Propriétés/Effets

Code ATC: L01BB03
Mode d’action
La thioguanine est un analogue 6-thiol de la guanine et se comporte comme un anti-métabolite de la purine. La thioguanine concurrence l’hypoxanthine et la guanine pour l’enzyme hypoxanthine-guanine-phosphoribosyltransférase (HGPRTase) et est transformée en acide 6-thio-guanylique (6-TGMP). Ce dernier atteint des concentrations intracellulaires élevées et interfère avec la synthèse des nucléotides de la guanine par inhibition de la synthèse de novo de la purine et la conversion de l’acide inosique (IMP) en acide xanthylique (XMP). L’acide 6-thio-guanylique (6-TGMP) est en outre converti en diphosphate et triphosphate qui sont intégrés dans l’ADN et l’ARN. L’incorporation de nucléotides de thioguanine contribue éventuellement à la cytotoxicité de la thioguanine.
Pharmacodynamique
Entre la thioguanine et la mercaptopurine, il existe habituellement une résistance croisée. On ne doit pas s’attendre à ce que les patients qui sont résistants à l’une des deux préparations répondent à l’autre.