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| Résultat de recherche - Ipro sur Dormicum, Comprimés pelliculés |
| Information professionnelle sur Dormicum, Comprimés pelliculés: | Cheplapharm Schweiz GmbH |
InteractionsInteractions médicamenteuses pharmacocinétiques (DDI) Principe actif Effet sur le médicam Cmax (rapport des AUC (rapport des Demi-vie (t1/2), Remarques cliniques
ent moyennes) moyennes) autres paramètres / Mécanisme d’intera
(rapport des moyenne ctions potentiel
s)
Inhibiteurs très
puissants du CYP3A:
multiplication par
>10 de l’AUC du
midazolam L’associat
ion avec des inhibit
eurs très puissants
du CYP3A est contre-
indiquée (voir
Contre-indications).
Antifongiques azolés
Kétoconazole voie ↑ midazolam ↑ 3,7–4,2a ↑ 8,72–16,0a t1/2↑ 2,61–3,10a
orale, 200–400 mg
une fois par jour,
400 mg deux fois
par jour pendant
plusieurs jours -
Sujets sains (n =
28)
Itraconazole voie ↑ midazolam ↑ 2,5–3,4a ↑ 5,75-10,8a t1/2↑ 1,92–3,60a
orale, 100–200 mg
une fois par jour
pendant plusieurs
jours - Sujets
sains (n = 33)
Voriconazole (voie ↑ midazolam ↑ 3,6d(2,9–4,4)e ↑ 9,85d(8,23–11,8)e t1/2↑ 3,57d (3,09–4,
orale, 400 mg deux 12)e
fois par jour le
premier jour, 200
mg deux fois par
jour le deuxième
jour) - Sujets
sains (n = 10)
1’-OH-midazolam ↔ 0,89d (0,64–1,2) e ↑ 2,39d (2,09–2,73) Rapport AUC1’-OH/AUC
e mid ↓ 0,24d (0,20–0,
30)e
Inhibiteurs de la
protéase du VIH (y
comp. IP potentialis
és par le ritonavir)
Lopinavir/ritonavir ↑ midazolam CL/F↓ 0,08d (0,07–0
(LPV/R) (voie ,11)f
orale, 400 mg de
LPV + 100 mg de R
deux fois par jour
pendant 14 jours) -
Sujets sains (n =
14)
Saquinavir/ritonavir ↑ midazolam ↑ 4,3d (3,6-5,0)e ↑ 12,4d (10,8–14,4) t1/2↑ 3,19d
(SAQ/R) (voie e
orale, 1000 mg de
SAQ / 100 mg de R
deux fois par jour
pendant 15 jours) -
Sujets sains (n =
18)
1’-OH-midazolam ↓ 0,15d (0,12–0,18)e ↓ 0,49d (0,43-0,56)e
Données regroupées: ↑ midazolam ↑ 2,6a ↑ 9,41d (8,11-10,9)e
Danoprévir/ritonavi
r (DAN/R) voie
orale, 100–200 mg
de DAN / 100 mg de
R une fois par
jour; 200 mg / 100
mg deux fois par
jour pendant 15
jours - Patients
naïfs de traitement
(n = 25)
↓ 1’-OH-midazolam ↓ 0,097a ↓ 0,111a Rapport AUC1’-OH/AUC
mid ↓ 0,012d (0,008–
0,016)e
Inhibiteurs puissant
s du CYP3A: multipli
cation par 5 à 10
de l’AUC du midazola
m Recommandation
posologique: l’admin
istration concomitan
te d’inhibiteurs
puissants du CYP3A
et de midazolam
doit être évitée.
Dans la mesure du
possible, d’autres
médicaments moins
sensibles à l’inhibi
tion du CYP3A4
doivent être utilisé
s.
