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| Résultat de recherche - Ipro sur Stribild |
| Information professionnelle sur Stribild: | Gilead Sciences Switzerland Sàrl |
CompositionPrincipes actifs Forme pharmaceutique et quantité de principe actif par unitéComprimés pelliculés à 150 mg d'elvitégravir, 150 mg de cobicistat, 200 mg d'emtricitabine et 245 mg de ténofovir disoproxil (correspondant à 300 mg de fumarate de ténofovir disoproxil). Indications/Possibilités d’emploiStribild est indiqué pour le traitement complet de l'infection à VIH-1 chez les adultes naïfs de tout traitement antirétroviral. Posologie/Mode d’emploiLe traitement doit être initié par un médecin expérimenté dans le traitement de l'infection par le VIH. Contre-indicationsHypersensibilité aux principes actifs ou à l'un des excipients. Mises en garde et précautionsFaiblesse motrice généralisée InteractionsÉtant donné que Stribild contient de l'elvitégravir, du cobicistat, de l'emtricitabine et du fumarate de ténofovir disoproxil, toutes les interactions qui ont été identifiées pour ces différents principes actifs peuvent aussi se produire avec Stribild. Stribild est indiqué pour le traitement complet de l'infection par le VIH-1 et n'a pas besoin d'être associé à d'autres médicaments antirétroviraux utilisés pour traiter cette infection. Ce document ne contient donc aucune information relative aux interactions médicamenteuses avec d'autres médicaments antirétroviraux (y compris les inhibiteurs de protéase et les inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse) (voir "Mises en garde et précautions" ). Les études d'interaction n'ont été réalisées que chez l'adulte. Médicament par Effets sur la concentration Recommandation concernant l'association avec
classe thérapeutique de médicament Rapport Stribild
moyen (intervalle de
confiance [IC] à 90%) des
paramètres pharmacocinétiqu
es1; Aucun effet = 1,00a
ANTI-INFECTIEUX
Antifongiques
Kétoconazole (200 Elvitégravir: ↑ ASC: 1,48 Quand le kétoconazole est administré avec
mg b.i.d.)/Elvitégra (1,36; 1,62) ↑ Cmin: 1,67 Stribild, la dose quotidienne maximale de
vir5 (150 mg q.d.)2 (1,48; 1,88) ↔ Cmax: 1,17 kétoconazole ne doit pas dépasser 200 mg par
(1,04; 1,33) Les concentrat jour. Des précautions sont nécessaires et une
ions de kétoconazole et/ou surveillance clinique est recommandée pendant la
de cobicistat peuvent co-administration.
augmenter en cas de
co-administration avec
Stribild. ↑ Kétoconazole ↑
Cobicistat
Itraconazole3 Les interactions avec les La co-administration avec Stribild peut
Voriconazole3 principes actifs de nécessiter une surveillance clinique. Quand
Posaconazole3 Stribild n'ont pas été l'itraconazole est administré avec Stribild, la
Fluconazole3 étudiées. Les concentration dose quotidienne maximale d'itraconazole ne doit
s d'itraconazole, de pas dépasser 200 mg par jour. Il est recommandé
posaconazole et de d'évaluer le rapport bénéfices/risques pour
fluconazole peuvent justifier l'utilisation concomitante du
augmenter en cas de voriconazole et de Stribild.
co-administration avec du
cobicistat. Les concentrati
ons de voriconazole
peuvent augmenter ou
diminuer en cas de
co-administration avec
Stribild: ↑ Itraconazole ↓
ou ↑ Voriconazole ↑
Posaconazole ↑ Fluconazole
↑ Cobicistat ↑ Elvitégravir
Antimycobactériens
Rifabutine (150 mg La co-administration de La co-administration de Stribild et de
un jour sur deux)/El rifabutine, un puissant rifabutine ou de rifampicine est contre-indiquée.
vitégravir5 (150 mg inducteur du CYP3A, peut
q.d.)/Cobicistat provoquer une baisse
(150 mg q.d.) significative des
Rifampicine concentrations plasmatiques
de cobicistat et
d'elvitégravir et, par
conséquent, une perte de
l'effet thérapeutique,
ainsi que l'apparition
d'une résistance.
Rifabutine: ↔ ASC: 0,92
(0,83; 1,03) ↔ Cmin: 0,94
(0,85; 1,04) ↔ Cmax: 1,09
(0,98; 1,20) 25-O-désacétyl
-rifabutine: ↑ ASC: 6,25
(5,08; 7,69) ↑ Cmin: 4,94
(4,04; 6,04) ↑ Cmax: 4,84
(4,09; 5,74) Elvitégravir:
↔ ASC: 0,79 (0,74; 0,85) ↓
Cmin: 0,33 (0,27; 0,40) ↔
Cmax: 0,91 (0,84; 0,99)
Médicaments antivira
ux contre le VHC
Lédipasvir/Sofosbuvi Les interactions avec La sécurité d'emploi du fumarate de ténofovir
r Stribild n'ont pas été disoproxil dans le cadre d'un traitement avec le
étudiées. La co-administrat lédipasvir/sofosbuvir et Stribild n'a pas été
ion avec Stribild pourrait démontrée (voir "Mises en garde et précautions"
entraîner une exposition ). La co-administration avec Stribild n'est pas
accrue au ténofovir. Des recommandée.
concentrations plus
élevées de ténofovir
pourraient renforcer les
effets indésirables liés
au ténofovir, dont les
troubles de la fonction
rénale. La sécurité
d'emploi du fumarate de
ténofovir disoproxil lors
de l'administration avec
le lédipasvir/sofosbuvir
et un booster pharmacocinét
ique (p.ex. ritonavir ou
cobicistat) n'a pas été
démontrée.
