Propriétés/Effets

Code ATC
N06BA11
Mécanisme d'action
Les capsules de Focalin XR à libération retardée du principe actif chlorhydrate de dexméthylphénidate est un stimulant du système nerveux central. On admet que le dexméthylphénidate, l'énantiomère D pharmacologiquement actif du méthylphénidate racémique, inhibe la recapture de la noradrénaline et de la dopamine au niveau des neurones présynaptiques, augmentant ainsi la quantité de ces neurotransmetteurs dans l'espace extraneural. Le mécanisme d'action thérapeutique dans le TDAH n'est pas connu.
Une étude en double aveugle, contrôlée par placebo et par substance active (moxifloxacine) en protocole ouvert sur 75 sujets en bonne santé a testé l'effet du chlorhydrate de méthylphénidate après des doses uniques de Focalin XR 40 mg sur l'intervalle QT/QTc. Les ECG étaient enregistrés jusqu'à 12 heures après les prises. La formule de Fridericia a été appliquée pour le calcul de l'intervalle QT (QTcF) après correction pour la fréquence cardiaque. L'allongement moyen maximal de l'intervalle QTcF était de < 5 ms et la limite supérieure de l'intervalle de confiance à 90% est resté inférieure à 10 ms lors de tous les points de mesure pour lesquels une comparaison versus placebo a été effectuée. Ces résultats étaient inférieurs à la valeur seuil pour la pertinence clinique et aucune relation exposition-effet n'a été décelée.
Pharmacodynamique
Le dexméthylphénidate est l'énantiomère D thréo pharmacologiquement actif du méthylphénidate racémique.
Efficacité clinique
Les études effectuées à ce propos sont résumées dans la rubrique «Effets indésirables». L'étude 2301 a inclus un trop faible nombre d'adolescents pour établir avec certitude l'efficacité du médicament dans cette population. Des considérations pharmacocinétiques et l'efficacité établie d'une forme non retardée de dexméthylphénidate chez des adolescents parlent en faveur d'un effet positif dans ce groupe de patients.
Dans deux autres essais chez des enfants âgés de 6 à 12 ans ayant reçu soit 20 mg de Focalin XR, soit un placebo dans le cadre d'un protocole en cross-over, Focalin XR s'est avéré statistiquement significativement supérieur au placebo pour tous les points de mesures. L'évaluation a été faite à l'aide du score de Swanson, Kotkin, Agier, M-Flynn & Pelham (SKAMP). Les mesures ont été réalisées après 1, 2, 4, 6, 8, 9, 10, 11 et 12 heures dans l'une des études et après 1, 3, 4, 5, 7, 9, 10, 11 et 12 heures dans l'autre.