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| Suchresultat - FI zu Kaletra Filmtabletten/Sirup |
| Fachinformation zu Kaletra Filmtabletten/Sirup: | AbbVie AG |
InteraktionenLopinavir/Ritonavir ist ein starker Inhibitor des hepatischen Enzyms CYP3A4 sowie ein Inhibitor von CYP2D6 und des Arzneistoff-Transporters p-Glycoprotein (P-gp). Ritonavir weist zudem auch eine starke Affinität zu CYP2C9 auf. Gleichzeitig verabre Dosis Lopinavir/ Auswirkung auf die Klinischer Kommentar
ichtes Arzneimittel Ritonavir Arzneimittelexpositi
on (90% Konfidenzint
ervall (KI))
Cmax AUC Cmin
Antikonvulsiva -- Antikonvulsiva Nicht empfohlen
(Phenobarbital, induzieren die
Phenytoin, Carbamaze CYP3A Biotransformat
pin) ion und können
dadurch die Lopinavi
r-Konzentration
senken.
Rifampicin 600 mg 400/100 mg zweimal Lopinavir 0.45 Lopinavir 0.25 Lopinavir 0.01 Kontraindiziert
einmal täglich täglich (0.40, 0.51) (0.21, 0.29) (0.01, 0.02)
800/200 mg zweimal Lopinavir 1.02 Lopinavir 0.84 Lopinavir 0.43
täglich (0.85, 1.23) (0.64, 1.10) (0.19, 0.96)
400/100 mg zweimal Lopinavir 0.93 Lopinavir 0.98 Lopinavir 1.03
täglich (0.81, 1.07) (0.81, 1.17) (0.68, 1.56)
Efavirenz1 600 mg 500/125 mg zweimal Lopinavir 1.12 Lopinavir 1.06 Lopinavir 0.90 Eine Dosiserhöhung
einmal täglich täglich (1.02, 1.23) (0.96, 1.17) (0.78, 1.04) von Kaletra auf
500/125 mg BID (2
Tabletten à 200/50
mg plus 1 Tablette
à 100/25 mg) sollte
bei gleichzeitiger
Gabe von Efavirenz,
Nevirapin oder
Nelfinavir bei
vorbehandelten
Patienten, bei
welchen ein verminde
rtes Ansprechen auf
Lopinavir vermutet
wird (über Krankenge
schichte oder
Laborbefunde), in
Betracht gezogen
werden.
600/150 mg zweimal Lopinavir 1.36 Lopinavir 1.36 Lopinavir 1.32
täglich (1.28, 1.44) (1.28, 1.44) (1.21, 1.44)
Die Ritonavir
Plasmakonzentration
wurde um etwa 56 %
bis 92 % erhöht
1 Referenz für den
Vergleich ist
Lopinavir/Ritonavir
400/100 mg 2x
täglich ohne Efavire
nz.
Nevirapin 200 mg 400/100 mg zweimal Lopinavir 0.81 Lopinavir 0.73 Lopinavir 0.49
zweimal täglich täglich (0.62, 1.05) (0.53, 0.98) (0.28, 0.74)
Nelfinavir (in der 400/100 mg zweimal Lopinavir 0.79 Lopinavir 0.73 Lopinavir 0.62
Schweiz nicht täglich (0.70, 0.89) (0.53, 0.98) (0.49, 0.78)
zugelassen) 1000 mg
zweimal täglich
Tipranavir/Ritonavir 400/100 mg zweimal Lopinavir 0.53 Lopinavir 0.45 Lopinavir 0.30 Nicht empfohlen
500/200 mg zweimal täglich (0.40, 0.69) (0.32, 0.63) (0.17, 0.51)
täglich
Johanniskraut -- Serumspiegel von Kontraindiziert
Lopinavir und
Ritonavir können
bei gleichzeitiger
Anwendung von
pflanzlichen Zuberei
tungen mit Johannisk
raut (Hypericum
perforatum) reduzier
t sein. Dies ist
bedingt durch die
Induktion der
Enzyme des Arzneimit
telmetabolismus
durch Johanniskraut.
Pflanzliche Zuberei
tungen, die Johannis
kraut enthalten,
sollten daher nicht
mit Lopinavir und
Ritonavir kombiniert
werden. Falls ein
Patient bereits
Johanniskraut
einnimmt, muss die
Einnahme von Johanni
skraut beendet und,
wenn möglich, die
Viruslast geprüft
werden. Lopinavir-
und Ritonavir-Spiege
l können sich
erhöhen, wenn die
Einnahme von Johanni
skraut beendet
wird. Eine Anpassung
der Dosierung von
Kaletra kann notwend
ig sein. Der Indukti
onseffekt kann für
mindestens 2 Wochen
nach dem Ende der
Behandlung mit
Johanniskraut
andauern (siehe
"Kontraindikationen"
).
