plasma und Stuhl nur unverändertes Eprosartan gefunden. Im Urin wurden 20% der Radioaktivität als Acylglucuronid des Eprosartans und die restlichen 80% als unverändertes Eprosartan gemessen.
Elimination
Die terminale Eliminationshalbwertszeit von Eprosartan beträgt nach oraler Gabe in den meisten Fällen 5-9 Stunden. Die Plasma-Clearance von Eprosartan beträgt 130 ml/min. Zur Elimination von Eprosartan tragen sowohl die biliäre als auch die renale Ausscheidung bei. Nach intravenöser Gabe von 14C-markiertem Eprosartan wurden 61% der Radioaktivität im Stuhl und 37% im Urin wiedergefunden. Nach oraler Gabe von 14C-markiertem Eprosartan wurden 90% der Radioaktivität im Stuhl und 7% im Urin wiedergefunden. Eprosartan kumuliert bei Langzeiteinnahme nicht.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Bei älteren Patienten sind sowohl die AUC als auch die maximalen Plasmakonzentrationen um annähernd das 2fache erhöht. Diese Erhöhung erfordert jedoch keine Anpassung der Dosierung.
Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen waren nach Gabe einer Einzeldosis von 100 mg Eprosartan die AUC-Werte, jedoch nicht die maximalen Plasmakonzentrationen, im Durchschnitt um etwa 40% erhöht.
Bei Patienten mit mässig schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance 30-59 ml/min) wurden im Vergleich zu Patienten mit normaler Nierenfunktion mittlere AUC-Werte und maximale Plasmakonzentrationen gemessen, die um etwa 30% erhöht waren.
Bei einer kleinen Anzahl Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance 5-29 ml/min) waren die mittleren AUC und die maximale Plasmakonzentrationen im Vergleich zu gesunden Patienten um rund 50% erhöht.
Die Pharmakokinetik von Eprosartan ist unabhängig vom Geschlecht.

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