Propriétés/Effets

Code ATC: C07AB09
Brevibloc bloque sélectivement les récepteurs b1-adrénergènes; son action s'installe rapidement et sa durée d'action est brève. À doses thérapeutiques, Brevibloc est dépourvu de propriétés sympathomimétiques et stabilisatrices de membrane significatives.
Le chlorhydrate d’esmolol, la substance active de Brevibloc, est chimiquement lié aux bêta-bloquants à la structure de phénoxypropanolamine.
Les propriétés pharmacologiques confèrent à Brevibloc une apparition rapide et une courte durée de son action, par quoi la dose peut être adaptée rapidement.
Avec une dose de charge appropriée, les concentrations sanguines à l’état d’équilibre sont atteintes en 5 minutes. Néanmoins, l’effet thérapeutique est atteint avant la stabilisation de la concentration plasmatique. La vitesse de perfusion peut alors être ajustée pour obtenir l’effet pharmacologique désiré.
Brevibloc exerce les actions hémodynamiques et électro-physiologiques typiques des bêta-bloquants:
·diminution de la fréquence cardiaque au repos et pendant l'effort
·réduction de l'accélération de la fréquence cardiaque induite par l'isoprénaline
·allongement du cycle sinusal et du temps de récupération du nœud sinusal
·délai dans la conduction AV
·prolongation de l'intervalle AV pendant le rythme sinusal normal et pendant la stimulation auriculaire sans délai de conduction dans le système His-Purkinje
·allongement du cycle antérograde de Wenckebach
·abaissement de la pression systolique
·diminution de la fraction d'éjection
·les taux sanguins du Brevibloc sont en corrélation avec l'ampleur du blocage des récepteurs bêta
·prolongation de l’intervalle PQ, induction d’un bloc AV du second degré
·allongement de la période réfractaire fonctionnelle des oreillettes et des ventricules
·effet inotrope négatif et réduction de la fraction d’éjection
·baisse de la pression artérielle
La cardiosélectivité relative du Brevibloc a été démontrée chez les patients asthmatiques. Des doses de 100, 200 et 300 µg/kg/min n'ont pas entraîné d'augmentation significative des résistances des voies respiratoires. Néanmoins, chez les patients présentant une obstruction des bronches, ce médicament ne sera administré qu'avec prudence (voir «Mise en garde et précautions»).