Dexamethason -- Die Konzentrationen Bei gleichzeitiger
sind möglicherweise Anwendung mit
aufgrund der CYP3A- Kaletra wird eine
Induktion durch Überwachung der
Dexamethason erniedr antiviralen Wirksamk
igt. eit empfohlen.
Amprenavir (in der 400/100 mg zweimal -- Lopinavir ↓ 0.62 -- Eine Dosiserhöhung
Schweiz nicht täglich von Kaletra auf
zugelassen) (750 mg 500/125 mg BID (2
zweimal täglich) Tabletten à 200/50
mg plus 1 Tablette
à 100/25 mg) sollte
bei gleichzeitiger
Gabe von Amprenavir
bei vorbehandelten
Patienten, bei
welchen ein verminde
rtes Ansprechen auf
Lopinavir vermutet
wird (über Krankenge
schichte oder
Laborbefunde), in
Betracht gezogen
werden (s.o. "Dosier
ung/Anwendung" ).
Ritonavir (100 mg 400/100 mg zweimal Lopinavir ↑ 1.28 Lopinavir ↑ 1.46 Lopinavir ↑ 2.16 n.a.
zweimal täglich) täglich (0.94, 1.76) (1.04, 2.06) (1.29, 3.62)
Boceprevir (in der 400/100 mg zweimal Lopinavir ↓ 0.70 Lopinavir ↓ 0.66 Lopinavir ↓ 0.57 Nicht empfohlen
Schweiz nicht täglich (0.65, 0.77) (0.60, 0.72) (0.49, 0.65)
zugelassen) (800 mg
dreimal täglich
während 6 Tagen)
Ombitasvir/Paritapre 400/100 mg zweimal Ritonavir ↑1.55 Ritonavir ↑ 2.05 Ritonavir ↑ (5.25 Nicht empfohlen
vir/Ritonavir und täglich (1.16, 2.09) (1.49, 2.81) (3.33, 8.28)
Dasabuvir (in der
Schweiz nicht
zugelassen) (25/150/
100 mg einmal
täglich + 400 mg
zweimal täglich)
Arzneimittel nach Dosis Lopinavir/Rito Auswirkung auf die KlinischerKommentar
therapeutischem navir(mg) Arzneimittelspiegel
Anwendungsgebiet/Mög
licher Interaktionsm
echanismus
Wirkstoff Cmax AUC Cmin
Antiarrhythmika
Digoxin (Einzeldosis Ritonavir 300 mg ↑ Digoxin --- ↑ 1.86 --- Mit Vorsicht anwende
, 0.5 mg i.v.) alle 12 h während 3 n
Tagen
systemisches Lidocai -- Nicht untersucht. Mit Vorsicht anwende
n, Chinidin, Bepridi Bei gleichzeitiger n
l (Chinidin und Anwendung von
Bepridil sind in Lopinavir/Ritonavir
der Schweiz nicht kann es zu erhöhten
zugelassen) Plasmakonzentratione
n kommen und, wenn
möglich, wird eine
Überwachung der
therapeutischen
Plasmakonzentratione
n empfohlen.
Amiodaron, Dronedaro -- Nicht untersucht. Kontraindiziert
n Konzentrationen
sind möglicherweise
erhöht aufgrund der
CYP3A4 Inhibition
durch Lopinavir/Rito
navir.
Alpha1-Adrenorezepto
r-Antagonist
Alfuzosin -- Nicht untersucht. Kontraindiziert
Aufgrund der CYP3A4-
Inhibition durch
Lopinavir/Ritonavir
werden erhöhte
Alfuzosin-Konzentrat
ionen erwartet.
Analgetika
Fentanyl -- Nicht untersucht. Mit Vorsicht anwende
Lopinavir/Ritonavir n
hemmt CYP3A4, daher
kann es zu erhöhten
Plasmakonzentratione
n von Fentanyl
kommen.
Methadona (Einzeldos 500 mg alle 12 h ↓ Methadon ↓ 0.62 (0.54, 0.72) ↓ 0.64 (0.48, 0.84) -- Mit Vorsicht anwende
is, 5 mg) n. Abhängig von der
Reaktion des Patient
en kann eine Erhöhun
g der Methadon
Dosis notwendig
sein wenn es gleichz
eitig mit Lopinavir/
Ritonavir angewende
t wird.