Lédipasvir/Sofosbuvi Observés: Lédipasvir: ↑
r (90 mg/400 mg ASC: 1,78 (1,64; 1,94) ↑
q.d.) + Elvitégravir Cmin: 1,91 (1,76; 2,08) ↑
/Cobicistat (150 Cmax: 1,63 (1,51; 1,75)
mg/150 mg q.d.) Sofosbuvir: ↑ ASC: 1,36
(1,21; 1,52) ↑ Cmax: 1,33
(1,14; 1,56) GS-3310076: ↑
ASC: 1,44 (1,41; 1,48) ↑
Cmin: 1,53 (1,47; 1,59) ↑
Cmax: 1,33 (1,22; 1,44)
Elvitégravir: ↔ ASC: 1,02
(0,95; 1,09) ↑ Cmin: 1,36
(1,23; 1,49) ↔ Cmax: 0,88
(0,82; 0,95) Cobicistat: ↑
ASC: 1,59 (1,49; 1,70) ↑
Cmin: 4,25 (3,47; 5,22) ↔
Cmax: 1,25 (1,18; 1,32)
Sofosbuvir/Velpatasv Sofosbuvir: ↔ ASC: 1,24 Des concentrations plasmatiques accrues de
ir (400 mg/100 mg (1,13; 1,37) ↔ Cmax: 1,01 ténofovir, attribuables à l'administration
q.d.) + Elvitegravir (0,85; 1,19) GS-3310076: ↔ combinée de Stribild et de sofosbuvir/velpatasvir
/Cobicistat/Emtricit ASC: 1,35 (1,30; 1,40) ↔ , peuvent augmenter les effets indésirables
abine/Fumarate de Cmax: 1,13 (1,07; 1,18) ↑ associés au fumarate de ténofovir disoproxil, y
ténofovir disoproxil Cmin: 1,45 (1,38; 1,52) compris les troubles de la fonction rénale. La
(150 mg/150 mg/200 Velpatasvir: ↔ ASC: 1,19 sécurité d'emploi du fumarate de ténofovir
mg/ 300 mg q.d.) (1,06; 1,34) ↔ Cmax: 1,05 disoproxil administré avec le sofosbuvir/velpatas
(0,93; 1,19) ↑ Cmin: 1,37 vir et un booster pharmacocinétique (p.ex.
(1,22; 1,54) Elvitégravir: cobicistat) n'a pas été confirmée. L'association
↔ ASC: 0,93 (0,87; 0,99) ↔ doit être administrée avec prudence et avec un
Cmax: 0,93 (0,86; 1,00) ↔ suivi fréquent de la fonction rénale (voir
Cmin: 0,97 (0,91; 1,04) "Mises en garde et précautions" ).
Cobicistat: ↔ ASC: 1,23
(1,17; 1,29) ↔ Cmax: 1,11
(1,06; 1,17) ↑ Cmin: 1,71
(1,54; 1,90) Emtricitabine:
↔ ASC: 1,01 (0,98; 1,04)
↔ Cmax: 1,02 (0,97; 1,08)
↔ Cmin: 1,06 (1,01; 1,11)
Ténofovir: ↔ ASC: 1,35
(1,29; 1,42) ↑ Cmax: 1,36
(1,25; 1,47) ↑ Cmin: 1,45
(1,39; 1,51)
Sofosbuvir/Velpatasv La co-administration avec Des concentrations plasmatiques accrues de
ir/ Voxilaprévir Stribild pourrait ténofovir, attribuables à l'administration
(400 mg/100 mg/ 100 entraîner une exposition combinée de Stribild et sofosbuvir/velpatasvir/
mg+100 mg q.d.)8 + accrue au ténofovir. voxilaprévir peuvent augmenter les effets
Emtricitabine/Fumara Emtricitabine: ↔ ASC: 0,99 indésirables associés au fumarate de ténofovir
te de ténofovir (0,96; 1,03) ↔ Cmax: 0,88 disoproxil, y compris les troubles de la
disoproxil (200 (0,82; 0,94) ↔ Cmin: 1,20 fonction rénale. La sécurité d'emploi du
mg/300 mg q.d.)9 (1,15; 1,26) Ténofovir: ↑ fumarate de ténofovir disoproxil administré avec
ASC: 1,39 (1,32; 1,46) ↑ sofosbuvir/velpatasvir/ voxilaprévir et un
Cmax: 1,48 (1,36; 1,61) ↑ booster pharmacocinétique (p.ex. cobicistat) n'a
Cmin: 1,47 (1,38; 1,56) pas été confirmée. L'association doit être
administrée avec prudence et avec un suivi
fréquent de la fonction rénale (voir "Mises en
garde et précautions" ).
Sofosbuvir/Velpatasv Sofosbuvir: ↔ ASC: 1,22
ir/ Voxilaprévir (1,12; 1,32) ↑ Cmax: 1,27
(400 mg/ 100 mg/100 (1,09; 1,48) Cmin: N/A
mg+100 mg q.d.)8 + GS-3310076: ↑ ASC: 1,43
Elvitégravir/Cobicis (1,39; 1,47) ↔ Cmax: 1,28
tat/ (150 mg/150 mg (1,25; 1,32) Cmin: N/A
q.d.)10 Velpatasvir: ↔ ASC: 1,16
(1,06; 1,27) ↔ Cmax: 0,96
(0,89; 1,04) ↑ Cmin: 1,46
(1,30; 1,64) Voxilaprévir:
↑ ASC: 2,71 (2,30; 3,19) ↑
Cmax: 1,92 (1,63; 2,26) ↑
Cmin: 4,50 (3,68; 5,50)
Elvitégravir: ↔ ASC: 0,94
(0,88; 1,00) ↔ Cmax: 0,79
(0,75; 0,85) ↑ Cmin: 1,32
(1,17; 1,49) Cobicistat: ↑
ASC: 1,50 (1,44; 1,58) ↔
Cmax: 1,23 (1,18; 1,28) ↑
Cmin: 3,50 (3,01; 4,07)
Antibiotiques
macrolides
Clarithromycine Les interactions avec les Aucun ajustement de la posologie de la
principes actifs de clarithromycine n'est nécessaire chez les
Stribild n'ont pas été patients présentant une fonction rénale normale
étudiées. Les concentration ou une insuffisance rénale légère (ClCr 60-90
s de clarithromycine et/ou ml/min). Une surveillance clinique est
de cobicistat peuvent être recommandée chez les patients ayant une ClCr <
modifiées par la co-adminis 90 ml/min. Chez les patients présentant une ClCr
tration de Stribild: ↑ < 60 ml/min, l'utilisation d'autres
Clarithromycine ↑ antibiotiques doit être envisagée.
