Données précliniques

Les données précliniques recueillies pour la bilastine issues des études conventionnelles sur la pharmacologie de sécurité, la toxicité en administration répétée, la toxicité locale, la génotoxicité et le potentiel carcinogène, n'ont pas révélé de risque particulier pour l'homme.
Toxicité sur la reproduction
Au cours des études de la toxicité sur la reproduction, les effets délétères de la bilastine sur le fœtus (perte embryonnaire pré et post-implantation chez le rat, ossification incomplète des os crâniens, des sternèbres et des membres chez le lapin) n'ont été observés qu'aux doses maternotoxiques. L'exposition systémique obtenue avec la dose sans effet secondaire (NOAEL: No Observed Adverse Effect Levels) était plus de 30 fois supérieure à l'exposition systémique observée chez l'homme aux doses thérapeutiques recommandées.
Une étude sur l'excrétion a montré que la bilastine passe dans le lait maternel de rates allaitantes ayant reçu une dose orale unique (20 mg/kg). Les concentrations de bilastine dans le lait maternel correspondaient à environ la moitié des concentrations plasmatiques maternelles. La signification de ces résultats pour l'être humain n'est pas connue. Compte tenu de ces données ainsi que de l'absorption systémique faible de la bilastine après administration par voie ophtalmique, il faut s'attendre à ce que la concentration de bilastine dans le lait maternel après administration par voie ophtalmique chez l'humain soit faible.
Dans une étude sur la fertilité menée chez le rat, la bilastine n'a pas eu d'effets sur les organes sexuels des mâles et femelles après administration orale de jusqu'à 1000 mg/kg/jour. Le comportement d'accouplement, la fertilité et l'indice de gestation n'ont pas été impactés.
Autres données
Comme l'a montré une étude de distribution menée chez le rat avec détermination autoradiographique des concentrations de principe actif, la bilastine ne s'accumule pas dans le SNC.