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Information professionnelle sur Finasterid-Teva® 5 mg:Teva Pharma AG
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Apt.conduiteEffets indésir.SurdosagePropriétésPharm.cinét.Donn.précl.RemarquesNum. Swissmedic
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Pharmacocinétique

Absorption
La biodisponibilité absolue du finastéride est d'environ 80% et n'est pas modifiée par la prise d'aliments. Les concentrations plasmatiques maximales du finastéride sont atteintes approximativement 2 heures après la prise et l'absorption est terminée au bout de 6 à 8 heures. La demi-vie moyenne d'élimination plasmatique est de six heures.
Conditions à l'état stationnaire
Une étude avec des doses multiples a montré une lente accumulation de très faibles quantités de finastéride. Après une administration quotidienne de 5 mg par jour, les concentrations plasmatiques à l'état d'équilibre sont d'environ 8 à 10 ng/ml et restent stables.
La concentration plasmatique maximale (Cmax) après une prise quotidienne de 5 mg a été de 46,2 ng/ml chez les patients âgés de 45 à 60 ans et de 48,4 ng/ml chez les patients de 70 ans.
La concentration plasmatique minimale (Cmin) après une prise quotidienne de 5 mg a été de 6,2 ng/ml chez les patients âgés de 45 à 60 ans et de 8,1 ng/ml chez les patients de 70 ans.
Distribution
La liaison du finastéride aux protéines est d'environ 93%, et son volume de distribution est d'environ 76 litres. Du finastéride a été retrouvé dans le liquide séminal de volontaires ayant reçu 5 mg de Finastéride par jour. La quantité de finastéride dans le liquide séminal correspond à moins de 1/50–1/100 d'une dose de 5 mg de finastéride, qui n'a pas eu d'effet sur le taux de DHT circulante chez les hommes.
Bien que le finastéride ait été retrouvé également dans le liquide céphalo-rachidien de patients traités pendant 7 à 10 jours au finastéride, il ne semble pas s'y concentrer préférentiellement.
Métabolisme
Le finastéride est métabolisé de façon extensive dans le foie, principalement par les enzymes de la sous-famille 3A4 du cytochrome P450. On a identifié deux métabolites dont l'activité inhibitrice sur la 5α-réductase ne dépassait pas 20% de l'activité du finastéride.
Élimination
La demi-vie moyenne d'élimination plasmatique du finastéride est de 6 heures et la clairance plasmatique est d'environ 165 ml/min.
Après administration orale d'une dose de 14C-finastéride, 39% de la dose sont excrétés dans les urines sous forme de métabolites et 57% de la dose totale sont excrétés dans les fèces. Pratiquement aucun finastéride inchangé n'a été retrouvé dans les urines.
Cinétique pour certains groupes de patients
Patients âgés: Le taux d'élimination du finastéride diminue discrètement avec l'âge: la demi-vie, d'environ 6 heures entre 18 et 60 ans, s'allonge jusqu'à 8 heures après 70 ans. Ceci n'a pas de conséquences cliniques.
Insuffisance rénale: Chez les patients avec une clairance de la créatinine comprise entre 9 et 55 ml/min/1,73 m², la pharmacocinétique d'une dose unique de 14C-finastéride était comparable à celle de volontaires sains. Aucune différence n'a non plus été constatée en ce qui concerne la liaison avec les protéines plasmatiques. Une partie des métabolites qui est normalement excrétée par voie rénale, est excrétée dans les fèces. Il semble donc que l'excrétion fécale plus élevée compense la diminution de l'excrétion urinaire des métabolites.
Insuffisance hépatique: On ne dispose pas de données concernant l'insuffisance hépatique.

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