Cobicistat ↑ Elvitégravir
Télithromycine5 Les interactions avec les Une surveillance clinique est recommandée en cas
Érythromycine principes actifs de de co-administration avec Stribild.
Stribild n'ont pas été
étudiées. Les concentration
s de télithromycine,
d'érythromycine et/ou de
cobicistat peuvent être
modifiées par la co-adminis
tration de Stribild: ↑
Elvitégravir ↑ Érythromycin
e ↑ Télithromycine ↑
Cobicistat
ANTICONVULSIVANTS
Carbamazépine Les interactions avec les La co-administration de Stribild et de
Oxcarbazépine principes actifs de phénobarbital, phénytoïne, carbamazépine,
Phénobarbital Stribild n'ont pas été topiramate et oxcarbazépine, inducteurs du
Phénytoïne Topiramat étudiées. La co-administrat CYP3A, est contre-indiquée.
e ion de phénobarbital,
phénytoïne, carbamazépine,
topiramate et oxcarbazépine
, inducteurs du CYP3A,
peut provoquer une baisse
significative des
concentrations plasmatiques
de cobicistat et
d'elvitégravir et, par
conséquent, une perte de
l'effet thérapeutique,
ainsi que l'apparition
d'une résistance: ↓
Elvitégravir ↓ Cobicistat
Clonazépam Éthosuxim Les interactions avec les Une surveillance clinique est recommandée en cas
ide principes actifs de de co-administration avec Stribild.
Stribild n'ont pas été
étudiées. Les concentration
s de clonazépam et
d'éthosuximide peuvent
augmenter en cas de
co-administration avec du
cobicistat: ↑ Clonazépam ↑
Éthosuximide
GLUCOCORTICOÏDES
Corticostéroïdes
Dexaméthasone Les interactions avec les La co-administration de Stribild et de
principes actifs de dexaméthasone, inducteur du CYP3A, est
Stribild n'ont pas été contre-indiquée.
étudiées. La co-administrat
ion de dexaméthasone, un
inducteur du CYP3A, peut
provoquer une baisse
significative des
concentrations plasmatiques
de cobicistat et
d'elvitégravir et, par
conséquent, une perte de
l'effet thérapeutique,
ainsi que l'apparition
d'une résistance. ↓
Elvitégravir ↓ Cobicistat
Corticostéroïdes Les interactions avec les L'administration concomitante de Stribild et de
principalement principes actifs de corticostéroïdes (toutes voies d'administration
métabolisés par le Stribild n'ont pas été incluses) métabolisés par le CYP3A peut
CYP3A (notamment étudiées. Les concentration augmenter le risque d'effets systémiques des
bétaméthosone, s plasmatiques de ces corticostéroïdes, notamment de syndrome de
budésonide, fluticas médicaments peuvent Cushing et de suppression surrénalienne. La
one, mométasone, augmenter s'ils sont co-administration avec des corticostéroïdes
prednisone, triamcin administrés avec le métabolisés par le CYP3A n'est pas recommandée à
olone) cobicistat, ce qui peut moins que les bénéfices potentiels pour le
probablement provoquer une patient soient supérieurs aux risques. Dans ce
suppression surrénalienne cas, les patients doivent être surveillés à la
et une diminution de la recherche d'éventuels effets systémiques des
concentration de cortisol corticostéroïdes. D'autres corticostéroïdes dont
sérique. le métabolisme est moins dépendant du CYP3A, par
exemple la béclométhasone, doivent être
envisagés, en particulier pour l'utilisation à
long terme.
MÉDICAMENTS ou
COMPLÉMENTS ALIMENTA
IRES ORAUX CONTENANT
DES CATIONS POLYVAL
ENTS (p.ex. Mg, Al,
Ca, Fe, Zn)
Suspension antiacide Elvitégravir (administratio Il est recommandé d'administrer Stribild au
contenant du n de la suspension moins 2 heures avant ou au moins 4 heures après
magnésium/de l'alumi antiacide après ± 2 la prise d'antiacides, de médicaments ou de
nium (dose unique heures): ↔ ASC: 0,80 compléments alimentaires oraux contenant des
de 20 ml)/Elvitégrav (0,75; 0,86) ↔ Cmin: 0,80 cations polyvalents. Pour obtenir des
ir5 (dose unique de (0,73; 0,89) ↔ Cmax: 0,79 renseignements sur les autres agents antiacides
50 mg)/Ritonavir (0,71; 0,88) Elvitégravir (par exemple antagonistes des récepteurs H2 et
(dose unique de 100 (administration simultanée) inhibiteurs de la pompe à protons), voir
mg) : ↓ ASC: 0,55 (0,50; 0,60) "Interactions" , Études conduites avec d'autres
↓ Cmin: 0,59 (0,52; 0,67) médicaments.
↓ Cmax: 0,53 (0,47; 0,60)
Avec les antiacides, les
concentrations plasmatiques
d'elvitégravir sont
diminuées en raison d'une
complexation dans le
tractus gastro-intestinal
et non de modifications du
pH gastrique.
Préparations de Les interactions avec les
calcium ou de fer principes actifs de
(y compris multivita Stribild n'ont pas été
mines) Autres étudiées. Avec les
antiacides contenant antiacides, les médicaments
des cations Laxatif ou compléments alimentaire
s contenant des s oraux contenant des
cations Sucralfate cations polyvalents, il
Médicaments tamponné est attendu que les
s concentrations plasmatiques
d'elvitégravir soient
diminuées en raison d'une
complexation dans le
tractus gastro-intestinal
et non de modifications du
pH gastrique.
ANTIDIABÉTIQUES
ORAUX
Metformine Les interactions avec les Il est recommandé de surveiller attentivement le
principes actifs de patient et d'ajuster la posologie de la
Stribild n'ont pas été metformine chez les patients sous Stribild.
