Posologie/Mode d’emploi(voir aussi "Mises en garde et précautions" .)
Pour abaisser rapidement la fréquence ventriculaire chez les patients souffrant de fibrillation auriculaire, de flutter auriculaire et de tachycardie sinusale
Sauf prescription contraire: 500 µg/kg/min comme dose de saturation, en une minute, suivie d'une dose d'entretien de 50 µg/kg/min pendant 4 minutes.
Si un effet thérapeutique n'est pas obtenu après 5 minutes avec cette posologie, réadministrer la même dose de saturation suivie d'une dose d'entretien de 100 µg/kg/min.
Poursuivre le titrage toutes les 5 minutes en répétant la dose de saturation (500 µg/kg/min en 1 minute) et majorer la perfusion d'entretien par incréments de 50 µg/kg/min pendant 4 minutes, jusqu'à ce qu'on constate un effet thérapeutique.
Ensuite, la dose de majoration comportera 25 µg/kg/min (sans dose de saturation) toutes les 5-10 minutes, jusqu'à ce que l'effet désiré soit obtenu.
La dose d'entretien habituelle est de 100 µg/kg/min. Des doses d'entretien supérieures à 200 µg/kg/min n'apportent pas d'avantages supplémentaires. En outre, la sécurité de vitesses de perfusion supérieures à 300 µg/kg/min n'a pas été étudiée.
Tachycardie supraventriculaire (tachycardie sinusale y comprise) et/ou hypertension pendant et après une opération
Administrer une dose de saturation de 500 µg/kg/min en 1 minute suivie d'une dose d'entretien comprise entre 50 et 100 µg/kg/min.
Si nécessaire, on peut majorer le titrage de la perfusion jusqu'à 300 µg/kg/min par paliers de 25-50 µg/kg toutes les 5 min. L’utilisation d’Esmolol OrPha LYO est réservée au traitement per- et postopératoire immédiat. Si la tachycardie et/ou l'hypertension persistent, un autre bêta-bloquant à plus longue durée d'action doit être utilisé.
Effets potentiels à prendre en compte pour la posologie d’Esmolol OrPha LYO
En cas de réactions indésirables, l’administration d’Esmolol OrPha LYO peut être réduite ou interrompue. Les réactions indésirables pharmacologiques devraient décroître dans les 30 minutes.
En cas de réactions locales au site de perfusion, choisir un autre site de perfusion. En faisant cela, procéder avec prudence afin d’éviter une extravasation.
L’administration d’Esmolol OrPha LYO sur une période supérieure à 24 heures n’a pas fait l’objet d’une évaluation approfondie. Les durées de perfusion supérieures à 24 heures ne doivent être utilisées qu’avec une prudence extrême.
Il est conseillé d’arrêter la perfusion progressivement afin d’éviter le risque que la fréquence cardiaque reparte à la hausse excessivement (phénomène de rebond) et de "rebond" hypertensif. Des symptômes du sevrage ne pouvant être exclus – comme pour tous les bêta-bloquants – l’administration d’Esmolol OrPha LYO ne devrait pas être arrêtée brusquement chez des patients atteints de troubles de l’artère coronaire.
Remplacement d’Esmolol OrPha LYO par d’autres médicaments
Dès que la fréquence cardiaque souhaitée et qu’un état clinique stable sont atteints chez le patient, l’utilisation d’autres médicaments est possible (p. ex. antiarythmiques, inhibiteurs calciques ou bêta-bloquants (par voie orale)).
1. Dans la première heure suivant l’administration de la première dose de l’autre médicament, réduire de moitié (50%) la vitesse de perfusion d’Esmolol OrPha LYO.
2. Après l’administration de la deuxième dose de l’autre médicament, surveiller la réponse obtenue chez le patient. Si un contrôle satisfaisant de la fréquence cardiaque est atteint pendant la première heure suivant l’administration, la perfusion d’Esmolol OrPha LYO peut être arrêtée.
Esmolol OrPha LYO est réservé au traitement d’urgence et son administration ne devrait pas dépasser 24 h. Il devrait être remplacé par un bêta-bloquant à plus longue durée d’action par voie orale ou par un autre anti-arythmique.
Informations posologiques supplémentaires
Dès que l’effet thérapeutique désiré ou le seuil critique de sécurité (p. ex. baisse de la pression artérielle) est obtenu, arrêter la dose de charge et réduire la dose progressivement à 12,5–25 microgrammes/kg/minute. De plus, on peut augmenter l’intervalle entre les paliers de titration de 5 à 10 minutes au besoin.
