Pharmacocinétique

Absorption
Après administration orale, la naltrexone est rapidement et presque complètement absorbée au niveau du tractus digestif. Après l'absorption, la naltrexone subit une importante métabolisation de premier passage (95%), le métabolite principal étant le 6-β-naltrexol. Le moyen de Cmax, après application de 50 mg de chlorhydrate de naltrexone, est de 8,55 ng/ml.

Distribution
Environ 21% de naltrexone se lient aux protéines plasmatiques.

Métabolisme
Les métabolites suivants de la naltrexone sont connus: 6-β-naltrexol (métabolite principal), hydroxy-méthoxy-naltrexol et naltrexone, tous étant éliminés en grande partie sous forme glucuronidée par les reins. Le 6-β-naltrexol lui-même est doté d'une activité antagoniste d'opiacés.

Elimination
La demi-vie plasmatique de la naltrexone est d'environ 4 heures et celle du 6-β-naltrexol de 13 heures environ.
La demi-vie du blocage des récepteurs opiacés induit par la naltrexone est entre 72 et 108 heures. A une posologie de 50 mg par jour, administrée par voie orale tous les 2 jours, 70 à 80% des récepteurs opiacés sont bloqués 48 heures après la prise.
L'élimination se fait principalement par les reins. En 48 heures, environ 60% d'une dose administrée par voie orale, sont éliminés dans les urines, dont 76% en 6-β-naltrexol, 16% en hydroxy-méthoxy-naltrexol et 8% en naltrexone, tous essentiellement sous forme glucuronidée.