étudiées. Le cobicistat
exerce une inhibition
réversible sur MATE1 et
les concentrations de
metformine peuvent
augmenter en cas de
co-administration avec
Stribild.
ANALGÉSIQUES NARCOTI
QUES
Méthadone/Elvitégrav R-méthadone: ↔ ASC: 1,07 Aucun ajustement de la posologie de la méthadone
ir5/ Cobicistat (0,96; 1,19) ↔ Cmin: 1,10 n'est nécessaire.
(0,95; 1,28) ↔ Cmax: 1,01
(0,91; 1,13) S-méthadone:
↔ ASC: 1,00 (0,89; 1,12) ↔
Cmin: 1,02 (0,89; 1,17) ↔
Cmax: 0,96 (0,87; 1,06)
Cobicistatb: ASC: ↔ Cmin:
↔ Cmax: ↔ Elvitégravirb:
ASC: ↔ Cmin: ↔ Cmax: ↔
Méthadone/Fumarate Méthadone: ASC: ↔ Cmin: ↔
de ténofovir disopro Cmax: ↔ Ténofovir: ASC: ↔
xil Cmin: ↔ Cmax: ↔
Buprénorphine/Naloxo Buprénorphine: ↑ ASC: 1,35 Aucun ajustement de la posologie de la
ne/ Elvitégravir5/Co (1,18; 1,55) ↑ Cmin: 1,66 buprénorphine/naloxone n'est nécessaire. Une
bicistat (1,43; 1,93) ↔ Cmax: 1,12 surveillance clinique est recommandée en cas de
(0,98; 1,27) Naloxone: ↓ co-administration avec Stribild.
ASC: 0,72 (0,59; 0,87) ↓
Cmax: 0,72 (0,61; 0,85)
Cobicistatb: ASC: ↔ Cmin:
↔ Cmax: ↔ Elvitégravirb:
ASC: ↔ Cmin: ↔ Cmax: ↔
Fentanyl, autres Les interactions avec les Une surveillance clinique est recommandée en cas
analgésiques narcoti principes actifs de de co-administration avec Stribild.
ques (hydrocodone, Stribild n'ont pas été
oxycodone, codéine, étudiées.
tramadol)
CONTRACEPTIFS ORAUX
Drospirénone/éthinyl Les interactions avec En cas de co-administration avec un médicament
estradiol (dose Stribild n'ont pas été contenant du cobicistat les concentrations
unique de 3 mg/0,02 étudiées. En cas d'administ plasmatiques de la drospirénone peuvent être
mg)/ cobicistat ration concomitante avec augmentées. Une surveillance clinique est
(150 mg q.d.)7 du cobicistat, la recommandée en raison d'un risque potentiel
Drospirénone/éthinyl concentration de la d'hyperkaliémie. La co-administration de
estradiol (dose drospirénone peut Stribild et d'un contraceptif hormonal oral
unique de 3 mg/0,02 augmenter. Drospirénone: ↑ contenant du norgestimate/de l'éthinylestradiol
mg)/atazanavir (300 ASC: 2,30 (2,00; 2,64) ↔ a entraîné une réduction des concentrations
mg q.d.)/cobicistat Cmax: 1,12 (1,05; 1,19) plasmatiques d'éthinylestradiol et une
(150 mg q.d.) Drospirénone: ↑ ASC: 1,58 augmentation de norgestimate. La
Drospirénone/éthinyl (1,47; 1,71) ↔ Cmax: 1,15 co-administration de Stribild et d'un
estradiol (dose (1,05; 1,26) contraceptif hormonal doit se faire avec
unique de 3 mg/0,02 prudence. Le contraceptif hormonal doit contenir
mg)/darunavir (800 au moins 30 µg d'éthinylestradiol et de
mg q.d.)/cobicistat drospirénone ou norgestimate en tant que
(150 mg q.d.) composant progestatif. Les effets à long terme
d'augmentations importantes de l'exposition à la
progestérone ne sont pas connus. La
co-administration de Stribild avec des
contraceptifs oraux ou des contraceptifs
hormonaux contenant des progestatifs autres que
la drospirénone ou le norgestimate ou moins de
25 µg d'éthinylestradiol n'a pas été étudiée.
Les patientes doivent utiliser une autre méthode
fiable de contraception (voir "Grossesse,
Allaitement" ). L'usage de méthodes barrières de
contraception ou d'autres méthodes non
hormonales doit être envisagé.
Norgestimate (0,180 Norgestimatec: ↑ ASC: 2,26
mg/0,215 mg q.d.)/ (2,15; 2,37) ↑ Cmin: 2,67
Éthinylestradiol (2,43; 2,92) ↑ Cmax: 2,08
(0,025 mg q.d.)/ (2,00; 2,17) Éthinylestradi
Elvitégravir5 (150 olc: ↓ ASC: 0,75 (0,69;
mg q.d.)/ Cobicistat 0,81) ↓ Cmin: 0,56 (0,52;
(150 mg q.d.)4 0,61) ↔ Cmax: 0,94 (0,86;
1,04)
ANTIARYTHMIQUES
Digoxine (dose Digoxinec: ↔ ASC: 1,08 Une surveillance clinique et un contrôle des
unique de 0,5 (1,00; 1,17) ↑ Cmax: 1,41 concentrations de digoxine sont recommandés
mg)/Cobicistat (1,29; 1,55) lorsque la digoxine est associée à Stribild.
(plusieurs doses de Chez les patients qui prenaient déjà
150 mg) régulièrement de la digoxine au début du
traitement par Stribild, une diminution de la
dose habituelle auparavant peut être nécessaire.
Une surveillance plus fréquente de la
concentration de digoxine et un contrôle par ECG
sont indiqués.
Amiodarone Disopyram Les interactions avec les Des précautions sont nécessaires, une
ide5 Flécaïnide principes actifs de surveillance clinique est recommandée et il peut
Lidocaïne systémique Stribild n'ont pas été être nécessaire de diminuer la dose lors de la
Méxilétine Propafén étudiées. Les concentration co-administration de disopyramide, flécaïnide,
one Quinidine5 s de ces antiarythmiques lidocaïne systémique, méxilétine ou propafénone
peuvent augmenter en cas avec Stribild. La co-administration de Stribild
de co-administration avec et d'amiodarone ou de quinidine est
du cobicistat: ↑ Amiodarone contre-indiquée.