Antibiotiques du
groupe des macrolide
s
Clarithromycine 500 ↑ midazolam ↑ 2,8a ↑ 7,00a(↑ 9,61a CL/F ↓ 0,14a (↓ L’interaction a été
mg deux fois par femmes) 0.09a femmes) plus prononcée chez
jour voie orale, les femmes que chez
500 mg deux fois les hommes.
par jour pendant 7
jours - Sujets
sains (y comp. âgés
> 65 ans) (n = 32)
Inhibiteurs de la
tyrosine kinase
Idélalisib (voie ↑ midazolam ↑ 2,4d (2,00-2,83)e ↑ 5,37d (4,56–6,32)e
orale, 150 mg deux
fois par jour,
administration
répétée) - Sujets
sains (n = 11)
Inhibiteurs modérés
du CYP3A: multiplica
tion par 2 à 5 de
l’AUC du midazolam
Les patients doivent
être étroitement
surveillés et une
réduction de la
dose de midazolam
doit être envisagée
Antifongiques azolés
Fluconazole voie ↑midazolam ↑1,7–2,3a ↑3,44-3,73a t1/2↑ 2,10-2-23a Inhibition modérée
orale, 200 mg une du CYP3A. Le flucona
fois par jour zole renforce
pendant 5 jours; l’action pharmacodyn
dose unique de 400 amique du midazolam
mg; voie intraveine après administration
use 400 mg pendant orale et après
60 min. Sujets sains administration
i.v., sans différenc
e entre les voies
d’administration.
1’-OH-midazolam ↔ 0,81–0,90b ↑1,50–1,56b Rapport AUC1’-OH/AUC
mid ↓0,436–0,462b
Posaconazole voie ↑midazolam ↑2,0–2,7d ↑3,04-6,00d t1/2↑ 1,66–2,63 a
orale, 50–400 mg
une fois par jour
pendant 7 à 8 jours
-Sujets sains (n =
57)
Inhibiteurs des
canaux calciques
Diltiazem (voie ↑ midazolam ↑2,0b ↑3,75b t1/2↑ 1,49b Inhibition modérée
orale, 60 mg trois du CYP3A * Le
fois par jour diltiazem est un
pendant 2 jours) inhibiteur irréversi
-Sujets sains (n = ble de l’activité
9) du CYP3A dans
l’intestin grêle,
sans modification
correspondante des
concentrations
d’ARNm ou de protéin
es du CYP3A4 dans
l’intestin. Les
modifications de la
pharmacocinétique
du midazolam après
l’administration
concomitante de cet
inhibiteur des
canaux calciques
étaient associées à
un effet sédatif
net et prolongé. Si
l’administration de
midazolam s’avère
indispensable, il
convient de réduire
d’au moins 50% la
dose de midazolam
en cas de traitement
concomitant par le
diltiazem ou le
vérapamil, pour
éviter un sommeil
inutilement profond
et des effets
hypnotiques prolongé
s. Il convient
aussi de noter que
le diltiazem et le
vérapamil augmentent
la demi-vie d’élimi
nation du midazolam,
ce qui peut entraîn
er un effet plus
prolongé, indépendam
ment de la dose. Le
diltiazem et le
vérapamil étant des
inhibiteurs du
CYP3A par leur
mécanisme d’action,
l’effet inhibiteur
ne régresse que
lentement après
l’interruption du
traitement par le
diltiazem ou le
vérapamil.
Vérapamil (voie ↑midazolam ↑2,0b ↑2,92b t1/2↑ 1,41b
orale, 80 mg trois
fois par jour
pendant 2 jours)
-Sujets sains (n =
9)
Antibiotiques du
groupe des macrolide
s
Érythromycine (voie ↑midazolam ↑2,7b ↑4,42b t1/2↑ 2,38b Inhibiteur modéré
orale, 500 mg trois du CYP3A. L’érythrom
fois par jour) ycine ne doit pas
-Sujets sains (n = être prescrite chez
12) les patients traités
par le midazolam,
ou la dose de
midazolam doit être
réduite de 50% à
75%.
Télithromycine ↑midazolam - ↑6,1kA t1/2↑ 2,5kA Inhibiteur modéré
du CYP3A Les patient
s traités par la
télithromycine,
très efficace,
peuvent présenter
une augmentation
des effets du
midazolam. La
télithromycine est
un inhibiteur du
CYP3A4. L’interactio
n entre la télithrom
ycine et le CYP3A4
ressemble à celle
observée avec la
clarithromycine. La
prise orale de
midazolam avec la
télithromycine doit
être évitée.
