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Information professionnelle sur Methotrexat-Teva onco, Injection:Teva Pharma AG
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Propriétés/Effets

Code ATC: L01BA01
Mécanisme d'action
Le méthotrexate, dérivé de l'acide folique, est un cytostatique de la classe des anti-métabolites.
Pharmacodynamique
Le méthotrexate pénètre dans la cellule par un transporteur actif pour les folates réduites et en raison d'une liaison relativement irréversible. Ici, le méthotrexate agit principalement au cours de la phase S de la division cellulaire par inhibition compétitive de la dihydrofolate réductase. Les dihydrofolates sont réduits par cette enzyme en tétrahydrofolates qui fonctionnent comme des porteurs pour les groupes à un atome de carbone pour la synthèse des nucléotides purine et des thymidylates. Le méthotrexate inhibe ainsi la synthèse et la réparation de l'ADN/ARN et la prolifération cellulaire. L'affinité de la dihydrofolate réductase pour le méthotrexate est sensiblement plus importante que celle pour l'acide folique ou l'acide dihydrofolique.
Les tissus en cours de prolifération, comme les cellules malignes, la moelle osseuse, les cellules foetales, la muqueuse de la bouche et de l'intestin, les zones cutanées touchées par le psoriasis, la matrice pileuse ainsi que les cellules de la vessie sont généralement plus sensibles à l'action du méthotrexate.
Le méthotrexate exerce aussi un effet immunosuppresseur.
L'effet du méthotrexate peut être neutralisé par l'administration de leucovorine (acide folinique, acide N5-formyltétrahydrofolique).
Efficacité clinique
L'administration de méthotrexate à haute dose, suivie de celle de leucovorine, est une des composantes du traitement des ostéosarcomes non métastasés. Initialement, le traitement par le méthotrexate à haute dose était justifié par le concept du sauvetage sélectif des tissus sains par la leucovorine. Des résultats d'études récentes permettent de supposer que des doses hautes de méthotrexate peuvent aussi vaincre une résistance au méthotrexate provoquée par une perturbation du transport actif, une diminution de l'affinité de la dihydrofolate-réductase pour le méthotrexate, une augmentation des taux de dihydrofolate-réductase par suite d'une amplification génique ou une diminution de la polyglutamation du méthotrexate. Le mécanisme d'action précis n'est pas connu.

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