↑ Disopyramide ↑
Flécaïnide ↑ Lidocaïne
systémique ↑ Méxilétine ↑
Propafénone ↑ Quinidine
ANTIHYPERTENSEURS
Métoprolol Timolol Les interactions avec les Une surveillance clinique est recommandée et il
principes actifs de peut être nécessaire de diminuer la dose si ces
Stribild n'ont pas été agents sont co-administrés avec Stribild.
étudiées. Les concentration
s de bêta-bloquants
peuvent augmenter en cas
de co-administration avec
du cobicistat: ↑ Métoprolol
↑ Timolol
Amlodipine Diltiazem Les interactions avec les Des précautions sont nécessaires, une
Félodipine Nicardip principes actifs de surveillance clinique est recommandée et il peut
ine5 Nifédipine Stribild n'ont pas été être nécessaire de diminuer la dose en cas de
Vérapamil étudiées. Les concentration co-administration avec Stribild.
s d'inhibiteurs calciques
peuvent augmenter en cas
de co-administration avec
du cobicistat: ↑ Amlodipine
↑ Diltiazem ↑ Félodipine
↑ Nicardipine ↑ Nifédipine
↑ Vérapamil
ANTAGONISTES DES
RÉCEPTEURS DE
L'ENDOTHÉLINE
Bosentan Les interactions avec les La co-administration de Stribild et de bosentan,
principes actifs de inducteur du CYP3A, est contre-indiquée.
Stribild n'ont pas été L'utilisation d'autres antagonistes des
étudiées. La co-administrat récepteurs de l'endothéline peut être envisagée.
ion avec Stribild peut
provoquer une diminution
de l'exposition à
l'elvitégravir et/ou au
cobicistat, une perte de
l'effet thérapeutique et
l'apparition d'une
résistance: ↑ Bosentan ↓
Elvitégravir ↓ Cobicistat
ANTICOAGULANTS
Dabigatran Les interactions avec les La co-administration de Stribild et de
principes actifs de dabigatran est contre-indiquée.
Stribild n'ont pas été
étudiées. La co-administrat
ion de Stribild peut
entraîner une augmentation
des concentrations
plasmatiques de dabigatran.
Les effets seront
comparables en présence
d'autres puissants
inhibiteurs de la P-gp. ↑
Dabigatran
Rivaroxaban Apixaban Les interactions avec les La co-administration de Stribild et apixaban et
principes actifs de rivaroxaban, n'est pas recommandée
Stribild n'ont pas été
étudiées. La co-administrat
ion de Stribild peut
entraîner une augmentation
des concentrations
plasmatiques d'apixaban et
rivaroxaban ce qui peut
générer un risque
hémorragique accru. ↑
Rivaroxaban ↑ Apixaban
Édoxaban Les interactions avec les Un suivi clinique et/ou un ajustement de la
principes actifs de posologie sont recommandés lors de la
Stribild n'ont pas été co-administration de Stribild et d'édoxaban. Il
étudiées. La co-administrat convient d'observer l'information
ion de Stribild peut professionnelle de l'édoxaban et de ses
entraîner une augmentation interactions avec les inhibiteurs de la P-gp.
des concentrations
plasmatiques d'édoxaban ce
qui peut générer un risque
hémorragique accru. ↑
Édoxaban
Warfarine5 Acénocoum Les interactions avec les Des précautions sont nécessaires et une
arol Phenprocoumone principes actifs de surveillance clinique (risque d'hémorragie) est
Stribild n'ont pas été recommandée lors de la co-administration de ces
étudiées. Les concentration agents avec Stribild. En outre, une surveillance
s de warfarine peuvent étroite du rapport normalisé international (INR)
être modifiées en cas de est nécessaire, en particulier au début de la
co-administration avec co-administration. La poursuite des contrôles de
Stribild: ↑ ou ↓ Warfarine l'INR est préconisée au cours des premières
↑ ou ↓ Acénocoumarol ↑ ou semaines suivant l'arrêt de Stribild.
↓ Phenprocoumone
ANTIAGRÉGANTS
PLAQUETTAIRES
Clopidogrel Les interactions avec les La co-administration de clopidogrel et de
principes actifs de Stribild n'est pas recommandée.
Stribild n'ont pas été
étudiées Le métabolite
actif du clopidogrel est
formé par plusieurs
enzymes du CYP, dont le
CYP3A4. Sur la base des
études d'interactions
menées avec le kétoconazole
, un autre inhibiteur
puissant du CYP3A4, il est
attendu, lors de la
co-administration de
clopidogrel et du
cobicistat, un inhibiteur
du CYP3A4 (un des
principes actifs de
Stribild), que les
concentrations plasmatiques
des métabolites actifs du
clopidogrel baissent, ce
qui pourrait réduire
l'acitivité antithrombocyta
ire du clopidogrel. ↓ ASC
du métabolite actif ↓ Cmax
du métabolite actif
Prasugrel Les interactions avec les Aucun ajustement de la posologie du prasugrel
principes actifs de n'est nécessaire.
Stribild n'ont pas été
étudiées. Sur la base des
études d'interactions
menées avec le kétoconazole
, un autre inhibiteur
puissant du CYP3A4, il
n'est pas attendu que le
cobicistat, un inhibiteur
du CYP3A4 (un des
principes actifs de
Stribild), exerce un effet
cliniquement significatif
sur les concentrations
plasmatiques du métabolite
actif du prasugrel. ↔ ASC
du métabolite actif ↓ Cmax
du métabolite actif
BÊTA-AGONISTES
INHALÉS
Salmétérol Les interactions avec les La co-administration de salmétérol et de
principes actifs de Stribild n'est pas recommandée.