Antagonistes des
récepteurs de la NKI
Aprépitant voie ↑midazolam ↑1,94d(1,35–2,78)f ↑3,30d (2,39–4,56)f t1/2 ↑1,96h Inhibition modérée
orale, 125 mg le (taux de C1ht) du CYP3A Aucune
jour 1, 80 mg une interaction n’est
fois par jour apparue lors de
pendant 4 jours) l’administration de
Sujets sains (n = 8) 25 mg une fois par
jour pendant 4
jours.
Nétupitant (voie ↑ midazolam ↑1,36a(1,16–1,59)e ↑2,26a(1,89-2,70)e t1/2 ↑1,64a Inhibition modérée
orale, 300 mg, dose du CYP3A * Le
unique) -Sujets nétupitant est un
sains (n = 10) inhibiteur modéré
du CYP3A4. À la
posologie utilisée
pour le traitement
des nausées et des
vomissements induits
par la chimiothérap
ie, il modifie la
pharmacocinétique
de substrats du
CYP3A4, tels que le
midazolam. L’adminis
tration concomitante
de nétupitant et
d’autres principes
actifs qui sont des
substrats du CYP3A4
peut nécessiter un
ajustement posologiq
ue.
Inhibiteurs faibles
du CYP3A: multiplica
tion par 1,25 à <2
de l’AUC du midazola
m L’administration
concomitante de
midazolam et d’inhib
iteurs faibles du
CYP3A n’entraîne
généralement pas de
modification signifi
cative des effets
cliniques du midazol
am
Anticancéreux et
antiandrogènes
Bicalutamide (voie ↑ midazolam ↔ 1,13d (0,84–1,51)f ↑1,27d (0,85-1,92)f -
orale, 150 mg une
fois par jour
pendant au moins 3
mois) - Patients
atteints de cancer
de la prostate au
stade précoce (n =
10)
Antidépresseurs
Fluvoxamine (voie ↑ midazolam ↑1,63a ↑1,66a t1/2 ↑2,48a
orale, titration de
la dose de 50 à 100
mg deux fois par
jour, puis 100 mg
deux fois par jour
pendant 6 jours)
-Sujets sains (n =
10)
Principes actifs
antinéoplasiques
Évérolimus (voie ↑ midazolam ↑ 1,25d (1,14–1,37)e ↑1,30d (1,22-1,39)e t1/2↔ 1,03d (0,97–1,
orale, 10 mg une 10)e
fois par jour
pendant 5 jours)
-Sujets sains (n =
23)
1’-OH-midazolam ↑1,20d (1,07-1,34)e ↑1,25d (1,16-1,34)e Rapport AUC1’-OH/AUC
mid 0,96d (0,89–1,03
)e
Inhibiteurs de la
protéase du virus
de l’hépatite C
(VHC)
Siméprévir (voie ↑midazolam ↑1,31d(1,19-1,45)e ↑1,45d (1,35-1,57)e -
orale, 150 mg une
fois par jour
pendant 10 jours)
-Sujets sains (n =
aucune indication)
Produits à base de
plantes et aliments
Jus de pamplemousse ↑midazolam ↑1,56b ↑1,52b t1/2 ↔0,979b
(voie orale, 2 x
200 ml de jus de
pamplemousse, dose
unique) -Sujets
sains (n = 8)
1’-OH-midazolam ↔1,0b ↑1,30b Rapport AUC1’-OH/AUC
mid ↓0,805b
Extrait de racine ↔ midazolam(dose ↔1,04d (0,89-1,2)e ↔1,00d (0,81-1,20)e t1/2 ↔0,81d (0,58–1,
d’Echinacea-purpurea unique 5 mg) 05)e
(voie orale, 400
mg quatre fois par
jour pendant 8
jours) -Sujets
sains (n = 12)
1’-OH-midazolam Fraction de la dose
dans les urines
sous forme de
1’-OH-mid ↔1,01d