Antianginöse Arzneim
ittel
Ranolazin -- Nicht untersucht. Kontraindiziert
Aufgrund der CYP3A4-
Inhibition durch
Lopinavir/Ritonavir
werden erhöhte
Ranolazin-Konzentrat
ionen erwartet.
Arzneimittel gegen
Krebserkrankungen
Abemaciclib -- Nicht untersucht. Nicht empfohlen
Die Serumkonzentrati
onen von Abemaciclib
können erhöht sein.
Afatinib Ritonavir 200 mg ↑ Afatinib (Einzeldo ↑ 1.39 ↑ 1.48 -- Mit Vorsicht anwende
alle 12 h/ 1 h sis 20 mg) n. Nebenwirkungen
vorher im Zusammenhang mit
Afatinib sind zu
beobachten.
Ritonavir 200 mg ↔ Afatinib (Einzeldo ↑ 1.04 ↑ 1.19 --
alle 12 h/ zusammen sis 40 mg)
eingenommen
Ritonavir 200 mg ↔ Afatinib (Einzeldo ↑ 1.05 ↑ 1.11 --
alle 12 h/ 6h danach sis 40 mg)
Die Serumkonzentrati
onen sind möglicherw
eise aufgrund des
BCRP (Brustkrebs-Res
istenzproteins/ABCG2
) und der akuten
P-gp-Inhibition
durch Ritonavir
erhöht. Das Ausmass
des Anstiegs hängt
vom zeitlichen
Abstand der Ritonavi
r-Einnahme ab.
Apalutamid -- Nicht untersucht. Kontraindiziert
Apalutamid kann die
Kaletraexposition
verringern und zu
einem möglichen
Verlust der virologi
schen Antwort
führen. Zusätzlich
kann die gleichzeiti
ge Anwendung von
Apalutamid und
Kaletra zu einer
erhöhten Apalutamid
Exposition und so
zu einem erhöhten
Potenzial für das
Vorkommen unerwünsch
ter Wirkungen,
unter anderem zu
Krampfanfällen,
führen.
Ceritinib -- Nicht untersucht. Mit Vorsicht anwende
Die Serumkonzentrati n
onen sind möglicherw
eise aufgrund der
CYP3A- und der
P-gp-Inhibition
durch Lopinavir/Rito
navir erhöht.
Dasatinib -- Nicht untersucht. Nicht empfohlen
Die Serumkonzentrati
onen können erhöht
sein, wenn diese
Zytostatika zusammen
mit Lopinavir/Riton
avir verabreicht
werden. Die gleichze
itige Anwendung von
Encorafenib oder
Ivosidenib mit
Lopinavir/Ritonavir
kann zu einem
Anstieg der Encorafe
nib oder Ivosidenib
Exposition führen
und möglicherweise
zu einem erhöhten
Risiko von schwerwie
genden unerwünschten
Wirkungen wie z.B.
zu einer Verlängerun
g des QT Intervalls.
Encorafenib -- Nicht empfohlen
Ibrutinib -- Nicht empfohlen
Ivosidenib -- Nicht empfohlen
Neratinib -- Kontraindiziert
Nilotinib -- Nicht empfohlen
Venetoclax -- Nicht empfohlen
Vincristin -- Nicht empfohlen
Vinblastin -- Nicht empfohlen
Antidepressiva
Trazodon (Einzeldosi Ritonavir 200 mg ↑ Trazodon ↑ 1.34 ↑ 2.4 -- Mit Vorsicht anwende
s, 50 mg) alle 12 h, 4 Dosen n. Eine Dosisredukti
on von Trazodon
sollte erwogen
werden.
Antikoagulanzien
Rivaroxaban (Einzeld Ritonavir 600 mg ↑ Rivaroxaban ↑ 1.55 (1.41, 1.69) ↑ 2.53 (2.34, 2.74) -- Nicht empfohlen
osis, 10 mg) alle 12 h während 8
Tagen
Warfarin -- Nicht untersucht. Eine Überwachung
Die Warfarinkonzentr der INR (Internation
ation kann bei al Normalised
gleichzeitiger Ratio) wird empfohle
Einnahme mit Lopinav n.
ir/Ritonavir verände
rt sein aufgrund
der CYP2C9 Induktion
.
Vorapaxar (in der -- Nicht untersucht. Nicht empfohlen
Schweiz nicht Die Serumkonzentrati
zugelassen) onen sind möglicherw
eise aufgrund der
CYP3A4-Inhibition
durch Lopinavir/Rito
navir erhöht.