Stribild n'ont pas été
étudiées. La co-administrat
ion avec Stribild peut
provoquer une augmentation
des concentrations
plasmatiques de salmétérol,
laquelle est associée à
un risque de réactions
graves et/ou pouvant
mettre en jeu le pronostic
vital (allongement de
l'intervalle QT, arythmies)
: ↑ Salmétérol
INHIBITEURS DE LA
HMG CO-A RÉDUCTASE
Simvastatine Lovasta Les interactions avec les La co-administration de simvastatine ou
tine principes actifs de lovastatine avec Stribild est contre-indiquée.
Stribild n'ont pas été
étudiées. ↑ Simvastatine ↑
Lovastatine
Rosuvastatine (dose Elvitégravir: ↔ ASC: 1,02 En cas de co-administration de Stribild, le
unique de 10 mg)/ (0,91; 1,14) ↔ Cmin: 0,98 traitement doit commencer avec la plus faible
Elvitégravir5 (dose (0,83; 1,15) ↔ Cmax: 0,94 dose de rosuvastatine et être augmenté en
unique de 150 mg)/ (0,83; 1,07) Rosuvastatine: fonction de l'effet clinique et sous
Cobicistat (dose ↑ ASC: 1,38 (1,14; 1,67) surveillance de la sécurité (par exemple
unique de 150 mg) ↑ Cmin: 1,43 (1,08; 1,89) myopathie).
↑ Cmax: 1,89 (1,48; 2,42)
Atorvastatine (dose Atorvastatine: ↑ ASC: 2,60 En cas de co-administration avec elvitégravir et
unique de 10 mg)/elv (2,31; 2,93) Cmin: N/A ↑ cobicistat les concentrations d'atorvastatine
itégravir (150 mg Cmax: 2,32 (1,91; 2,82) sont augmentées. En cas de co-administration de
q.d.)/cobicistat Elvitégravir: ↔ ASC: 0,92 Stribild il est recommandé de commencer le
(150 mg q.d.)/emtric (0,87; 0,98) ↔ Cmin: 0,88 traitement avec la dose la plus faible
itabine (200 mg (0,81; 0,96) ↔ Cmax: 0,91 d'atorvastatine et de l'augmenter en fonction de
q.d.)/ténofovir (0,85; 0,98) l'effet clinique et sous surveillance de la
alafénamide (10 mg sécurité (p.ex. myopathie). La dose
q.d.) d'atorvastatine ne doit pas excéder 20 mg par
jour.
Pitavastatine Les interactions avec les Des ajustements de la posologie ne sont pas
Pravastatine Fluvast principes actifs de nécessaires en cas de co-administration avec
atine Stribild n'ont pas été Stribild. En cas de co-administration avec
étudiées. Les concentration Stribild une surveillance de la sécurité (p.ex.
s de pitavastatine, myopathie) est recommandée.
pravastatine ou fluvastatin
e peuvent augmenter en cas
de co-administration avec
de l'elvitégravir et du
cobicistat.
INHIBITEURS DE LA
PHOSPHODIESTÉRASE
DE TYPE 5 (PDE-5)
Sildénafil Tadalafil Les interactions avec les La co-administration de Stribild et de
Vardénafil principes actifs de sildénafil, utilisé pour traiter l'hypertension
Stribild n'ont pas été artérielle pulmonaire, est contre-indiquée. Il
étudiées. Les inhibiteurs faut être prudent et envisager une diminution de
de la PDE-5 sont principale la dose lorsque Stribild est administré en
ment métabolisés par le association avec du tadalafil, utilisé pour
CYP3A. La co-administration traiter l'hypertension artérielle pulmonaire.
avec Stribild peut Pour le traitement du dysfonctionnement
provoquer une augmentation érectile, il est recommandé d'utiliser les doses
des concentrations suivantes en cas de co-administration avec
plasmatiques de sildénafil, Stribild: une dose unique de sildénafil
tadalafil et vardénafil, inférieure ou égale à 25 mg en 48 heures ou de
qui peut être à l'origine tadalafil inférieure ou égale à 10 mg en 72
d'effets indésirables heures. La co-administration de Stribild et de
associés aux inhibiteurs vardénafil est contre-indiquée.
de la PDE-5: ↑ Sildénafil
↑ Tadalafil ↑ Vardénafil
ANALEPTIQUES
Modafinil Les interactions avec les La co-administration de modafinil, un inducteur
principes actifs de du CYP3A, peut provoquer une baisse
Stribild n'ont pas été significative des concentrations plasmatiques de
étudiées. La co-administrat cobicistat et d'elvitégravir et, par conséquent,
ion de modafinil, un une perte de l'effet thérapeutique, ainsi que
inducteur du CYP3A, peut l'apparition d'une résistance. L'utilisation
provoquer une baisse d'autres analeptiques doit être envisagée en cas
significative des de co-administration avec Stribild.
concentrations plasmatiques
de cobicistat et
d'elvitégravir et, par
conséquent, une perte de
l'effet thérapeutique,
ainsi que l'apparition
d'une résistance. ↓
Elvitégravir ↓ Cobicistat
ANTIDÉPRESSEURS
Inhibiteurs sélectif Les interactions avec les Avec la plupart des médicaments de la classe des
s de la recapture principes actifs de ISRSs, un ajustement progressif posologique peut
de la sérotonine Stribild n'ont pas été être nécessaire. Une surveillance clinique et un
(ISRSs) Antidépresse étudiées. Les concentration contrôle des concentrations sanguines sont
urs tricycliques s de ces antidépresseurs recommandés en cas de co-administration de
peuvent augmenter en cas Stribild.
de co-administration avec
du cobicistat: ↑ Antidépres
seurs tricycliques ↑ ISRSs
Sertraline10 Elvitégravir: ↔ ASC: 0,94 Aucun ajustement de la posologie de la
(0,89; 0,98) ↔ Cmax: 0,88 sertraline n'est nécessaire.
