Pharmacocinétique

Absorption
Après injection i.v. de 12,5 à 125 µg/kg chez des insuffisants cardiaques, le volume de distribution était de 0,38 l/kg, la demi-vie d'élimination moyenne de 2,3 h et la clairance de 0,13 l/kg/h.
Distribution
Après perfusion i.v. continue de 0,2 – 0,7 µg/kg/min, on a observé un volume de distribution d'environ 0,45 l/kg, une demi-vie d'élimination de 2,4 h et une clairance de 0,14 l/kg/h. Ces paramètres pharmacocinétiques ne varièrent pas en fonction de la dose, alors que la surface sous la courbe de concentration plasmatique/temps était proportionnelle, après les injections, à la dose appliquée. La fixation aux protéines plasmatiques était de l'ordre de 90%.
Après une perfusion d'entretien constante de 0,5 µg/kg/min, durant 6-12 heures, la concentration plasmatique au steady-state était de 200 ng/ml. Les meilleurs effets sur le débit cardiaque et la pression capillaire pulmonaire ont été obtenus avec des concentrations de milrinone allant de 150-250 ng/ml.
Métabolisme
Aucune donnée disponible.
Élimination
La milrinone marquée radioactivement est, chez l'homme, principalement éliminée par voie urinaire. On n'en a observé qu'une quantité infime dans les selles. La milrinone se retrouve sous forme inchangée (83%) ou sous forme d'O-glucuronide (12%), un métabolite inactif. L'élimination est rapide: après 2 heures 60%, après 8 heures 90% environ de la dose se retrouvent dans les urines. La clearance rénale de la milrinone chez l'homme est approximativement de 0,3 l/min et celle de ses métabolites est légèrement supérieure, ce qui suggère une sécrétion active.
Cinétique pour certains groupes de patients
Chez des patients avec insuffisance rénale (clairance de la créatinine <30 ml/min) la demi-vie d'élimination de la milrinone est prolongée de manière significative. Milrinone Labatec doit donc être administré à dose réduite chez ces patients (voir «Posologie/Mode d'emploi»).