Antikonvulsiva
Phenobarbital, -- Eine gleichzeitige Mit Vorsicht anwende
Phenytoin, Carbamaze Verabreichung von n
pin Phenytoin und
Lopinavri/Ritonavir
führte zu einem
moderaten Abfallen
der Konzentration
im Steady-State von
Phenytoin. Die
Phenytoin Konzentrat
ion soll überwacht
werden wenn Phenytoi
n zusammen mit
Lopinavir/Ritonavir
verabreicht wird.
In Kombination mit
Carbamazepin,
Phenobarbital oder
Phenytoin darf
Lopinavir/Ritonavir
nicht 1x täglich
dosiert werden.
Lamotrigin und 400/100 mg zweimal ↓ Lamotrigin ↓ Lamotrigin: ↓ 0.54 Lamotrigin: ↓ 0.50 Lamotrigin: ↓ 0.44 Mit Vorsicht anwende
Valproat täglich Valproat n
Arzneimittel gegen
Gicht
Colchicin (in der Ritonavir 200 mg Die Serumkonzentrati Kontraindiziert
Schweiz nicht zweimal täglich onen sind möglicherw
zugelassen) (Einzeld eise aufgrund der
osis) CYP3A4-Inhibition
durch Lopinavir/Rito
navir erhöht.
Antihistaminika
Astemizol, Terfenadi -- Nicht untersucht. Kontraindiziert
n Die Serumkonzentrati
onen sind möglicherw
eise aufgrund der
CYP3A4-Inhibition
durch Lopinavir/Rito
navir erhöht.
Antiinfektiva
Clarithromycin -- Nicht untersucht. Mit Vorsicht anwende
Bei gleichzeitiger n
Einnahme mit Kaletra
ist ein moderater
Anstieg der Clarithr
omycin AUC zu
erwarten.
Bedaquilin (Einzeldo 400/100 mg zweimal ↑ Bedaquiline ↔ 0.99 (0.89, 1.12) ↑ 1.22 (1.11, 1.34) -- Mit Vorsicht anwende
sis, 400 mg) täglich während 24 n
Tagen
Delamanid (in der 400/100 mg zweimal ↑ Delamanid ↑ -- ↑ 1.22 ↑ 1.30 -- Mit Vorsicht anwende
Schweiz nicht täglich DM-6705 (aktiver n (siehe "Warnhinwei
zugelassen) (100 mg Metabolit von se und Vorsichtsmass
zweimal täglich) Delamanid) nahmen" )
Ketoconazol, Itracon -- Nicht untersucht. Nicht empfohlen
azol Ketoconazol und
Itraconazolkönnen
in Kombination mit
Kaletra erhöhte
Plasmakonzentratione
n aufweisen. Hohe
Dosen von Ketoconazo
l und Itraconazol
(>200 mg/Tag)
werden daher nicht
empfohlen.
Fusidinsäure -- Nicht untersucht. Kontraindiziert
Die Serumkonzentrati
onen sind möglicherw
eise aufgrund der
CYP3A4-Inhibition
durch Lopinavir/Rito
navir erhöht.
Rifabutin (150 mg 400/100 mg zweimal ↑ Rifabutin und ↑ 3.46 (3.07, 3.91) ↑ 5.73 (5.08, 6.46) 9.53 (7.56, 12.01) Mit Vorsicht anwende
einmal täglich vs. täglich dessen aktiver n. Eine Reduktion
300 mg einmal 25-O-desacetyl der Rifabutindosis
täglich) Metabolit um 75% (d.h. jeden
2. Tag oder 3x pro
Woche 150 mg) wird
bei Kombinationsgabe
mit Kaletra empfohl
en. Weitere Dosisred
uzierungen können
erforderlich sein.
Voriconazol (400 mg Ritonavir 400 mg ↓ Voriconazol ↓ 0.32 (0.27, 0.38) ↓ 0.17 (0.14, 0.20) -- Nicht empfohlen
zweimal täglich zweimal täglich
während einem Tag, während 9 Tagen
dann 200 mg zweimal
täglich während 8
Tagen)
Ritonavir 100 mg ↓ 0.76 (0.64, 0.91) ↓ 0.61 (0.48, 0.78) --
zweimal täglich
Antipsychotika
Quetiapin -- Auf Grund der CYP3A Kontraindiziert
Hemmung durch
Lopinavir/Ritonavir
wird eine Konzentrat
ionserhöhung von
Quetiapin erwartet.
Lurasidon, Pimozid -- Nicht untersucht. Kontraindiziert
(in der Schweiz Die Serumkonzentrati
nicht zugelassen) onen sind möglicherw
eise aufgrund der
CYP3A4-Inhibition
durch Lopinavir/Rito
navir erhöht.