(0,82; 0,93) ↔ Cmin: 0,99
(0,93; 1,05) Cobicistat: ↔
ASC: 1,00 (0,97; 1,03) ↔
Cmax: 1,06 (1,01; 1,10) ↔
Cmin: 0,87 (0,79; 0,95)
Emtricitabine: ↔ ASC: 0,84
(0,81; 0,88) ↔ Cmax: 0,90
(0,82; 0,98) ↔ Cmin: 0,94
(0,90; 0,99) Ténofovir: ↔
ASC: 1,02 (1,00; 1,04) ↔
Cmax: 1,10 (1,00; 1,21) ↔
Cmin: 1,01 (0,99; 1,03)
Sertraline: ↔ ASC: 0,93
(0,77; 1,13) ↔ Cmax: 1,14
(0,94; 1,38)
Trazodone5 Les interactions avec les Une diminution de la dose doit être envisagée en
principes actifs de cas de co-administration de trazodone et de
Stribild n'ont pas été Stribild. Une surveillance clinique et un
étudiées. Les concentration contrôle des concentrations sanguines sont
s de trazodone peuvent recommandés en cas de co-administration de
augmenter en cas de Stribild.
co-administration avec du
cobicistat: ↑ Trazodone
IMMUNOSUPPRESSEURS
Ciclosporine5 Les interactions avec les L'administration simultanée avec Stribild exige
Sirolimus Tacrolimus principes actifs de une grande prudence et nécessite une
Stribild n'ont pas été surveillance clinique et une surveillance des
étudiées. Les concentration concentrations ainsi qu'une réduction
s de ces immunosuppresseurs posologique, au moins au début du traitement.
peuvent augmenter
considérablement en cas de
co-administration avec du
cobicistat: ↑ Ciclosporine
↑ Sirolimus ↑ Tacrolimus
NEUROLEPTIQUES
Perphénazine Pimozid Les interactions avec les La co-administration de Stribild et de pimozide
e5 Rispéridone principes actifs de est contre-indiquée. Dans le cas d'autres
Thioridazine5 Stribild n'ont pas été neuroleptiques, il faut envisager de réduire la
étudiées. Le pimozide est dose du neuroleptique et de surveiller les
principalement métabolisé concentrations en cas de co-administration avec
par le CYP3A. La co-adminis Stribild.
tration avec Stribild peut
provoquer une augmentation
des concentrations
plasmatiques de pimozide,
laquelle peut être
associée à un risque de
réactions graves et/ou
pouvant mettre en jeu le
pronostic vital: ↑
Perphénazine ↑ Pimozide ↑
Rispéridone ↑ Thioridazine
SÉDATIFS/HYPNOTIQUES
Buspirone5 Clorazépa Les interactions avec les La co-administration de Stribild et de midazolam
te Diazépam Estazola principes actifs de par voie orale, triazolam, clorazépate, diazépam
m5 Flurazépam Stribild n'ont pas été et flurazépam est contre-indiquée. Dans le cas
Midazolam par voie étudiées. Le midazolam et d'autres sédatifs/hypnotiques, il peut être
orale Triazolam le triazolam sont nécessaire de réduire la dose et il est
Zolpidem principalement métabolisés recommandé de surveiller les concentrations. En
par le CYP3A. La co-adminis cas de co-administration avec Stribild, il
tration avec Stribild peut convient de ne pas conduire ni utiliser de
provoquer une augmentation machines dangereuses en raison d'une sédation
des concentrations éventuellement plus longue que lors d'une prise
plasmatiques de ces seul.
médicaments, laquelle peut
être associée à un risque
de réactions graves et/ou
pouvant mettre en jeu le
pronostic vital: ↑
Buspirone ↑ Clorazépate ↑
Diazépam ↑ Estazolam ↑
Flurazépam ↑ Midazolam par
voie orale ↑ Triazolam ↑
Zolpidem
ANTIGOUTTEUX
Colchicine5 Les interactions avec les Il peut être nécessaire de réduire la dose de
principes actifs de colchicine. Stribild ne doit pas être
Stribild n'ont pas été co-administré avec de la colchicine chez les
étudiées. La co-administrat patients présentant une insuffisance rénale ou
ion avec Stribild peut hépatique.
provoquer une augmentation
des concentrations
plasmatiques de ce
médicament: ↑ Colchicine
CYTOSTATIQUES ET
INHIBITEURS DE LA
TYROSINE KINASE
Dasatinib Imatinib Les interactions avec les Du fait de l'inhibition du CYP3A et/ou de la
Nilotinib Sorafénib principes actifs de P-gp, le cobicistat peut conduire à une
Sunitinib Cyclophosp Stribild n'ont pas été exposition accrue à ces principes actifs et
hamide Étoposide étudiées. entraîner alors une augmentation du risque de
Ifosfamide Paclitaxe toxicité. Des précautions sont nécessaires et
l Tamoxifène Vincris une surveillance clinique plus étroite est
tine Vinblastine recommandée en cas de co-administration avec
Stribild. Il peut être nécessaire de diminuer la
dose.