(0,90–1,13)e
Berbérine (voie ↑ midazolam ↑1,38d (1,07–1,77)e ↑1,40d (1,17-1,68)e t1/2 ↔1,19d (1,01-1,
orale, 300 mg trois 39)e
fois par jour
pendant 2 semaines)
-Sujets sains (n =
17)
1’-OH-midazolam Mid/1’-OH-mid après
1 h dans le plasma1,
59d (1,30–1,94)e
Antihistaminiques
des récepteurs H2
Cimétidine (voie ↑ midazolam - ↑1,35a t1/2 ↔1,07a
orale, 400 mg, 3
doses espacées de
12 heures) -Sujets
sains (n = 8)
Ranitidine (voie ↑ midazolam - ↑1,23a t1/2 ↑1,21a
orale, 150 mg, 3
doses espacées de
12 heures) -Sujets
sains (n = 8)
Immunosuppresseurs
Cyclosporine (voie ↑ midazolam ↑1,15a ↑1,37a
orale, dose moyenne
de 203 ± 49 mg/jour,
traitement au long
cours) 20 patients
(en moyenne 23 mois
après la transplanta
tion); Groupe
comparatif 20
patients corresponda
nts traités par le
tacrolimus (en
moyenne 23 mois
après la transplanta
tion)
Antibiotiques du
groupe des macrolide
s
Roxithromycine ↑ midazolam ↑1,37b ↑1,46b t1/2 ↑1,29b
(voie orale, 300 mg
une fois par jour
pendant 6 jours)
-Sujets sains (n =
10)
Médicaments destinés
au traitement des
mictions fréquentes
et de l’incontinence
Propivérine (voie ↑ midazolam ↑1,35d ↑1,46d (1,36-1,57)e t1/2 ↔1,01d
orale, 15 mg deux
fois par jour
pendant 7 jours)
-Sujets sains (n =
16)
1’-OH: 1’-OHmidazolam; AUC: aire sous la courbe de concentration en fonction du temps; CL: clairance; CL/F: clairance orale; Cmax: concentration maximale; mid: midazolam; t1/2: demivie; Principe actif Action sur le Cmax (rapport des AUC (rapport des Demi-vie (t1/2), Remarques cliniques/
médicament moyennes) moyennes) autres paramètres Mécanisme d’action
(rapport des moyenne potentiel
s)
Inducteurs puissants
du CYP3A: diminutio
n de ≥80% de l’AUC
du midazolam Recomma
ndation posologique:
l’efficacité du
midazolam est
probablement réduite
. Envisagez d’augmen
ter la dose de
midazolam pour
obtenir l’action
souhaitée.
Antiandrogènes
Enzalutamide (voie ↓ midazolam(NS) - ↓0,14NS
orale, 160 mg, deux
fois par jour)
Antibiotiques
Rifampicine voie ↓ midazolam ↓0,064-0,10a ↓0,0412-0,103a t1/2 ↓ 0,419-0,429a Un effet significati
orale, 600 mg une CL/F ↑ 22,1a f du sexe a été
fois par jour ou observé concernant
pendant 5-7 jours l’induction de la
-Sujets sains, clairance du midazol
(n=62) am oral, avec un
effet plus important
chez les hommes
que chez les femmes.
Anticonvulsivants
Carbamazépine (CBZ) ↓ midazolam ↓0,07b ↓0,057b t1/2↓ 0,42b
et phénytoïne (PHT)
(voie orale, CBZ
(700-900 mg deux
fois par jour) et
PHT (150-300 mg
deux fois par jour,
les deux médicaments
administrés séparém
ent ou ensemble)
-Patients épileptiqu
es (n=6) sous
traitement concomita
nt par CBZ ou PHT
par comparaison
avec 7 sujets
témoins sains.
