Pharmacocinétique

Absorption
Après administration orale chez l'homme, les concentrations plasmatiques maximales (Cmax) sont atteintes environ 3,5 heures après la prise (Tmax).
La Cmax et l'ASC (aire sous la courbe des concentrations plasmatiques en fonction du temps) de l'éflornithine n'ont pas été affectées par les aliments (teneur élevée en graisses et en calories). L'administration de comprimés écrasés dans un mélange de pudding du commerce n'a eu aucun effet sur l'exposition à l'éflornithine (Cmax et ASC6h).
Distribution
L'éflornithine ne se lie pas spécifiquement aux protéines plasmatiques humaines. Le volume de distribution (Vz/F) de l'éflornithine est de 24,3 l.
Métabolisme
Pas de données.
Élimination
La demi-vie plasmatique terminale était d'environ 3,5 heures et la clairance (CL/F) était de 5,3 l/h.
Cinétique pour certains groupes de patients
Les analyses pharmacocinétiques chez les patients de l'étude 14 suggèrent que l'âge (1 an à 19 ans), le sexe et la surface corporelle (0,4 m2–2 m2) ainsi que des troubles légers de la fonction hépatique (bilirubine ≤ LSN et ASAT > LSN ou bilirubine > 1 x LSN et n'importe quel taux d'ASAT) n'ont pas eu d'effet cliniquement significatif sur l'exposition à l'éflornithine.
Troubles de la fonction rénale
L'insuffisance rénale augmente le taux d'absorption chez les patients ayant une fonction rénale modérée et diminuée, ce qui se traduit par un Tmax retardé et une augmentation significative de la Cmax. La clairance rénale est également réduite chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée et sévère. Il en résulte globalement une augmentation de l'exposition à l'éflornithine.
Après administration orale d'une dose unique de 576 mg d'Ifinwil, l'exposition (ASC) à l'eflornithine était 2 fois plus élevée chez les sujets adultes présentant une insuffisance rénale modérée et 4 fois plus élevée chez les sujets adultes présentant une insuffisance rénale sévère que chez les sujets adultes ayant une fonction rénale normale. Aucun sujet sous dialyse n'a été étudié.