Antivirale Substanze
n
Etravirin (200 mg 400/100 mg zweimal ↓Etravirin ↓ 0.70 (0.64, 0.78) ↓0.65 (0.59, 0.71) ↓0.55 (0.49, 0.62) Keine Dosisanpassung
zweimal täglich) täglich notwendig
Elbasvir/Grazeprevir 400/100 mg zweimal ↑ Elbasvir ↑ 2.87 (2.29, 3.58) ↑ 3.71 (3.05, 4.53) ↑ 4.58 (3.72, 5.64) Kontraindiziert
(50/200 mg einmal täglich
täglich)
↑ Grazoprevir ↑ 7.31 (5.65, 9.45) ↑ 12.86 (10.25, ↑ 21.70 (12.99,
16.13) 36.25)
Fosamprenavir 400/100 mg zweimal Eine Studie zeigte, Nicht empfohlen
täglich dass bei gleichzeiti
ger Verabreichung
von Kaletra und
Fosamprenavir die
Amprenavir und
Lopinavir Konzentrat
ionen gesenkt
werden. Entsprechend
e Dosierungen für
die Kombination von
Fosamprenavir und
Kaletra hinsichtlich
Sicherheit und
Wirksamkeit wurden
nicht etabliert.
Amprenavir (in der ↑ Amprenavir -- ↑ 1.7* ↑ 4.6* Eine Dosiserhöhung
Schweiz nicht von Kaletra kann
zugelassen) (750 mg notwendig sein,
zweimal täglich) kann aber auch die
Konzentrationen von
Amprenavir noch
mehr beeinflussen.
In Kombination mit
Amprenavir darf
Kaletra nicht 1×
täglich dosiert
werden.
*verglichen mit
einer alleinigen
Gabe von Amprenavir
1200 mg zweimal
täglich.
↓ Amprenavir Die Konzentrationen
von Amprenavir
waren niedriger
(ca. 30%) in Kombina
tion mit Kaletra
*verglichen mit
geboostetem Amprenav
ir (600 mg Amprenavi
r , 100 mg Ritonavir
) zweimal täglich.
Indinavir (in der Indinavir ↓* ↔* ↑ 3.5* Die geeignete
Schweiz nicht Dosierung für diese
zugelassen) (600 mg Kombination hinsicht
zweimal täglich) lich Wirksamkeit
und Sicherheit
konnte nicht ermitte
lt werden.
*verglichen mit
alleiniger Gabe von
Indinavir 800 mg
dreimal täglich
Lopinavir: ↔ (basier
end auf einem
Vergleich mit
historischen Daten
zur alleinigen Gabe
von Kaletra)
Glecaprevir/Pibrenta -- Nicht untersucht. Nicht empfohlen
svir Die gleichzeitige
Anwendung von
Glecaprevir/Pibrenta
svir und Lopinavir/R
itonavir wird nicht
empfohlen, da ein
erhöhtes Risiko für
einen Anstieg der
ALT-Werte mit einer
erhöhten Glecaprevir
Exposition in
Zusammenhang gebrach
t wird.
Maraviroc (300 mg 400/100 mg zweimal ↑ Maraviroc ↑ 1.97 (1.66, 2.34) ↑ 3.95 (3.43, 4.56) ↑ 9.24 (7.98, 10.7) Mit Vorsicht anwende
zweimal täglich) täglich n Die Dosis von
Maraviroc sollte
auf 150 mg zweimal
täglich reduziert
werden.
Raltegravir 400/100 mg zweimal ↔ Raltegravir ↔ ↔ -- Keine Dosisanpassung
täglich notwendig
Rilpivirin (150 mg 400/100 mg zweimal ↑Rilpivirin ↑ 1.29 (1.18, 1.40) ↑ 1.52 (1.36, 1.70) ↑ 1.74 (1.46, 2.08) Keine Dosisanpassung
einmal täglich) täglich notwendig
Saquinavir (1000 mg 400/100 mg zweimal ↔ Saquinavir Angaben aus mehreren Keine Dosisanpassung
zweimal täglich täglich klinischen Studien notwendig
weisen darauf hin,
dass Saquinavir-Konz
entrationen, die
mit Saquinavir 1000
mg + Lopinavir/
Ritonavir 400/100
mg zweimal täglich
erreicht wurden,
ähnlich sind wie
jene, die nach
Saquinavir/ Ritonavi
r 1000/100 mg
zweimal täglich
erreicht werden.
Sofosbuvir/Velpatasv -- Nicht untersucht. Nicht empfohlen
ir/ Voxilaprevir Bei gleichzeitiger
Anwendung von
Sofosbuvir/ Velpatas
vir/Voxilaprevir
und Lopinavir/Ritona
vir ist eine erhöhte
Toxizität möglich.