Le traitement par Esmolol OrPha LYO doit être interrompu lorsque la fréquence cardiaque ou la pression artérielle approche rapidement ou bien dépasse la limite de sécurité. Après stabilisation des paramètres hémodynamiques (pression artérielle, fréquence cardiaque), reprendre la perfusion sans dose de charge avec une dose inférieure.
Patients âgés
Les personnes âgées doivent être traitées avec prudence, en commençant avec une dose faible.
Aucune étude spéciale n’a été réalisée sur les personnes âgées. L’analyse de données recueillies sur 252 patients de plus de 65 ans indique qu’il n’y a aucune différence en vue des effets pharmacodynamiques en comparaison avec les données de patients de moins de 65 ans.
Patients présentant des troubles de la fonction rénale
Chez les patients souffrant d’insuffisance rénale, il convient de faire preuve de prudence lors de l’administration d’Esmolol OrPha LYO par perfusion, en raison de l’élimination rénale du métabolite acide inchangé d’Esmolol OrPha LYO. L’élimination du métabolite acide est considérablement réduite chez les patients atteints de pathologies rénales en stade terminal, la demi-vie d’élimination étant décuplée par rapport à la normale et les concentrations plasmatiques étant considérablement accrues.
Patients présentant des troubles de la fonction hépatique
Aucune précaution spéciale n’est nécessaire en cas d’insuffisance hépatique car les estérases érythrocytaires jouent un rôle essentiel dans le métabolisme d’Esmolol OrPha LYO.
Enfants et adolescents
Il n’existe pas de données sur l’efficacité et la sécurité de l’utilisation d’Esmolol OrPha LYO chez les enfants âgés jusqu’à 18 ans.
Mode et durée d’administration
Esmolol OrPha LYO doit être reconstitué/dilué avant utilisation. La solution pour perfusion reconstituée/diluée peut être administrée à deux concentrations différentes, en deux volumes différents:
1.La concentration standard est de 10 mg/ml, pour un volume final de 250 ml.
2.Dans certains cas où un volume inférieur est considéré comme nécessaire, une concentration plus élevée (50 mg/ml) peut être préparée par dilution de la poudre pour un volume final de 50 ml et administrée avec une pompe à perfusion/pompe à moteur. On jouit de peu d’expérience clinique concernant l'utilisation de cette concentration plus élevée. La concentration supérieure doit être injectée uniquement dans une grosse veine ou un cathéter central avec une pompe à perfusion (voir "Mises en garde et précautions" ).
Tables de conversion pour le débit de perfusion (µg/kg/min → ml/min et ml/h) pour une solution pour perfusion diluée (10 mg/ml), administrée par perfusion standard:
Table de conversion:
µg/kg/min →ml/min,
esmolol dilué à 10
mg/ml
kg 500 µg/kg/min 50 µg/kg/min 100 µg/kg/min 150 µg/kg/min 200 µg/kg/min 250 µg/kg/min 300 µg/kg/min
Seulement 1 minute
kg ml/min ml/min ml/min ml/min ml/min ml/min ml/min
40 2 0,2 0,4 0,6 0,8 1 1,2
45 2,25 0,225 0,45 0,675 0,9 1,125 1,35
50 2,5 0,25 0,5 0,75 1 1,25 1,5
55 2,75 0,275 0,55 0,825 1,1 1,375 1,65