Médicaments antinéop
lasiques
Mitotane (voie ↓ midazolam - ↓0,055a - Le mitotane a un
orale, différentes effet inducteur du
doses (3,5 g trois CYP3A4 extrêmement
fois par jour; 1,0 puissant qui dure
g trois fois par même pendant des
jour arrêté; 0,5 g mois après l’arrêt
trois fois par du traitement par
jour.; 1-2 x 0.5 g mitotane.
un jour sur deux))
-Patients atteints
de carcinome cortico
-surrénalien, n=4 -
Autres patients
sans mitotane, n=7
(groupe témoin)
1’-OH-midazolam ↑11,7a
Inducteurs modérés
du CYP3A: diminution
de ≥ 50% à <80% de
l’AUC du midazolam
L’activité thérapeut
ique réduite du
midazolam doit être
prise en considérati
on pendant un
traitement au long
cours par des
inducteurs modérés
du CYP3A
Phytomédicaments et
aliments
Millepertuis Voie ↓ midazolam ↓0,57a 0.48a CL/F ↑ 2,09a La composition de
orale, 300 mg trois l’extrait de millepe
fois par jour rtuis disponible
pendant 2 semaines dans le commerce
-Sujets sains (n=12) varie considérableme
nt, ce qui peut
entraîner une
grande incertitude
concernant l’importa
nce et la courbe en
fonction du temps
de l’interaction
médicamenteuse avec
ce complément
alimentaire.
1’-OH-midazolam Fraction de la dose
dans les urines
sous forme de
1’OH-mid↔ 0,93a
Inducteurs faibles
du CYP3A: diminution
de ≥ 20% à <50% de
l’AUC du midazolam
L’efficacité du
midazolam peut être
réduite. Envisagez
d’augmenter la dose
de midazolam pour
obtenir l’action
souhaitée.
Médicaments antinéop
lasiques
Vémurafénib (voie ↓ midazolam 1’-OH-mi ↓0,65d (0,54-0,78)e ↓ 0,61d (0,50-0,74)e Rapport AUCmid/AUC1’
orale, 960 mg deux dazolam ↑1,23d (1,04-1,44)e ↑1,34d (1,17-1,54) OH ↑ 2,22d (1,86-2,6
fois par jour e 5)e
pendant 15 jours)
-Sujets sains (n=20)
Antithrombotiques
Ticagrélor (voie ↓ midazolam ↓0,73-0,76d ↓ 0,68-0,70d t1/2 ↔ 0,898-1,06c
orale, 180 mg deux CL/F 1,39-1,46c
fois par jour
pendant 6 jours;
400 mg une fois par
jour pendant 6
jours) -Sujets
sains (n=52)
1’-OH-midazolam ↔0,90-1,02d ↔ 0,91-1,00d Rapport AUC1’OH/AUCm
4-OH-midazolam ↓0,60-0,65d ↓0,53-0,58d id ↔ 1,18-1,48c
Rapport AUC4’OH/AUCm
id ↔ 0,786-0,815c
Dérivés des benzodia
zépines
Clobazam (voie ↓ midazolam ↓0,76d (0,67-0,88)e ↓0,73d (0,65-0,80)e t1/2 ↔ 0,878a
orale, 40 mg une
fois par jour
pendant 15 jours)
-Sujets sains (n=18)
1’-OH-midazolam ↑2,32d (1,91-2,82)e ↑4,32d (3,78-4,94)e Rapport AUC1’OH/AUCm
id ↑ 5,51a
Phytomédicaments
Quercétine (voie ↓ midazolam ↑1,2a ↓0,781a t1/2 ↓ 0,75a
orale, 500 mg une
fois par jour
pendant 13 jours)
-Sujets sains (n=18)
Panax Ginseng ↓ midazolam ↓0,74d (0,56-0,93)e ↓0,66d (0,55-0,78)e t1/2 ↓ 0,71d
(voie orale, 500 mg (0,53-0,90)e CL/F1,
(5% de ginsénosides) 51d (1,17-1,86)e
deux fois par jour
pendant 28 jours)
-Sujets sains (n=12)
Inhibiteurs non
nucléosidiques de
la transcriptase
inverse
Éfavirenz (voie ↓ midazolam - ↓ 0,591d CL/F ↑ 1,70d
orale, 400 mg, dose
unique) -Sujets
sains (n=12)
1’-OH-midazolam Rapport AUC1’OH/AUCm
id ↑ 1,64d
1’-OH: 1’-OHmidazolam; 4’-OH: 4’-OHmidazolam; AUC: aire sous la courbe de concentration en fonction du temps; CL: clairance; CL/F: clairance orale; Cmax: concentration maximale; mid: midazolam; t1/2: demivie; | |
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