Diese könnte die
Compliance negativ
beeinflussen.
Lamivudin 400/100 mg zweimal ↔ Lopinavir -- -- -- Keine Dosisanpassung
täglich notwendig
Stavudin (in der -- ↔ Lopinavir -- -- -- Keine Dosisanpassung
Schweiz nicht notwendig
zugelassen)
Didanosin (in der -- Nicht untersucht. Didanosin, welches
Schweiz nicht nüchtern eingenommen
zugelassen) werden sollte,
sollte zusammen mit
Kaletra Filmtablette
n auf nüchternen
Magen bzw. 1 Stunde
vor oder 2 Stunden
nach der Einnahme
von Kaletra Sirup
(welcher zu einer
Mahlzeit eingenommen
wird) eingenommen
werden. Die magensaf
tresistente Darreich
ungsform von Didanos
in sollte frühestens
zwei Stunden nach
einer Mahlzeit
eingenommen werden.
Telaprevir (in der 400/100 mg zweimal ↓ Telaprevir ↓ 0.47 (0.41, 0.52) ↓ 0.46 (0.41, 0.52) ↓ 0.48 (0.40, 0.56) Nicht empfohlen
Schweiz nicht täglich während 20
zugelassen) (750 mg Tagen
alle 8 Stunden
während 10 Tagen)
↔ Lopinavir ↔ 0.96 (0.87, 1.05) ↔ 1.06 (0.96, 1.17) ↔ 1.14 (0.96, 1.36)
Boceprevir (in der 400/100 mg zweimal ↓ Boceprevir ↓ 0.50 (0.45, 0.55) ↓ 0.55 (0.49, 0.61) ↓ 0.43 (0.36, 0.53) Nicht empfohlen
Schweiz nicht täglich während 22
zugelassen) (800 mg Tagen
dreimal täglich
während 6 Tagen
Ombitasvir/Paritapre 400/100 mg BID ↑ Paritaprevir ↑ 2.04 (1.30, 3.20) ↑ 2.17 (1.63, 2.89) ↑ 2.36 (1.00, 5.55) Nicht empfohlen
vir/ Ritonavir und
Dasabuvir (in der
Schweiz nicht
zugelassen) (25/150/
100 mg einmal
täglich + 400 mg
zweimal täglich)
↑ Ombitasvir ↑ 1.14 (1.01, 1.28) ↑ 1.17 (1.07, 1.28) ↑ 1.24 (1.14, 1.34)
Simeprevir (in der Ritonavir 100 mg BID ↑ Simeprevir ↑ 4.70 (3.84, 5.76) ↑ 7.18 (5.63, 9.15) ↑ 14.35 (10.29, Nicht empfohlen
Schweiz nicht 20.01)
zugelassen) (200 mg
einmal täglich)
Tenofovir disoproxil 400/100 mg zweimal ↑↔ Tenofovir ↔ 1.32 (1.26, 1.38) 1.51 (1.32, 1.66) Keine Dosisanpassung
fumarat (300 mg täglich notwendig, Mit
einmal täglich) Vorsicht anwenden.
Zidovudin und -- Nicht untersucht. n.a.
Abacavir Kaletra induziert
die Glukoronidierung
und kann daher zu
einer Senkung der
Zidovudin- und
Abacavir-Plasmakonze
ntration führen.
Die klinische
Bedeutung dieser
Wechselwirkung ist
noch nicht bekannt.
Beta2-Adrenozeptor-A
gonist (lang wirksam
)
Salmeterol -- Nicht untersucht. Kontraindiziert
Die Serumkonzentrati
onen sind möglicherw
eise aufgrund der
CYP3A4-Inhibition
durch Lopinavir/Rito
navir erhöht.
Benzodiazepine
Midazolam, Triazolam -- Nicht untersucht. ↑ Triazolam: Kontraind
Midazolam ↑ Triazola iziert Midazolam,
m oral: Kontraindizier
t Midazolam, parente
ral: mit Vorsicht
anwenden.
Kalziumkanalblocker
Felodipin, Nifedipin -- Nicht untersucht. Mit Vorsicht anwende
, Nicardipin (in Die Substanzen n
der Schweiz nicht können aufgrund der
zugelassen) CYP3A-Inhibition
durch Lopinavir/Rito
navir erhöhte
Serumkonzentrationen
aufweisen.