60 3 0,3 0,6 0,9 1,2 1,5 1,8
65 3,25 0,325 0,65 0,975 1,3 1,625 1,95
70 3,5 0,35 0,7 1,05 1,4 1,75 2,1
75 3,75 0,375 0,75 1,125 1,5 1,875 2,25
80 4 0,4 0,8 1,2 1,6 2 2,4
85 4,25 0,425 0,85 1,275 1,7 2,125 2,55
90 4,5 0,45 0,9 1,35 1,8 2,25 2,7
95 4,75 0,475 0,95 1,425 1,9 2,375 2,85
100 5 0,5 1 1,5 2 2,5 3
105 5,25 0,525 1,05 1,575 2,1 2,625 3,15
110 5,5 0,55 1,1 1,65 2,2 2,75 3,3
115 5,75 0,575 1,15 1,725 2,3 2,875 3,45
120 6 0,6 1,2 1,8 2,4 3 3,6
Table de conversion:
µg/kg/min →ml/h,
esmolol dilué à 10
mg/ml
kg 500 µg/kg/min 50 µg/kg/min 100 µg/kg/min 150 µg/kg/min 200 µg/kg/min 250 µg/kg/min 300 µg/kg/min
Seulement 1 minute
kg ml/h ml/h ml/h ml/h ml/h ml/h ml/h
40 120 12 24 36 48 60 72
45 135 13,5 27 40,5 54 67,5 81
50 150 15 30 45 60 75 90
55 165 16,5 33 49,5 66 82,5 99
60 180 18 36 54 72 90 108
65 195 19,5 39 58,5 78 97,5 117
70 210 21 42 63 84 105 126
75 225 22,5 45 67,5 90 112,5 135
80 240 24 48 72 96 120 144
85 255 25,5 51 76,5 102 127,5 153
90 270 27 54 81 108 135 162
95 285 28,5 57 85,5 114 142,5 171
100 300 30 60 90 120 150 180
105 315 31,5 63 94,5 126 157,5 189
110 330 33 66 99 132 165 198
115 345 34,5 69 103,5 138 172,5 207
120 360 36 72 108 144 180 216
Tables de conversion pour le débit de perfusion (µg/kg/min → ml/min et ml/h) pour une solution pour perfusion concentrée (50 mg/ml), administrée par pompe à perfusion/pompe à moteur:
Table de conversion:
µg/kg/min →ml/min,
esmolol dilué à 50
mg/ml
kg 500 µg/kg/min 50 µg/kg/min 100 µg/kg/min 150 µg/kg/min 200 µg/kg/min 250 µg/kg/min 300 µg/kg/min
Seulement 1 minute
kg ml/min ml/min ml/min ml/min ml/min ml/min ml/min
40 0,4 0,04 0,08 0,12 0,16 0,2 0,24
45 0,45 0,045 0,09 0,135 0,18 0,225 0,27
50 0,5 0,05 0,1 0,15 0,2 0,25 0,3
55 0,55 0,055 0,11 0,165 0,22 0,275 0,33
60 0,6 0,06 0,12 0,18 0,24 0,3 0,36
65 0,65 0,065 0,13 0,195 0,26 0,325 0,39
70 0,7 0,07 0,14 0,21 0,28 0,35 0,42
75 0,75 0,075 0,15 0,225 0,3 0,375 0,45
80 0,8 0,08 0,16 0,24 0,32 0,4 0,48
85 0,85 0,085 0,17 0,255 0,34 0,425 0,51
90 0,9 0,09 0,18 0,27 0,36 0,45 0,54
95 0,95 0,095 0,19 0,285 0,38 0,475 0,57
100 1 0,1 0,2 0,3 0,4 0,5 0,6
105 1,05 0,105 0,21 0,315 0,42 0,525 0,63
110 1,1 0,11 0,22 0,33 0,44 0,55 0,66
115 1,15 0,115 0,23 0,345 0,46 0,575 0,69
120 1,2 0,12 0,24 0,36 0,48 0,6 0,72
Table de conversion:
µg/kg/min →ml/h,
esmolol dilué à 50
mg/ml
kg 500 µg/kg/min 50 µg/kg/min 100 µg/kg/min 150 µg/kg/min 200 µg/kg/min 250 µg/kg/min 300 µg/kg/min
Seulement 1 minute
kg ml/h ml/h ml/h ml/h ml/h ml/h ml/h
40 24 2,4 4,8 7,2 9,6 12 14,4
45 27 2,7 5,4 8,1 10,8 13,5 16,2
50 30 3 6 9 12 15 18
55 33 3,3 6,6 9,9 13,2 16,5 19,8
60 36 3,6 7,2 10,8 14,4 18 21,6
65 39 3,9 7,8 11,7 15,6 19,5 23,4
70 42 4,2 8,4 12,6 16,8 21 25,2
75 45 4,5 9 13,5 18 22,5 27
80 48 4,8 9,6 14,4 19,2 24 28,8
85 51 5,1 10,2 15,3 20,4 25,5 30,6
90 54 5,4 10,8 16,2 21,6 27 32,4
95 57 5,7 11,4 17,1 22,8 28,5 34,2
100 60 6 12 18 24 30 36
105 63 6,3 12,6 18,9 25,2 31,5 37,8
110 66 6,6 13,2 19,8 26,4 33 39,6
115 69 6,9 13,8 20,7 27,6 34,5 41,4
120 72 7,2 14,4 21,6 28,8 36 43,2
|
