Pharmakokinetik

Distribution
Florbetapir (18F) wird nach der Injektion innerhalb von einigen Minuten im Körper verteilt und dann rasch metabolisiert.
Aufnahme in die Organe
Die maximale Aufnahme von Florbetapir (18F) in das Gehirn erfolgt innerhalb von einigen Minuten nach der Injektion, gefolgt von einer raschen Gehirn-Clearance innerhalb der ersten 30 Minuten nach Injektion. Die Organe mit der grössten Exposition sind die eliminierenden Organe, hauptsächlich die Gallenblase, die Leber und der Darm.
Gesunde Probanden zeigten eine relativ niedrige Florbetapir (18F)-Anreicherung im Kortex und Cerebellum. Untersuchungen verschiedener Hirnbereiche zeigten eine leicht erhöhte Tracer- Anreicherung in Nucleus caudatus, Putamen und Hippocampus. Die höchsten Anreicherungs-Werte zeigen sich in Hirnarealen, die hauptsächlich aus weisser Substanz bestehen (Pons und Centrum semiovale). Patienten mit AD zeigten eine signifikant erhöhte Aufnahme in Kortexregionen und ins Putamen im Vergleich zu gesunden Probanden. Bei AD-Patienten erfolgt, wie bei gesunden Probanden, eine geringe Tracer-Akkumulation im Cerebellum und Hippocampus und eine hohe Tracer-Akkumulation in Pons und Centrum semiovale.
Der biophysikalische Grund für die höhere Anreicherung von Florbetapir (18F) in der weissen Substanz im Gehirn lebender Menschen ist nicht vollständig bekannt. Es wird vermutet, dass die langsamere Clearance des radioaktiven Arzneimittels zur höheren Anreicherung in der weissen Substanz beiträgt, da die Durchblutung in der weissen Substanz weniger als halb so gross ist, als im Kortex. In manchen Fällen wurde auch eine Anreicherung in extrazerebralen Strukturen nachgewiesen, wie z.B. Kopfhaut, Speicheldrüsen, Muskeln und Schädelknochen. Der Grund hierfür ist nicht bekannt, könnte aber auf eine Anreicherung von Florbetapir (18F) oder eines seiner radioaktiven Metabolite oder auf Radioaktivität im Blut zurückzuführen sein.
Metabolismus
Halbwertszeit
Florbetapir (18F) wird nach der intravenösen Injektion sehr rasch aus dem Kreislauf eliminiert. Weniger als 5% der injizierten 18F Radioaktivität verbleibt 20 Minuten nach der Anwendung noch im Blut, 45 Minuten nach der Injektion sind es weniger als 2%. Bei dem 18F, das während dem Bildgebungsfenster 30 bis 90 Minuten im Blutkreislauf verbleibt, handelt es sich hauptsächlich um polare 18F-Formen. Die radioaktive Halbwertszeit von 18F beträgt 110 Minuten.
Elimination
Die Elimination erfolgt überwiegend über die Leber mit Exkretion in Gallenblase und Darm. Eine geringe Akkumulation und Exkretion kann auch an der Harnblase beobachtet werden. Die Radioaktivität im Urin besteht aus polaren Metaboliten von Florbetapir (18F).
Patienten mit Nieren- und Leberfunktionsstörung
Die Pharmakokinetik bei Patienten mit Nieren- oder Leberfunktionsstörung wurde nicht untersucht.