Grossesse, allaitementFemmes en âge de procréer/Contraception chez l'homme et la femme Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machinesLes effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines n'ont pas été étudiés. Les patients doivent toutefois être informés que des sensations vertigineuses ont été rapportées au cours du traitement avec Stribild. Effets indésirablesLes effets indésirables les plus fréquemment rapportés et dont la relation au traitement par Stribild a été considérée comme possible ou probable étaient des nausées (16%) et de la diarrhée (12%) (données combinées issues des études cliniques de phase 3 GS-US-236-0102 et GS-US-236-0103 menées sur 144 semaines). Fréquence Effets indésirables
Affections hématologiqu
es et du système
lymphatique:
Fréquents: neutropénie1
Occasionnels: anémie1,2
Affections du système
immunitaire:
Fréquents: réaction allergique1
Troubles du métabolisme
et de la nutrition:
Très fréquents: hypophosphatémie (12%)1,3
Fréquents: hyperglycémie1, hypertriglycéridémie1, diminution de l'appétit
Occasionnels: hypokaliémie1,3
Rares: acidose lactique1
Affections psychiatriqu
es:
Fréquents: insomnie, rêves anormaux
Occasionnels: idées suicidaires et tentative de suicide (chez les patients présentant
des antécédents de dépression ou de maladie psychiatrique), dépression
Affections du système
nerveux:
Très fréquents: céphalées (10%), sensations vertigineuses (13%)
Affections gastro-intes
tinales:
Très fréquents: diarrhée (23%), vomissements (10%), nausées (20%)
Fréquents: élévation de l'amylase, y compris de l'amylase pancréatique1, élévation
de la lipase sérique1, douleurs abdominales, dyspepsie, constipation,
distension abdominale1, flatulences
Occasionnels: pancréatite1
Affections hépatobiliai
res:
Fréquents: élévation des taux de transaminases1, hyperbilirubinémie1
Rares: stéatose hépatique1, hépatite1
Affections de la peau
et du tissu sous-cutané
:
Fréquents: exanthème vésiculo-bulleux1, exanthème pustuleux1, exanthème
maculopapuleux1, prurit1, urticaire1, exanthème, dyschromie cutanée
(augmentation de la pigmentation)1,2
Occasionnels: angiœdème1
Affections musculosquel
ettiques et du tissu
conjonctif:
Très fréquents: élévation de la créatine kinase (10%)1
Fréquents: diminution de la densité minérale osseuse5
Occasionnels: rhabdomyolyse1,3, faiblesse musculaire1,3
Rares: ostéomalacie (se manifestant par des douleurs osseuses et pouvant dans de
rares cas favoriser la survenue de fractures)1,3,6, myopathie1,3
Affections du rein et
des voies urinaires:
Fréquents: élévation de la créatininémie4
Occasionnels: défaillance rénale4, tubulopathie rénale proximale, y compris le syndrome
de Fanconi4, protéinurie
Rares: nécrose tubulaire aiguë1, néphrite (y compris néphrite interstitielle
aiguë)1,6, diabète insipide néphrogénique1
Troubles généraux:
Fréquents: douleur1, asthénie1, fatigue
SurdosageEn cas de surdosage, le patient devra être surveillé pour rechercher d'éventuels signes de toxicité (voir "Effets indésirables" ) et un traitement symptomatique standard adapté devra au besoin être mis en œuvre. Propriétés/EffetsCode ATC Étude GS-US-236-0102 Étude GS-US-236-0103
Stribild n = 348 EFV/FTC/TDF n = 352 Stribild n = 353 ATV/r + FTC/TDF n =
355
Caractéristiques
démographiques
Âge moyen, années 38,0 (18-67) 38,0 (19-72)
(intervalle)
Sexe
Masculin 89% 90%
Féminin 11% 10%
Origine ethnique
Type caucasien 63% 74%
Type africain/afro-a 28% 17%
méricain
Type asiatique 2% 5%
Autre 7% 4%
Valeurs initiales
liées à la maladiea
Moyenne de la 4,8 (2,6-6,5) 4,8 (1,7-6,6)
concentration
plasmatique initiale
d'ARN du VIH-1
(intervalle) en
log10 copies/ml
Pourcentage de 33 40
patients avec une
charge virale >100
000 copies/ml
Moyenne du taux 386 (3-1348) 370 (5-1132)
initial de CD4+
(intervalle),
cellules/mm3
Pourcentage de 13 13
patients avec un
taux de CD4+ ≤200
cellules/mm3
Semaine 48 Semaine 144
Étude GS-US-236-0102 Étude GS-US-236-0103 Étude GS-US-236-0102 Étude GS-US-236-0103
Stribild n = 348 EFV/FTC/TDF n = 352 Stribild n = 353 ATV/r + FTC/TDF n = Stribild n = 348 EFV/FTC/TDF n = 352 Stribild n = 353 ATV/r + FTC/TDF n =
355 355
Succès virologique 88% 84% 90% 87% 80% 75% 78% 75%
ARN du VIH-1<50
copies/ml
Différence entre 3,6% (IC 95% = 3,0% (IC 95% = 4,9% (IC 95% = 3,1% (IC 95% =
les traitements -1,6%; 8,8%) -1,9%; 7,8%) -1,3%; 11,1%) -3,2%; 9,4%)
Échec virologiquec 7% 7% 5% 5% 7% 10% 8% 7%
Absence de données
virologiques dans
la fenêtre de la
semaine 48 ou de la
semaine 144
Arrêt du médicament 3% 5% 3% 5% 6% 8% 6% 8%
de l'étude en
raison de la survenu
e d'évènements
indésirables (EI)
ou du décès du
patientd
Arrêt du médicament 2% 3% 2% 3% 5% 7% 8% 9%
de l'étude pour
d'autres raisons et
dernier taux d'ARN
du VIH-1 disponible
<50 copies/mle
Données manquantes 0% 0% 0% 0% 1% 0% 1% 1%
dans la fenêtre
mais prise du
médicament de
l'étude
PharmacocinétiqueAbsorption Comparaison avec Pourcentage moyen Pourcentage moyen
les données post-par de modification des de modification des
tum appariées, n paramètres pharmacoc paramètres pharmacoc
inétiques de l'elvit inétiques du cobicis
égravira tata
ASC24 Cmax C24 ASC24 Cmax C24
2T/PP, n = 14 ↓ 24%b ↓ 8% ↓ 81%b ↓ 44%b ↓ 28%b ↓ 60%b
3T/PP, n = 24 ↓ 44%b ↓ 28%b ↓ 89%b ↓ 59%b ↓ 38%b ↓ 76%b
Données précliniquesL'elvitégravir a donné des résultats négatifs lors d'un test de mutagénicité bactérienne in vitro (test d'Ames) et lors d'un test du micronoyau in vivo chez le rat à des doses allant jusqu'à 2000 mg/kg. Au cours d'un test d'aberration chromosomique in vitro, l'elvitégravir a donné des résultats négatifs en présence d'un système d'activation métabolique. On a cependant observé une réponse équivoque en l'absence d'activation. Remarques particulièresIncompatibilités Numéro d’autorisation62673 (Swissmedic) PrésentationStribild, comprimés pelliculés: 30 [A] Titulaire de l’autorisationGilead Sciences Switzerland Sàrl, Zug Mise à jour de l’informationJuillet 2024 | |
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