Pharmacocinétique

Propofol 2% MCT Fresenius est 100% biodisponible après application i.v..

Distribution
Deux minutes après injection i.v. de 2,5 mg/kg PC (dose d’induction), la concentration sanguine est d’env. 4 µg/ml. Le patient se réveille lorsque sa concentration sanguine est d’environ 1 µg/ml. Propofol 2% MCT Fresenius ne doit pas être appliqué sous forme d’injection (cf. «Posologie/Mode d’emploi»). Si le propofol est perfusé pour le maintien de la narcose, son taux sanguin avoisine la concentration au steady state de manière asymptotique pour le taux de perfusion correspondant. La pharmacocinétique est linéaire au-dessus du domaine de posologie recommandé.
Le propofol est lié à environ 98%aux protéines du plasma. Le volume de distribution initial est d’env. 10 l/kg poids corporel.

Métabolisme
Le propofol est surtout métabolisé dans le foie. Ses métabolites sont des glucuronides du propofol (40%) ainsi que des glucuro- et des sulfo-conjugués du 2,6-diisopropyl-1,4-quinol.

Elimination
Env. 88%du Propofol appliqué se retrouve sous forme de métabolites dans l’urine, moins d’env. 0,3% sous forme inchangée dans les selles. La clairance totale est de 1,5 à 2 l/min.
La baisse de concentration sanguine après injection en bolus ou à la fin de la narcose peut être décrite sous forme d’un modèle à trois compartiments.
Après administration i.v., l’évolution initiale du taux sanguin (phase α) est caractérisée par une baisse rapide en raison de sa distribution rapide dans l’organisme. La demi-vie de la phase α est de 2 à 4 min. Au cours de la phase d’éliminations ou phase β, la baisse du taux sanguin est plus lente. La demie-vie de cette phase est 30–60 min. Lors d’un espace d’observation prolongé est identifié un compartiment dit bas. La demi-vie de cette phase (γ) d’évolution du taux sanguin est d’environ 200–300 min. Le propofol est rapidement excrété de l’organisme. Sa clairance totale est d’env. 2 l/min.