Endothelin Antagonis
ten
Bosentan 400/100 mg zweimal ↑ Bosentan ↑ 6.12 (4.24, 8.82) ↑ 5.22 (3.84, 7.10) ungefähr 48- fache Mit Vorsicht anwende
täglich Erhöhung n Bei gleichzeitiger
Anwendung von
Kaletra mit Bosentan
sollte die Wirksamk
eit der HIV-Therapie
überwacht und die
Patienten engmaschig
auf Bosentan-assozi
ierte Toxizität,
besonders in der
ersten Woche der
gleichzeitigen
Anwendung, beobachte
t werden.
Lopinavir/Ritonavir-
Plasmakonzentratione
n können aufgrund
der CYP3A4-Induktion
durch Bosentan
erniedrigt sein.
Riociguat -- Nicht untersucht. Nicht empfohlen
Die Serumkonzentrati
onen sind möglicherw
eise aufgrund der
CYP3A- und der
P-gp-Inhibition
durch Lopinavir/Rito
navir erhöht.
Ergotamine
Dihydroergotamin, -- Nicht untersucht. Kontraindiziert
Ergonovin, Ergotamin Die Serumkonzentrati
, Methylergonovin onen sind möglicherw
eise aufgrund der
CYP3A4-Inhibition
durch Lopinavir/
Ritonavir erhöht.
GI-motilitätsmodifiz
ierende Pharmaka
Cisaprid -- Nicht untersucht. Kontraindiziert
Die Serumkonzentrati
onen sind möglicherw
eise aufgrund der
CYP3A4-Inhibition
durch Lopinavir/Rito
navir erhöht.
GnRH-Antagonisten
Elagolix (in der -- Die gleichzeitige Nicht empfohlen
Schweiz nicht Anwendung von
zugelassen) Elagolix und Lopinav
ir/Ritonavir kann
durch die Hemmung
von OATP, CYP3A und
P-gp die Elagolix
Exposition erhöhen.
Bekannte schwerwiege
nde unerwünschte
Wirkungen von
Elagolix beinhalten
Suizidgedanken und
Erhöhung der hepatis
chen Transaminasen.
Zusätzlich ist
Elagolix ein schwach
er/moderater Indukto
r von CYP3A. Dies
kann die Exposition
von Lopinavir/Ritona
vir verringern.
HMG CoA Reduktase
Inhibitoren
Simvastatin -- Nicht untersucht. Kontraindiziert
Es wird erwartet,
dass bei Kombination
von Kaletra mit
HMG-CoA-Reduktase-He
mmern wie Lovastatin
und Simvastatin,
die überwiegend
über CYP3A metabolis
iert werden, diese
eine deutlich
erhöhte Plasmakonzen
tration haben. Da
erhöhte HMG-CoA-Redu
ktase-Hemmer-Konzent
rationen Myopathie,
einschliesslich
Rhabdomyolyse,
verursachen können,
ist deren Kombinatio
n mit Kaletra
kontraindiziert.
Atorvastatin ↑ Atorvastatin ↑ 4,7 ↑ 5,9 -- Mit Vorsicht anwende
n
Rosuvastatin (20 mg ↑ Rosuvastatin ↑ 5 ↑ 2 -- Mit Vorsicht anwende
einmal täglich) n
Pravastatin, Fluvast Es ist keine klinisc Ist die Behandlung
atin h relevante Wecheslw mit HMG-CoA-Reduktas
irkung zu erwarten. e-Hemmern angezeigt,
Die Metabolisierung so werden Pravastat
von Pravastatin und in oder Fluvastatin
Fluvastatin hängt empfohlen.
nicht von CYP3A ab.
Hormonale Kontrazept
iva
Ethinylestradiol 400/100 mg zweimal ↓ Ethinylestradiol ↓ 0.59 (0.52, 0.66) ↓ 0.58 (0.54, 0.62) ↓ 0.42 (0.36, 0.49) Nicht empfohlen
(Einzeldosis, 35 µg) täglich
Da die Ethinylöstrad
iolspiegel erniedrig
t sein können,
müssen bei Kombinati
onstherapie mit
Kaletra alternative
oder zusätzliche
kontrazeptive
Massnahmen beim
Einsatz von östrogen
haltigen oralen
oder transdermalen
Kontrazeptiva in
Betracht gezogen
werden.
Immunosuppressiva
Cyclosporin, Sirolim --- Nicht untersucht. n/a
us, Tacrolimus Bei gleichzeitiger
Einnahme von Kaletra
können die Blutspie
gel erhöht sein. Es
ist empfehlenswert
die therapeutischen
Konzentrationen
häufiger und solange
zu überwachen, bis
sich die Blutspiegel
dieser Produkte
stabilisiert haben.
