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Information for professionals for GLUSCAN 600 MBq/ml Injektionslösung:ADVANCED ACCELERATOR APPLICATIONS INTERNATIONAL SA
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Pharmakokinetik

Distribution
18F-Fludeoxyglucose ist ein Glukose-Analogon, das sich in den Zellen ansammelt, die Glukose als Hauptenergiequelle nutzen.
Eine hohe 18F-Fludeoxyglucose-Konzentration lässt sich in Tumoren beobachten, deren Glukoseverbrauch hoch ist.
Nach intravenöser Injektion ist das pharmakokinetische Profil von 18F-Fludeoxyglucose im Gefässkompartiment biexponentiell; es hat eine Distributionszeit von weniger als einer Minute und eine Eliminationszeit von ca. 12 Minuten.
Bei einem gesunden Menschen verteilt sich 18F-Fludeoxyglucose weitläufig im Organismus, insbesondere im Gehirn und im Herz, sowie in geringerem Masse in den Lungen und der Leber.
Metabolismus
Die Ansammlung von 18F-Fludeoxyglucose in den Zellen geschieht durch aktive Glukosetransporter, die teilweise insulinabhängig sind und damit durch die Nahrungsaufnahme, die Ernährungsbedingungen und dem Vorliegen von Diabetes mellitus beeinflusst werden können. Bei Diabetikern ist die Ansammlung von 18F-Fludeoxyglucose in den Zellen aufgrund geänderter Gewebeverteilung und Glukosemetabolismus geringer.
In Krebszellen wird 18F-Fludeoxyglucose wie Glukose durch die Zellmembran transportiert, durchläuft aber nur die erste Phase der Glykolyse, die zur Bildung von 18F-Fludeoxyglucose-6-phosphat führt. Dieser Stoff bleibt in der Zelle gefangen und wird nicht weiter metabolisiert. Da es sich bei der Dephosphorylierung durch intrazelluläre Phosphatasen um einen langsamen Mechanismus handelt, verbleibt 18F-Fludeoxyglucose-6-phosphat einige Stunden in dem Gewebe (metabolic trapping).
18F-Fludeoxyglucose passiert die Blut-Hirn-Schranke. Etwa 7 % der injizierten Dosis reichert sich innerhalb von 80 bis 100 Minuten nach der Injektion im Gehirn an. Epileptogene Herde weisen einen verringerten Glukosemetabolismus in den interiktalen Phasen auf.
Etwa 3 % der injizierten Aktivität wird innerhalb von 40 Minuten durch den Herzmuskel aufgenommen. Die Verteilung von 18F-Fludeoxyglucose im normalen Herzen ist deutlich homogen, dennoch wurden regionale Unterschiede von bis zu 15 % im Bereich des interventrikulären Septums beschrieben. Bei einer reversiblen Myokardischämie erfolgt eine erhöhte Glukoseansammlung in den Myokardzellen.
Ein Teil der injizierten Aktivität von 0,3 % bzw. von 0.9 bis 2.4 % sammelt sich im Bereich der Bauchspeicheldrüse und der Lungen an.
18F-Fludeoxyglucose ist ausserdem in geringerem Masse an den Augenmuskel, den Pharynx und den Darms gebunden. Bei vorausgehender körperlicher Anstrengung und bei muskulärer Betätigung während der Untersuchung kann es zu einer Bindung an die Muskulatur kommen.
Elimination
Die Elimination von 18F-Fludeoxyglucose erfolgt überwiegend renal, wobei 20 % der Aktivität 2 Stunden nach der Injektion ausgeschieden werden.
Die Bindung an das Nierenparenchym ist schwach, aber aufgrund der renalen Ausscheidung von 18F-Fludeoxyglucose weisen die gesamten Harnwege, insbesondere die Blase, eine erhöhte Aktivität auf.
Halbwertszeit
75 % der Aktivität des verabreichten FDG werden mit einer Halbwertszeit von 1.83 Stunden aufrechterhalten, 19 % besitzen eine effektive Halbwertszeit von 0.26 Stunden und die verbleibenden 6 % haben eine effektive Halbwertszeit von 1.53 Stunden.

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