Pharmakokinetik

Bei den meisten Patienten zeigte sich der Beginn der antihypertensiven Wirkung ca. 30 Minuten nach intravenöser Gabe von Accupro parenteral, und die maximale Wirkung wurde in der Regel nach ca. 3 Stunden erreicht.

Distribution
Die Proteinbindung von Quinaprilat beträgt ca. 97%, die ungebundene Fraktion ca. 3%. Quinaprilat hat ein Verteilungsvolumen von ca. 11 l.

Metabolismus
Nach intravenöser Gabe wird Quinaprilat nicht nennenswert metabolisiert.

Elimination
Die Ausscheidung erfolgt zu 70-89% über die Nieren. Die effektive Kumulationshalbwertszeit beträgt ca. 3 h, die Dissoziationshalbwertszeit vom ACE ca. 26 h. Die Plasmaclearance beträgt 60-80 ml/min. Die Eliminationshalbwertszeit aus dem Plasma beträgt ca. 2 h und ist dosisunabhängig.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Bei Patienten mit Niereninsuffizienz liegen nur Daten/Erfahrungen an einem limitierten Kollektiv vor. Bei diesen Patienten wurden bis zu einer Kreatinin-Clearance von 60 ml/min. normale Quinaprilat-Plasmaspiegelverläufe gemessen. Bei einer Kreatinin-Clearance von weniger als 60 ml/min. steigen die Quinaprilat-Spiegel an, die Eliminationshalbwertszeit ist verlängert. Pharmakokinetische Studien an Patienten mit terminalen Nierenerkrankungen, die chronisch hämodialysiert waren oder ambulant mit peritonealer Dialyse behandelt wurden, zeigten, dass Dialyse nur einen geringen Einfluss auf die Elimination von Quinaprilat hat. Die Elimination von Quinaprilat ist ebenfalls bei älteren Patienten (älter als 65 Jahre) und bei Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz verlangsamt; die Verlangsamung korreliert mit einer Einschränkung der Nierenfunktion, die oft bei diesen Patienten vorliegt. Bei Patienten mit mässig eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance 30-60 ml/min.) und älteren Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion kann es demzufolge erforderlich sein, die Quinaprilat-Dosis zu reduzieren (siehe «Spezielle Dosierungsanweisungen»).