Kinase Inhibitoren
Fostamatinib -- Nicht untersucht. Nicht empfohlen
Die gleichzeitige
Anwendung von
Fostamatinib mit
Lopinavir/Ritonavir
kann die Exposition
des Fostamatinib
Metaboliten R406
erhöhen was zu
dosisabhängigen
unerwünschten
Wirkungen wie z.B.
Hepatoxizität und
Neutropenie führen
kann.
Lipidstoffwechsel-mo
difizierende Arzneim
ittel
Lomitapid -- Nicht untersucht. Kontraindiziert
Lomitapid ist ein
sensitives Substrat
des CYP3A4 Metabolis
mus. CYP3A4 Inhibito
ren erhöhen die
Exposition von
Lomitapid. Starke
CYP3A4 Inhibitoren
erhöhen die Expositi
on annähernd um das
27-fache.
PDE5 Inhibitoren
Avanafil (Einzeldosi Ritonavir 600 mg ↑ Avanafil ↑ 2.4 ↑ 13 -- Kontraindiziert
s, 50 mg) alle 12 h
Sildenafil (Einzeldo Ritonavir 500 mg ↑ Sildenafil ↑ 3.9 (3.2, 4.9) ↑ 11 (9.0, 12.0) --- Behandlung der
sis, 100 mg) alle 12 h pulmonalarteriellen
Hypertonie: Kontrain
diziert. Erektile
Dysfunktion: Besonde
re Vorsicht ist
geboten. Bei gleichz
eitiger Anwendung
zusammen mit Kaletra
sollte die Sildenaf
il-Dosis unter
keinen Umständen 25
mg in 48 Std.
überschreiten.
Tadalafil (Einzeldos Ritonavir 200 mg ↑ Tadalafil -- ↑ 2.24 -- Besondere Vorsicht
is, 20 mg) alle 12 h ist geboten. Dosis
von Tadalafil soll
10 mg alle 72 Std.
nicht überschreiten.
Vardenafil (5 mg) Ritonavir 600 mg ↑ Vardenafil ↑ 13 ↑ 49 -- Kontraindiziert
alle 12 h
Rauchentwöhnung
Bupropion (Einzeldos 400/100 mg zweimal ↓ Bupropion und Ungefähr 50 % Ungefähr 50 % -- Mit Vorsicht anwende
is, 150 mg) täglich dessen aktiver Verminderung Verminderung n
Metabolit Hydroxybup
ropion
Steroide
Inhalativ, intranasa --- Nicht untersucht. Nicht empfohlen
l oder über Injektio Eine gleichzeitige
n verabreichtes Verabreichung von
Fluticason, Budesoni Lopinavir/Ritonavir
d, Triamcinolon und anderen Glukokor
tikoiden, welche
über CYP3A4 metaboli
siert werden, wird
nicht empfohlen. Es
sei denn der möglich
e Nutzen einer
Behandlung überwiegt
das Risiko von
möglichen systemisch
en Corticosteroideff
ekten, einschliessli
ch Cushing Syndrom
und adrenaler
Suppression. Alterna
tiven zu Fluticason,
Budesonid und über
Injektion verabreich
tes Triamcinolon
sollten in Betracht
gezogen werden,
besonders bei
Langzeitgebrauch.
Schilddrüsenhormon-E
rsatztherapie
Levothyroxin -- Nicht untersucht. Mit Vorsicht anwende
Es wurden Fälle n
nach der Markteinfüh
rung berichtet, die
auf eine potenzielle
Wechselwirkung
zwischen Ritonavir
enthaltenden Arzneim
itteln und Levothyro
xin hindeuten. Bei
Patienten, die mit
Levothyroxin behande
lt werden, sollten
zumindest im ersten
Monat nach Beginn
und/oder Ende der
Ritonavir-Behandlung
das Thyreoidea-stim
ulierende Hormon
(TSH) kontrolliert
werden.
Andere Arzneimittel
Anhand der bekannten
metabolischen
Profile sind keine
klinisch signifikant
en Wechselwirkungen
zwischen Kaletra
und Fluvastatin,
Dapson, Trimethoprim
/Sulfamethoxazol,
Azithromycin und
Fluconazol zu
erwarten. Interaktio
nsstudien zeigen
keine klinisch
signifikante Wechsel
wirkung zwischen
Kaletra und Desipram
in (CYP2D Untersuchu
ng), Omeprazol oder
Ranitidin. Kaletra
Sirup enthält
Alkohol, der bei
gleichzeitiger Gabe
von Disulfiram oder
anderen Arzneimittel
n Disulfiram-ähnlich
e Reaktionen bewirke
n kann. a 95% KI
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