Pharmacocinétique

Absorption
Compte tenu de sa masse moléculaire relative élevée et de sa charge superficielle négative, l’héparine n'est pas résorbée dans les intestins mais une absorption par voie parentérale (voie intraveineuse ou sous-cutanée) ou par inhalation est cependant possible.
Pour connaître la biodisponibilité après une administration par voie parentérale, voir Distribution.
 
Distribution
L’héparine est liée à un haut degré à des protéines plasmatiques (LDL, globulines, en particulier antithrombine et fibrinogène). Aussi le volume de distribution est généralement limité au volume plasmatique. Ceci vaut également pour les adultes dialysés, chez qui le volume de distribution serait d'environ 0,07 l/kg.
Biodisponibilité
Lors d'une administration par injection intraveineuse, l'effet de l'héparine intervient immédiatement après administration.
Après administration sous-cutanée, l’héparine affiche une cinétique non linéaire, puisque, lors de la clairance, il existe une association de mécanismes de saturation et de non-saturation. Lorsque les concentrations sont faibles, la fraction non liée d'héparine ainsi que l'action anticoagulante de l'héparine sont donc plus faibles. En outre, l'héparine liée au facteur de von Willebrand inhibe la fonction plaquettaire. La biodisponibilité de l'héparine administrée par voie sous-cutanée est dose-dépendante. La biodisponibilité par rapport à l’activité anti-facteur Xa augmente avec la dose administrée et varie généralement d’environ 30 % à une dose faible jusqu’à 100 % à une dose élevée. De ce fait, après une injection sous-cutanée, le début de l’effet de l’héparine est reporté à environ 0,5 à 1 heure après l’administration.
Si un effet anticoagulant immédiat est requis, la dose initiale administrée par voie sous-cutanée doit être accompagnée de l’injection intraveineuse d’un bolus.
 
Métabolisme
Après administration parentérale, l’héparine est éliminée du sang lors d’une phase de saturation, où elle se lie au système réticulo-endothélial (par ex. récepteurs des cellules endothéliales, macrophages) et est absorbée et dépolymérisée. Ensuite, elle est décomposée dans le foie par les héparinases et excrétée dans l’urine, notamment sous la forme d’héparine inactivée dépolymérisée. L’héparine est excrétée à la fois par filtration glomérulaire ainsi que par sécrétion tubulaire.
La demi-vie interindividuelle était d’environ 1 à 2 heures. Elle dépend de la dose réellement administrée, des fonctions hépatique et rénale et des maladies existantes.
 
Élimination
Voir rubrique "Métabolisme" .
 
Cinétique pour certains groupes de patients
Aucune donnée disponible.